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公开(公告)号：CN115974766A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202310006051.4
申请日：2023-01-04
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D211/16 , C07D401/10 , C07D295/155 , C07D471/10 , C07D241/18 , C07D243/08 , C07D405/12 , A61K31/496 , A61K31/551 , A61K31/4525 , A61K31/451 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P15/00 , A61P3/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种N‑苄基‑3‑苯基酰胺类衍生物、包含其的药物组合物及其应用，种N‑苄基‑3‑苯基酰胺类衍生物，为式(Ⅰ)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐，本发明的N‑苄基‑3‑苯基酰胺类衍生物对PLAGL2显示出明显的抑制活性，对PLAGL2介导的疾病具有广阔的应用前景和实用价值。
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公开(公告)号：CN115557991A
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202211278376.X
申请日：2022-10-19
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了草铵膦关键中间体3,3‑二烷氧基丙基甲基膦酸甲酯的制备方法及应用。本发明所述制备方法是以二甲氧基氯化磷为原料，与格氏试剂(3‑卤代‑2,2‑二甲氧基丙烷与镁反应制成)或与Turbo格式试剂(3‑卤代‑2,2‑二甲氧基丙烷与镁及助剂氯化锂反应制成)(又称为Konchel型格氏试剂)反应，再在催化剂作用下经Arbuzov重排反应得到3,3‑二烷氧基丙基甲基膦酸甲酯。该合成方法所用到的反应原料简单易得，反应条件易于控制，反应生成的副产物少，反应收率高，“三废”少绿色环保，工艺通过放大验证可行。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115448950A
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202211278375.5
申请日：2022-10-19
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07F9/6509 , C07F9/30
Abstract: 本发明公开了L‑草铵膦关键中间体的制备方法，以(3S,6S)‑3,6‑双(2‑取代乙基)‑2,5‑二酮哌嗪与锌、钯等金属试剂或添加氯化锂助剂制备Turbo试剂反应，然后再与甲基(烷氧基)膦酰氯或二甲氧基氯化磷反应得到中间体(3S,6S)‑3,6‑双(2‑甲基(烷氧基)膦酰乙基)‑2,5‑二酮哌嗪(I)或(3S,6S)‑3,6‑双(2‑甲基(甲氧基)膦酰乙基)‑2,5‑二酮哌嗪(II)，再经过酸性介质的酸解和氨化得到L‑草铵膦。该方法具有工艺路线简单、合成成本优越、操作安全可靠、环保等诸多优点，化学收率达到82％、光学纯度98％e.e以上，是L‑草铵膦可行的制备方法。
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公开(公告)号：CN112625029A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011555258.X
申请日：2020-12-24
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/12 , C07D239/47 , C07D231/20 , A01N43/54 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了芳烃基氮(氧)乙酰吡唑类HPPD抑制剂、制备方法及用途，该抑制剂的结构通式如下。本发明构建了完全不同于现已市场化HPPD抑制剂的化合物骨架结构，用作除草剂，对杂草生长抑制效果显著。
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公开(公告)号：CN115974723B
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202211681350.X
申请日：2022-12-27
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C255/47 , C07D317/58 , C07D213/40 , C07D317/66 , C07C253/30 , A61K31/277 , A61K31/36 , A61K31/4402 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P3/00
Abstract: 本发明提供一种甲酰胺乙撑蒽类化合物、包含其的药物组合物及其应用，甲酰胺乙撑蒽类化合物为式（Ⅰ）所示结构的化合物或其药学上可接受的盐，#imgabs0#式（Ⅰ）。本发明的甲酰胺乙撑蒽类化合物对ZNF207显示出明显的抑制活性，具有广阔的抗癌应用前景和实用价值。
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公开(公告)号：CN117843590A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202410006137.1
申请日：2024-01-03
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D295/192 , C07D333/38 , C07D207/34 , C07D307/68 , C07D243/08 , C07D471/08 , C07D239/04 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/551 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供3‑氨基‑4‑(哌嗪‑1‑基)苯甲酰胺类衍生物、包含其的药物组合物及其制备方法、应用，该化合物作为PLAGL2蛋白抑制剂从而对一些疾病产生重要作用，包括但不限于疼痛、炎症、免疫功能障碍、神经和精神病症、呼吸道疾病、泌尿系统、生殖系统疾病、胚胎发育异常、细胞代谢紊乱、分化问题，以及病毒感染等。尤其是在肝癌、肺癌、脑胶质瘤等恶性肿瘤的发生、发展和预后中，PLAGL2起到了积极的作用。本发明化合物具有优良的PLAGL2抑制活性。本发明还提供包含所述化合物及其可药用的盐，药学上可接受的载体或辅料及其制备方法。
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公开(公告)号：CN115974766B
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202310006051.4
申请日：2023-01-04
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D211/16 , C07D401/10 , C07D295/155 , C07D471/10 , C07D241/18 , C07D243/08 , C07D405/12 , A61K31/496 , A61K31/551 , A61K31/4525 , A61K31/451 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P15/00 , A61P3/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种N‑苄基‑3‑苯基酰胺类衍生物、包含其的药物组合物及其应用，种N‑苄基‑3‑苯基酰胺类衍生物，为式(Ⅰ)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐，#imgabs0#本发明的N‑苄基‑3‑苯基酰胺类衍生物对PLAGL2显示出明显的抑制活性，对PLAGL2介导的疾病具有广阔的应用前景和实用价值。
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