公开(公告)号：CN107721888A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201711123173.2

申请日：2017-11-14

Applicant: 中国医学科学院生物医学工程研究所

Inventor： 黄平升 ,  王伟伟 ,  秦怡博 ,  孔德领

IPC: C07C311/17 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07B59/00 ,  C08F283/06 ,  C08F220/38 ,  A61K51/06 ,  A61K49/12 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种氧化还原诱导pH响应型甲基丙烯酸酯类含氟单体的合成方法及应用。通式如下，式中a，b，c，d是各自独立的整数。以有机碱为缚酸剂，含有伯胺端基的甲基丙烯酸酯单体与2,4-二硝基苯磺酰氯在无水四氢呋喃中反应，得到磺酰胺单体；以偶氮二甲酸二乙酯和三苯基膦为催化剂，磺酰胺单体与氟醇单体发生光延反应，经分离纯化，在水溶液中组装。本发明结构中存在强拉电子基团2,4-二硝基-苯磺酰胺基团，能够与巯基快速发生亲核取代反应产生仲胺基团，仲胺基团在相应的pKa下发生质子化，从而实现氧化还原反应诱导的pH响应，有助于开发具有多功能的含氟小分子，满足19F MRI探针开发的需要。本发明合成方法简单，质量稳定，收率高。