公开(公告)号：CN106831533A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710078299.6

申请日：2017-02-14

Applicant: 北京大学

Inventor： 焦宁 ,  申涛 ,  宋颂

IPC: C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D209/18

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D209/18 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明公开了一种色醇及色胺类衍生物的合成方法，所述方法包括将具有通式(I)的2‑乙烯基苯胺类化合物与具有通式(II)的炔烃类化合物在有机溶剂中混合，反应制得所述通式(III)的色醇及色胺类衍生物。采用本发明的方法，能够廉价高效地合成色醇及色胺类衍生物，在实际生产中将具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN104692987B

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201510033063.1

申请日：2015-01-22

Applicant: 北京大学

Inventor： 焦宁 ,  宋颂

IPC: C07B41/02 ,  C07B39/00 ,  C07B43/00 ,  C07C31/36 ,  C07C35/48 ,  C07C29/64 ,  C07C33/46 ,  C07C35/52 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C247/10 ,  C07D209/48 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D301/26 ,  C07D303/04 ,  C07J1/00

Abstract: 本发明公开了一种卤代醇的廉价高效合成方法，在有机溶剂中将式I所示的烯烃化合物与卤化物、亚砜和添加剂混合，通过烯烃的羟卤化反应，能够高选择性地制得式II所示的卤代醇，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6分别选自氢、卤素、烷基、羟烷基、烷氧基、酯基、酰基、酰胺基、二烷基氨基、芳香基、取代的芳香基、杂环芳香基或取代的杂环芳香基，R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立存在时可以相同也可以不同；或者R1与R2、R1与R3、R2与R4、R3与R4、R5和R6相结合共同形成环烷基或被取代的环烷基、苯并环烷基或被取代的苯并环烷基、芳杂环或被取代的芳杂环；M选自氢、锂、钠、钾、铯、铍、镁、钙、锶、钡、锌、铜、铁、铵基或四烷基铵基；X选自氯、溴或碘。

公开(公告)号：CN101735095B

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN200910241813.9

申请日：2009-12-09

Applicant: 北京大学

Inventor： 焦宁 ,  张淳

IPC: C07C233/29 ,  C07C231/10

Abstract: 本发明公开了α-羰基酰胺化合物及其衍生物和合成方法。其合成方法包括：在氧化剂作用下，以铜作为催化剂，将芳基炔类化合物、胺类化合物和有机溶剂以及辅助剂混合在一起进行氧化偶联反应，即得。本发明首次以铜作为催化剂，氧气作为氧化剂，直接以炔和胺作为原料合成α-羰基酰胺化合物。本发明方法具有收率高，条件简单，原料易得，反应设备简单，易于工业化生产等诸多优点。

公开(公告)号：CN101824027A

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN201010138037.2

申请日：2010-04-02

Applicant: 北京大学

Inventor： 焦宁 ,  史壮志 ,  张博 ,  崔育新

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明公开了具有光活性的多取代的四氢喹啉衍生物及其合成方法和用途。其合成方法包括：在氧化剂保护下，以钯为催化剂，将吲哚类化合物、炔类化合物和有机混合溶剂混合在一起进行成吲哚环反应；所述的有机混合溶剂由乙腈、DMF或DMSO与烷基酸或苯甲酸类的芳香酸所组成。本发明多取代的四氢喹啉衍生物作为一种重要的分子切块，其本身具有一定的光学活性，是一种很好的绿光发射物质。本发明首次以钯为催化剂，在空气或氧气为氧化剂的条件下将吲哚类化合物和炔类化合物生成多取代的四氢喹啉衍生物。本发明方法极大限度的保持了原子经济性，具有收率高，条件简单，原料易得，反应设备简单，易于工业化生产等诸多优点。

公开(公告)号：CN119874668A

公开(公告)日：2025-04-25

申请号：CN202411464505.3

申请日：2024-10-21

Applicant: 北京昌平实验室 ,  北京大学

Inventor： 焦宁 ,  张才方 ,  徐国峰 ,  刘雅萌 ,  豆晓东

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D239/96 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及主蛋白酶调节剂及其应用，具体提供了式O所示的化合物或所述化合物的立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其具有优异的冠状病毒(如SARS‑CoV‑2及其突变株和MERS‑CoV)3CL蛋白酶抑制活性，能够有效抑制冠状病毒(如SARS‑CoV‑2及其突变株和MERS‑CoV)病毒的复制，在治疗冠状病毒(如SARS‑CoV‑2及其突变株和MERS‑CoV)引起的疾病方面具有很好的潜在治疗效果，#imgabs0#

