公开(公告)号：CN115403545B

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202210574929.X

申请日：2022-05-25

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  吕祁 ,  刘健 ,  胡杨 ,  王平 ,  董董 ,  杨梦

IPC: C07D307/93

Abstract: 本发明公开了一类愈创木烷类倍半萜前药及其用途，所述愈创木烷类倍半萜前药或药学上可接受的盐如式I所示。本申请以小白菊内酯、去氢木香烃内酯等量丰天然成分为原料，合成了通式I所示的愈创木烷类倍半萜前药，该类前药能够抑制NLRP3炎症小体活化，通过实验测试表明该类前药显著提高了其原药形式的口服吸收，具有较好临床应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115403546B

公开(公告)日：2024-03-15

申请号：CN202210573181.1

申请日：2022-05-25

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  刘健 ,  吕祁 ,  胡杨 ,  董董 ,  王平 ,  杨梦

IPC: C07D307/94

Abstract: 本发明公开一类愈创木烷类倍半萜衍生物及其制药用途，愈创木烷类倍半萜衍生物或其药学上可接受的盐如通式I所示。本申请以小白菊内酯、去氢木香烃内酯等量丰天然成分为原料，通过结构优化，发现了一类对NLRP3炎症小体活化具有强抑制活性，并且化学稳定性、水溶性和口服生物利用度得到了显著提高的新愈创木烷类倍半萜衍生物，并通过实验验证其具有NLRP3炎症小体活性抑制作用，具有潜在的制药应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115403545A

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202210574929.X

申请日：2022-05-25

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  吕祁 ,  刘健 ,  胡杨 ,  王平 ,  董董 ,  杨梦

IPC: C07D307/93

Abstract: 本发明公开了一类愈创木烷类倍半萜前药及其用途，所述愈创木烷类倍半萜前药或药学上可接受的盐如式I所示。本申请以小白菊内酯、去氢木香烃内酯等量丰天然成分为原料，合成了通式I所示的愈创木烷类倍半萜前药，该类前药能够抑制NLRP3炎症小体活化，通过实验测试表明该类前药显著提高了其原药形式的口服吸收，具有较好临床应用前景。

公开(公告)号：CN115403546A

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202210573181.1

申请日：2022-05-25

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  刘健 ,  吕祁 ,  胡杨 ,  董董 ,  王平 ,  杨梦

IPC: C07D307/94

Abstract: 本发明公开一类愈创木烷类倍半萜衍生物及其制药用途，愈创木烷类倍半萜衍生物或其药学上可接受的盐如通式I所示。本申请以小白菊内酯、去氢木香烃内酯等量丰天然成分为原料，通过结构优化，发现了一类对NLPR3炎症小体活化具有强抑制活性，并且化学稳定性、水溶性和口服生物利用度得到了显著提高的新愈创木烷类倍半萜衍生物，并通过实验验证其具有NLRP3炎症小体活性抑制作用，具有潜在的制药应用。