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公开(公告)号：CN108727416B
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201710260751.0
申请日：2017-04-20
Applicant: 北京大学 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D453/02 , C07D471/04 , A61K31/439 , A61K31/4745 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种三环杂芳香体系酰胺衍生物，其通式如(I)所示，其中R，W1，W2，W3，W4的定义详见说明书。此外，本发明还公开了上述化合物的制备方法、药物组合物。本发明所涉及的化合物具有良好的α7受体结合活性、较高的选择性和中高水平的激动效应。
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公开(公告)号：CN109206464B
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN201710551938.6
申请日：2017-07-07
IPC: C07H19/207 , C07H1/00 , C07H1/04 , A61K31/7076 , A61P9/10 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种腺苷二磷酸核糖化合物，其通式如(I)所示，其中各取代基定义详见说明书。此外，本发明还公开了上述化合物的制备方法和用途，本发明的腺苷二磷酸核糖(ADPR)结构类似物具有特异性TRPM2抑制活性。
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公开(公告)号：CN109783618A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201811510566.3
申请日：2018-12-11
Applicant: 北京大学
IPC: G06F16/332 , G06F16/36 , G06N3/04
Abstract: 本发明涉及一种基于注意力机制神经网络的药物实体关系抽取方法及系统。该方法包括：(1)解析药化文献的文本内容，以句子为基本单位分句，并对句子中的每个词进行向量化表示；(2)将向量化表示的结果输入循环神经网络，通过循环神经网络按照前后双向语序提取句子中各词的关联特征并识别各药化实体；(3)通过注意力机制神经网络获得句子中的词间重要性权重，并将其与步骤(2)的输出合并；(4)将步骤(3)得到的结果输入卷积神经网络，通过卷积神经网络对各药化实体词两两预测类别关系。本发明增加注意力机制关注实体类别信息权重的分类方法能够降低长句中错误的依存分析结果带来的影响，提高药化实体关系抽取准确率。
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公开(公告)号：CN103087061A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201310014922.3
申请日：2013-01-15
IPC: C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/437 , A61K31/551 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了如式（I）所示的取代的中氮茚类化合物、及其制备方法和用途，其中，式（I）中各取代基的定义详见说明书。试验数据表明，本发明化合物通过抑制VIF/ElonginC的相互作用而发挥抑制VIF活性的作用，并且具有抑制病毒复制的作用。具有这种作用机制的本发明化合物有望降低HIV治疗过程中耐药性问题的产生，为HIV患者的治疗提供新的药物。
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公开(公告)号：CN100537581C
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200410047887.6
申请日：2004-06-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07F9/6584
Abstract: 本发明公开了环焦磷酸酯类化合物及其制备方法，目的是提供稳定性强、活性高的cADPR类似物及其制备方法。本发明所提供的环焦磷酸酯类化合物具有通式(I)结构，其中X为CH2或O，Y为CH2或O；其制备以N9-[(叔丁基二甲基硅基-O-乙氧基)-甲基]-次黄嘌呤为原料。本发明的cIDPRE为膜透性的cADPR类似物，具有合成方法简便，对底物局限小、合成产物量大等特点；产物自身可以发出荧光，稳定性好、修饰范围广等优点，可以作为研究cADPR介导细胞内钙库的钙离子释放，cADPR参与的细胞内钙信号传导等各方面的材料，是一种理想的药理学工具。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114831977A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202110145708.6
申请日：2021-02-02
IPC: A61K31/196 , A61K31/19 , A61K31/397 , A61K31/47 , A61K31/55 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 本申请公开了苯甲酸类衍生物作为TRPM2蛋白抑制剂的用途，该衍生物具有显著选择性抑制TRPM2蛋白活性的药理学作用，还具有抗缺血性脑损伤的药效学作用。还公开了一种新型的苯甲酸类衍生物。
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公开(公告)号：CN113249319A
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202110544021.X
申请日：2021-05-19
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种脑脊液类器官的培养基及其培养方法，所述培养基包括基础培养基和分化培养基，所述基础培养基含有：DMEM/F12培养液，1×Glutamax，HEPES缓冲液，抗生素antibiotics，生长因子等；所述分化培养基为含有DMEM/F12，Neurobasal，B27supplement，2‑mercaptoethanol，insulin，Glutamax和MEM‑NEAA。本发明的培养方法是基于物理重力力学膜过滤法对待收集样本进行捕获，最大程度的保证了截留细胞的无损，且未进行任何标记，实现截留细胞的抗原表位的完整性和细胞的活性；该方法基于基质胶支架进行3D培养，能够更好的维持脑脊液三维的生长环境。
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公开(公告)号：CN109206464A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201710551938.6
申请日：2017-07-07
IPC: C07H19/207 , C07H1/00 , C07H1/04 , A61K31/7076 , A61P9/10 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种腺苷二磷酸核糖化合物，其通式如(I)所示，其中各取代基定义详见说明书。此外，本发明还公开了上述化合物的制备方法和用途，本发明的腺苷二磷酸核糖(ADPR)结构类似物具有特异性TRPM2抑制活性。
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公开(公告)号：CN107474107A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710355328.9
申请日：2017-05-18
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 北京大学
CPC classification number: C07K5/1013 , Y02P20/55
Abstract: 本发明属于医药化合物领域，提供了一种GLYX-13的制备方法及用于制备GLYX-13的化合物。本发明提供的方法以Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨酸、Fmoc-L-脯氨酸、N-苄氧羰基-L-苏氨酰胺和脯氨酸苄酯盐酸盐为起始原料，使用本发明的合成方法，可以通过八步容易进行且经济的合成步骤以较高的产率工业规模地制备GLYX-13，可以经过简单的工艺操作以良好的收率和较低的成本制备，而没有使用昂贵的肽缩合试剂和受管制易制毒或腐蚀性强的脱保护试剂。
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公开(公告)号：CN103923105A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201410156194.4
申请日：2014-04-17
Applicant: 北京大学
IPC: C07D519/00 , A61K31/439 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P25/08
CPC classification number: C07D519/00
Abstract: 本发明公开了一种新型2-中氮茚甲酰胺衍生物，其通式如（I）所示，其中，R的定义详见说明书。此外，本发明还公开了上述化合物的制备方法、药物组合物。本发明的2-中氮茚甲酰胺衍生物具有乙酰胆碱α7受体激动作用。
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