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公开(公告)号：CN112321568B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202011006491.2
申请日：2020-09-22
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D403/06 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D413/14 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物、其制备方法及其医药用途。涉及药物化学领域；本发明所述的4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物相比前期发现的化合物10d，具有更好的化学稳定性，对FLT3‑ITD具有更高的选择性，而且具有更理想的药代动力学特性和更强的体内抗肿瘤活性，尤其是用于急性髓系白血病治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于化合物10d和舒尼替尼，而且不易产生耐药性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113999221A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111298398.8
申请日：2021-11-04
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D413/14 , C07D401/14 , C07D403/06 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4178 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明公开了一种6‑位取代的吲哚酮衍生物、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域；本发明所述的6‑位取代的吲哚酮衍生物是一类全新结构类型的CSF‑1R抑制剂，具有较强的CSF‑1R的抑制活性，能够通过特异性抑制巨噬细胞向肿瘤的趋化、诱导M2型TAMs向M1表型再极化实现对多种实体瘤的免疫治疗，尤其是用于结直肠癌治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于PLX3397，并且与PD‑L1单抗联用有很好的协同增效作用。
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公开(公告)号：CN113999221B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202111298398.8
申请日：2021-11-04
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D413/14 , C07D401/14 , C07D403/06 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4178 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明公开了一种6‑位取代的吲哚酮衍生物及其医药用途。属于药物化学领域；本发明所述的6‑位取代的吲哚酮衍生物是一类全新结构类型的CSF‑1R抑制剂，具有较强的CSF‑1R的抑制活性，能够通过特异性抑制巨噬细胞向肿瘤的趋化、诱导M2型TAMs向M1表型再极化实现对多种实体瘤的免疫治疗，尤其是用于结直肠癌治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于PLX3397，并且与PD‑L1单抗联用有很好的协同增效作用。
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公开(公告)号：CN114478684B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202210072229.0
申请日：2022-01-21
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P17/00 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P31/04 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域；制备步骤：1、雷公藤甲素在DMAP的作用下与酰氯反应生成中间体II；2、中间体II在碘化钠和碳酸钾的作用下与羧酸化合物反应生成化合物III；3、化合物III与酸成盐得到目标化合物I。本发明具有更好的水溶性和药代动力学性质，相比Minnelide，具有更快的体内血液环境下的转化速度，更高效的合成方法，对恶性肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病等具有较好的治疗作用；另外；由于其水溶性好，不仅口服有效，还可以制成注射剂使用。
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公开(公告)号：CN112321568A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011006491.2
申请日：2020-09-22
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D403/06 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D413/14 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物、其制备方法及其医药用途。涉及药物化学领域；本发明所述的4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物相比前期发现的化合物10d，具有更好的化学稳定性，对FLT3‑ITD具有更高的选择性，而且具有更理想的药代动力学特性和更强的体内抗肿瘤活性，尤其是用于急性髓系白血病治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于化合物10d和舒尼替尼，而且不易产生耐药性。
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公开(公告)号：CN114478684A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210072229.0
申请日：2022-01-21
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P17/00 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P31/04 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域；制备步骤：1、雷公藤甲素在DMAP的作用下与酰氯反应生成中间体II；2、中间体II在碘化钠和碳酸钾的作用下与羧酸化合物反应生成化合物III；3、化合物III与酸成盐得到目标化合物I。本发明具有更好的水溶性和药代动力学性质，相比Minnelide，具有更快的体内血液环境下的转化速度，更高效的合成方法，对恶性肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病等具有较好的治疗作用；另外；由于其水溶性好，不仅口服有效，还可以制成注射剂使用。
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