公开(公告)号：CN118373736A

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202410082790.6

申请日：2024-01-19

Applicant: 北京大学

Inventor： 焦宁 ,  赵斌治

IPC: C07C51/265 ,  C07C63/06 ,  C07C63/26 ,  C07C63/70 ,  C07C63/307 ,  C07C51/215 ,  C07C55/10 ,  C07C55/12 ,  C07C55/14 ,  C07C55/16 ,  C07C53/08 ,  C07C53/02 ,  C07C55/02 ,  C07B41/08

Abstract: 本申请公开了一种碳氢化合物的氧化方法，所述方法包括：将碳氢化合物在金属盐、溴化物、有氧化性有机化合物或可氧化为有氧化性有机化合物的化合物作为催化剂，以及任选地有机溶剂存在的条件下，并且在氧气存在或空气氛围下进行反应，得到羧酸作为产物；该方法具有条件温和、能耗低、金属催化剂可回收利用、反应设备简单、易于工业化生产等诸多优点。反应的底物不限于小分子化合物，大分子化合物HDPE、LDPE、PP、PS、PVC和混合聚烯烃包括混合废旧塑料袋、瓶子、口罩、塑料泡沫箱和电缆服均可以通过这种方法进行有效降解。

公开(公告)号：CN118255830A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202311808733.3

申请日：2023-12-26

Applicant: 北京昌平实验室 ,  北京大学

Inventor： 焦宁 ,  孔炜 ,  付毅 ,  赵心怡 ,  张思婷 ,  刘雅萌 ,  豆晓东 ,  代荣波 ,  霍童雨

IPC: C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J63/00 ,  C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P27/16 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/02 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K31/56

Abstract: 本申请涉及生物医药领域，特别涉及S1PR2调节剂及其应用。特别地，本申请提供了具有良好的S1PR2调控活性的胆汁酸或胆汁酸衍生物，可用于预防或治疗与S1PR2相关的疾病。

公开(公告)号：CN114432301B

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202111272953.X

申请日：2021-10-29

Applicant: 北京大学

Inventor： 焦宁 ,  来鲁华 ,  豆晓东 ,  孙琦 ,  刘雅萌 ,  陆阳彬 ,  王琛 ,  张梓曜 ,  王亚冲

IPC: A61K31/4015 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P31/04 ,  A61P9/02

Abstract: 本发明涉及一种共价抑制剂衍生物及其在治疗病毒、优选冠状病毒感染方面的应用，具体提供了式A或式A’所示的化合物，其药学上可接受的盐或酯、前药、立体异构体、水合物、溶剂合物、晶型、它们的代谢物形式、或它们的任意组合或混合物在制备药物或试剂中的用途，所述药物用于以下的至少一种：1)治疗病毒、优选冠状病毒(优选SARS‑CoV‑2)引起的疾病或感染；2)作为病毒、优选冠状病毒(优选SARS‑CoV‑2)抑制剂；3)抑制病毒、优选冠状病毒(优选SARS‑CoV‑2)在细胞(例如哺乳动物细胞)中复制或繁殖；#imgabs0#

公开(公告)号：CN110256351B

公开(公告)日：2024-03-15

申请号：CN201910510802.X

申请日：2019-06-13

Applicant: 北京大学

Inventor： 焦宁 ,  宋颂 ,  王申安 ,  魏佳良

IPC: C07D231/44

Abstract: 本发明公开了一种氟虫腈及其类似物的合成方法，所述的氟虫腈及其类似物如式(I)所示，所述的合成方法包括：(a)将如式(II)所示的硫醚化合物与三氯乙酸和非质子有机溶剂混合；(b)向步骤(a)得到的混合物中加入过氧化氢，进行氧化反应，从而得到如式(I)所示的氟虫腈及其类似物；式(I)和式(II)中取代基的定义详见说明书。本发明的合成方法是一种新颖的、条件简单、易于工业生产的合成方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116903562A

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202310416571.2

申请日：2023-04-18

Applicant: 北京昌平实验室 ,  北京大学

Inventor： 焦宁 ,  孙金鹏 ,  于晓 ,  豆晓东 ,  徐国峰 ,  程杰 ,  霍童雨 ,  高明新 ,  赵心怡 ,  王佳乐 ,  张才方 ,  刘雅萌

IPC: C07D307/85 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D407/12 ,  C07D333/70 ,  C07D209/42 ,  C07C233/55 ,  C07C59/64 ,  A61K31/404 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/196 ,  A61K31/192 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P3/06 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P17/00 ,  A61P7/06 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明涉及GPCR调节剂及其应用，具体提供了式I所示化合物，或所述化合物的立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物或药学上可接受的酯。#imgabs0#