公开(公告)号：CN105367573B

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201510674275.8

申请日：2015-10-16

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 钟儒刚 ,  李星露 ,  孙国辉 ,  任婷 ,  宋秀庆 ,  赵丽娇

IPC: C07D473/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种新型的具有高活性的肿瘤细胞靶向性AGT蛋白抑制剂、其制备方法及应用。所述抑制剂为具有如通式(I)结构所示的化合物：该化合物能够特异性的在低氧条件下激活，硝基基团被还原为氨基基团，生成具有AGT抑制活性的O6‑苄基鸟嘌呤衍生物，从而实现靶向性的作用于肿瘤细胞并发挥AGT抑制作用，达到提高肿瘤细胞对抗癌烷化剂敏感性的目的。此外，与现有的AGT蛋白抑制剂相比，该化合物还具有活性更高、水溶性更强的优点。

公开(公告)号：CN107903267A

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201711049998.4

申请日：2017-10-31

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵丽娇 ,  余然 ,  葛瑶 ,  任婷 ,  宋秀庆 ,  钟儒刚

IPC: C07D473/18 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及式(I)结构的化合物或药学上可接受的盐：在上述化合物中，偶氮基团作为低氧激活药效团，在肿瘤低氧条件下，偶氮基团的氮氮双键断裂释放出芳香氮芥和O6-BG类似物，靶向性地在低氧区域发挥烷化剂和AGT抑制剂的作用，使肿瘤细胞对烷化剂更敏感；并且，该化合物中的CENUs药效团能够分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联，发挥抑制肿瘤细胞生长的作用。

公开(公告)号：CN107722010A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201711052556.5

申请日：2017-10-31

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵丽娇 ,  余然 ,  葛瑶 ,  任婷 ,  宋秀庆 ,  钟儒刚

IPC: C07D473/18 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D473/18

Abstract: 本发明涉及式(I)结构的化合物或药学上可接受的盐：这种化合物含有硝基咪唑基团，可以特异性地在低氧肿瘤区域释放具有活性的AGT抑制剂，靶向性地提高低氧区域肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，进而增强CENUs药效团的抗癌效果。

公开(公告)号：CN106083854B

公开(公告)日：2017-10-27

申请号：CN201610448022.3

申请日：2016-06-20

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵丽娇 ,  赖新鑫 ,  孙国辉 ,  任婷 ,  宋秀庆 ,  钟儒刚

IPC: C07D473/18 ,  A61K31/52 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种如通式(I)所示的具有低氧激活特性的AGT蛋白抑制剂及其制备方法与应用：R1＝R2＝H，或R1＝H，R2＝CH3，或R1＝R2＝CH3；R3＝H，NO2，NH2，OCH3，CH2OH或CO2CH3。该化合物具有良好的低氧激活特性和肿瘤细胞靶向性，能够在低氧环境下靶向性地抑制实体瘤中AGT的活性，提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性；本发明化合物与ACNU联合用药对多种实体瘤细胞系均有明显的抑制作用；与烷化剂类抗癌药物联合使用时，可明显提高肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性，可用于恶性肿瘤的靶向联合化疗。

公开(公告)号：CN105503874A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201511017787.3

申请日：2015-12-29

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵丽娇 ,  彭瑞增 ,  任婷 ,  张淑芬 ,  钟儒刚

IPC: C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D473/18 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/08 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26

Abstract: 本发明涉及具有式(Ⅱ)结构的化合物或药学上可接受的盐：通式Ⅱ中的化合物具有良好的靶向性和杀死肿瘤细胞的能力，可以用于靶向性肿瘤化疗药物。一方面，它可以在体内分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联的产生，发挥抑制肿瘤细胞生长的作用，另一方面，可以选择性地在处于低氧条件下的癌细胞中释放出O6-苄基鸟嘌呤类似物药效团，靶向性地发挥抑制肿瘤细胞AGT活性的作用，降低肿瘤细胞对亚硝基脲类药物的耐药性。

公开(公告)号：CN204925073U

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201520625304.7

申请日：2015-08-18

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵丽娇 ,  陈曦 ,  任婷 ,  钟儒刚

IPC: G01N33/00 ,  G01N1/22

Abstract: 本实用新型涉及烟草研究技术领域，提供了一种模拟吸烟机构。该机构包括捕集装置、吸气装置以及控制器；通过吸气装置使模拟用烟支的主流烟气通过捕集装置，利用捕集装置捕集主流烟气中的待捕集成分，在此过程中，通过控制器控制吸气装置的启停，以控制吸气装置的吸气时长和停止时长，从而准确的模拟出人体的实际吸烟过程，进而可精准地测定人体在实际吸烟过程中所摄入的某种有害成分的量。