公开(公告)号：CN115340526A

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202110517928.7

申请日：2021-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海市第十人民医院

Inventor： 李波 ,  施菊妹 ,  徐志建 ,  余丹丹 ,  董三峰 ,  冯麒麟 ,  张勇 ,  王英聪 ,  贾琦 ,  陈凯先 ,  朱维良

IPC: C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D491/18 ,  C07D491/20 ,  C07D487/18 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的邻二甲酰亚胺类化合物及其药物组合物、制备方法和用途，其中，式I中各取代基的定义如说明书中所述。本发明的邻二甲酰亚胺类化合物对多种肿瘤细胞具有广谱的或选择性的抑制活性，具有潜在的治疗肿瘤或癌症疾病，特别是治疗骨髓瘤、淋巴瘤的用途。

公开(公告)号：CN114369125A

公开(公告)日：2022-04-19

申请号：CN202011101903.0

申请日：2020-10-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李波 ,  董三峰 ,  朱维良 ,  赵亦天 ,  贾琦 ,  张勇 ,  徐志建 ,  陈凯先

IPC: C07H13/04 ,  C07H9/06 ,  C07D498/04 ,  C07H1/00 ,  C07H15/18 ,  C07H13/08 ,  C07H15/203 ,  C07D309/32 ,  C07D498/14 ,  C07K7/06

Abstract: 本发明提供了一种如式I所示的唑啉糖(zolinose)类化合物及其制备方法和用途，其中，各取代基的定义如说明书中所述。所述唑啉糖类化合物在复杂分子的不对称合成、糖环的位点选择性修饰、寡糖及糖肽的机动性组装、以及肽和蛋白的特异性糖基化修饰等方面具有应用前景，为药物化学或者化学生物学的研究提供了一套基于新型“唑啉糖”的合成工具包。

公开(公告)号：CN113861178A

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN202110729288.6

申请日：2021-06-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王江 ,  谢岑 ,  刘雅萌 ,  胡树雷 ,  李翠娜 ,  高峰 ,  王康龙 ,  汪勇 ,  钟先春 ,  石俞强 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D413/10 ,  C07D271/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/675 ,  A61K31/498 ,  C07F9/6558 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P17/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐及它们的混合物，其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为S1P受体激动剂的用途。本发明所涉及的噁二唑类化合物可用于治疗S1P受体激动相关疾病。

公开(公告)号：CN109641908B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201780032658.2

申请日：2017-05-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  柳红 ,  耿美玉 ,  郑明月 ,  艾菁 ,  王玉兰 ,  吴小伟 ,  李双杰 ,  彭霞 ,  李淳朴 ,  陈凯先 ,  王宝

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

Abstract: 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的五元杂环并哒嗪酮类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN110240603B

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN201910177246.9

申请日：2019-03-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  臧奕 ,  李建 ,  李静雅 ,  孙丹丹 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了通式(I)所示的噻吩[3,2‑d]并嘧啶‑4‑酮类化合物的用途，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述，用于制备治疗和/或预防肝纤维化及其相关疾病的药物或制备DPP‑4抑制剂，或用作DPP‑4抑制剂。

公开(公告)号：CN113197895A

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202110119020.0

申请日：2021-01-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  戴文豪 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  张磊砢 ,  靳振明 ,  许叶春 ,  肖庚富 ,  杨海涛 ,  白芳 ,  程曦 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类酮酰胺类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式A所示的酮酰胺类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂和/或人组织蛋白酶L抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113181339A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202010077463.3

申请日：2020-01-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC: A61K38/05 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类醛基类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式I所示的醛基类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。。

公开(公告)号：CN112939846A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201911176960.2

申请日：2019-11-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  江苏康缘药业股份有限公司

Inventor： 柳红 ,  周宇 ,  章海燕 ,  傅燕 ,  李建 ,  蒋华良 ,  唐希灿 ,  陈凯先

IPC: C07D211/38 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61K31/445

Abstract: 本发明提供了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂的晶型及其制备方法和应用。具体地，为2‑((1‑(2‑氟苄基)‑4‑氟哌啶‑4‑基)亚甲基)‑5,6‑二甲氧基‑2,3‑二氢‑1‑茚酮的晶型A。本发明的晶型A不含水和溶剂，具有高稳定性和低吸湿性，且方便加工，非常适合用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN106061477B

公开(公告)日：2020-07-21

申请号：CN201580011098.3

申请日：2015-03-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

Inventor： 朱维良 ,  王贺瑶 ,  张勇 ,  孙鹏 ,  李波 ,  徐志建 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: A61K31/352 ,  A61K36/53 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P13/12

Abstract: 公开了一种连钱草提取物，特别是化合物Ⅰ和Ⅱ，及其制备方法和在制备降血糖、降血脂、减肥、治疗肾病药物中的用途或治疗上述疾病的方法，以及含有所述提取物的组合物。

公开(公告)号：CN110950807A

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201811123749.X

申请日：2018-09-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海生命科学研究院

Inventor： 柳红 ,  杨成华 ,  李淳朴 ,  孙晨霞 ,  梁学武 ,  高杨 ,  石俞强 ,  赵森 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种联芳基类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。本发明的联芳基类化合物的结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物具有抑制MALT1蛋白酶活性，可用于治疗与MALT1蛋白酶异常表达或活性相关的各种疾病。