主动靶向型两亲性多肽复合纳米胶束前药及制备与应用

    公开(公告)号:CN113069416B

    公开(公告)日:2022-05-17

    申请号:CN202110348273.5

    申请日:2021-03-31

    Inventor: 朱锦涛 马腾 蒋皓

    Abstract: 本发明公开了一种主动靶向型两亲性多肽复合纳米胶束前药及制备与应用,属于生物医药技术领域。本发明复合纳米胶束前药由带负电荷的第一多肽和带正电荷的第二多肽通过静电相互作用和亲疏水作用共组装得到;第一多肽为Lys‑AAm‑Gly‑Arg‑Gly‑Asp‑Ser,其中AA为天冬氨酸或谷氨酸,m取值为1、2、3或4;第二多肽为Cys‑BBn,其中BB为赖氨酸、精氨酸或组氨酸,n取值为1、2、3或4;第一多肽N端的氨基与疏水烷基链连接,第一多肽赖氨酸侧链的氨基与荧光分子连接;第二多肽中的半胱氨酸通过巯基共价连接抗肿瘤药物。该纳米复合胶束能够主动靶向到肿瘤细胞,响应肿瘤微酸环境后解组装,形成尺寸为20‑30nm的小尺寸胶束,有利于多肽抗肿瘤前药的在肿瘤部位的深层递送。

    一种pH响应的纳米载体及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN109549933B

    公开(公告)日:2020-10-16

    申请号:CN201811458171.3

    申请日:2018-11-30

    Abstract: 本发明公开了一种pH响应的纳米载体及其制备方法与应用,属于药物递送领域。生物大分子负载在所述pH响应的介孔二氧化硅纳米粒子的孔道内,堵孔剂封堵介孔二氧化硅纳米粒子的孔道。所述pH响应的介孔二氧化硅纳米粒子为介孔二氧化硅纳米粒子表面接枝酸敏性分子;所述纳米粒子的孔道直径为5nm‑50nm。在pH值小于等于阈值的条件下,酸敏性化学键断裂,纳米粒子表面的电荷由负电荷转变为正电荷;在静电排斥作用下,带正电荷的堵孔剂从介孔二氧化硅纳米粒子表面脱离,暴露出孔道,使生物大分子迅速释放。本发明有效地解决了生物大分子在到达靶细胞前泄漏或无法在细胞内特定条件下可控释放的问题,实现了负载的生物大分子在特定pH条件下的控制释放。

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