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公开(公告)号:CN114014843B
公开(公告)日:2022-09-20
申请号:CN202111363417.0
申请日:2021-11-17
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D403/14 , C09K11/06 , A61K51/04 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于核医学领域,涉及一种PSMA靶向核素/荧光双模态配体和分子探针与应用。所述PSMA靶向核素/荧光双模态配体具有式I所示结构,R为核素螯合基团;Q为荧光基团;n为0‑6。本发明以三七素‑脲基为PSMA的靶向结构,通过优化linker,然后进行核素/荧光双功能化,设计合成了一系列靶向PSMA的双模态分子探针,并在体外和体内方面进行了详细的评估。该类核素/荧光双模态探针,可以用于术前PET/CT显像以制定手术路线,术中进行荧光指导,进行精准肿瘤定位和边界划分,提高术后疗效。
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公开(公告)号:CN114716505A
公开(公告)日:2022-07-08
申请号:CN202210249841.0
申请日:2022-03-14
Applicant: 首都医科大学附属北京朝阳医院 , 北京大学第一医院
IPC: C07K5/065 , C07K5/078 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学药物领域,涉及一种FAP抑制剂和靶向FAP的核素探针及应用。该FAP抑制剂为具有式I所示结构的化合物中的至少一种,其中,A为取代或未取代的苯基、吡啶基、吡唑基或噻吩基,R2为氢原子或卤素。与已被广泛接受的68Ga‑FAPI‑04相比,本发明的放射性配合物的肿瘤摄取和肿瘤/肌肉比值更高,具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN114014843A
公开(公告)日:2022-02-08
申请号:CN202111363417.0
申请日:2021-11-17
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D403/14 , C09K11/06 , A61K51/04 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于核医学领域,涉及一种PSMA靶向核素/荧光双模态配体和分子探针与应用。所述PSMA靶向核素/荧光双模态配体具有式I所示结构,R为核素螯合基团;Q为荧光基团;n为0‑6。本发明以三七素‑脲基为PSMA的靶向结构,通过优化linker,然后进行核素/荧光双功能化,设计合成了一系列靶向PSMA的双模态分子探针,并在体外和体内方面进行了详细的评估。该类核素/荧光双模态探针,可以用于术前PET/CT显像以制定手术路线,术中进行荧光指导,进行精准肿瘤定位和边界划分,提高术后疗效。
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公开(公告)号:CN117659128B
公开(公告)日:2024-07-02
申请号:CN202311626058.2
申请日:2023-11-30
Applicant: 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于核医学领域,涉及一种碳酸酐酶IX靶向化合物及应用。所述碳酸酐酶IX靶向化合物为式(I)所示化合物中的至少一种,式(I)中,R1为化学键或式(II)所示基团,R2为核素螯合基团。本发明提供了具有良好的靶点亲和力和体内代谢能力的靶向CAIX的配体化合物,经过放射性核素标记后,可作为成像/治疗试剂,为相关疾病监测提供了更多高效的工具,具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117659128A
公开(公告)日:2024-03-08
申请号:CN202311626058.2
申请日:2023-11-30
Applicant: 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于核医学领域,涉及一种碳酸酐酶IX靶向化合物及应用。所述碳酸酐酶IX靶向化合物为式(I)所示化合物中的至少一种,式(I)中,R1为化学键或式(II)所示基团,R2为核素螯合基团。本发明提供了具有良好的靶点亲和力和体内代谢能力的靶向CAIX的配体化合物,经过放射性核素标记后,可作为成像/治疗试剂,为相关疾病监测提供了更多高效的工具,具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN114989261A
公开(公告)日:2022-09-02
申请号:CN202210501666.X
申请日:2022-05-09
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07K7/64 , C07K1/04 , C07K1/107 , C07K1/06 , A61K51/08 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学领域,涉及一种EphA2靶向的核医学小分子显像试剂及其制备方法与应用。该显像试剂为放射性核素标记的式I化合物。本发明的小分子显像试剂具有良好的显像效果,具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN114028590A
公开(公告)日:2022-02-11
申请号:CN202111370138.7
申请日:2021-11-18
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/04 , A61K47/54 , A61K38/48 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07K5/083 , C07K1/04 , C07K1/107 , C07K1/13 , C07K1/20
Abstract: 本发明属于核医学领域,涉及一种颗粒酶B靶向配合物、放射性药物及其制备方法和应用。所述颗粒酶B靶向配合物的结构如式(I)所示,其中,R为用于放射性核素标记的双功能螯合基团或其衍生物中的任意一种。本发明提供的颗粒酶B靶向配合物可经放射性核素标记制备成颗粒酶B靶向放射性药物。提供的颗粒酶B靶向放射性药物制备简单,与其他颗粒酶B靶向药物相比具有更佳的药代动力学特性和体内代谢稳定性。能够通过核医学显像无创监测体内颗粒酶B的表达水平。
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公开(公告)号:CN111233758B
公开(公告)日:2021-04-23
申请号:CN202010137671.8
申请日:2020-03-02
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D213/82 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种PSMA抑制剂及其应用和靶向PSMA的核素成像试剂。该PSMA抑制剂具有式I所示结构。本发明采用EDDA作为共配体制得的靶向PSMA的核素成像试剂具有良好的PSMA靶向性和亲和力;在生理盐水和小鼠血清中均具有很高的稳定性;同时具有较高的细胞摄取量和良好的代谢性能。因此,在靶向PSMA的肿瘤显像中具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号:CN116162127A
公开(公告)日:2023-05-26
申请号:CN202310132768.3
申请日:2023-02-20
Applicant: 中国医学科学院阜外医院 , 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于核医学领域,涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂和探针及应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。所述分子探针含有衍生自所述颗粒酶B靶向抑制剂的结构单元。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果,核素标记后的探针在肿瘤区域浓集,在瘤肉比方面有着明显优势,是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号:CN116082110A
公开(公告)日:2023-05-09
申请号:CN202310027948.5
申请日:2023-01-09
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07B59/00 , C07D237/24 , A61K51/04 , A61K101/00
Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域,涉及一种11C标记靶向间变性淋巴瘤激酶ALK突变分子探针及应用。本发明提供的靶向ALK突变筛查核素分子探针11C‑X‑376,其结构式如式I所示,可通过11C模块自动化装置在较短的时间内快速标记制得高核素标记率和放射化学纯度的产品。所制得的核素标记诊断试剂11C‑X‑376在非小细胞肺癌EML4‑ALK阳性H3122细胞具有特异性摄取,对于非小细胞肺癌EML4‑ALK阳性患者的临床筛查,指导用药方面具有重要价值。
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