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公开(公告)号:CN111840112B
公开(公告)日:2021-07-20
申请号:CN202010716007.9
申请日:2020-07-23
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开了鼠尾草酸及其衍生物在制备治疗糖尿病并发症的药物中的应用,所述鼠尾草酸及其衍生物包括如通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐中的至少一种:其中,R1选自甲基,羟甲基、羧基,酯基或酰胺;R2、R3分别选自氢或烷基。鼠尾草酸及其衍生物在治疗糖尿病并发症有很好的疗效,尤其适用于糖尿病心肌病和糖尿病血管损伤的治疗;且鼠尾草酸及其衍生物在迷迭香等植物中大量存在,且易于通过半合成、合成方式得到,价格便宜,本发明扩大了鼠尾草酸的应用范围,也为糖尿病并发症提供了新的治疗途径。
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公开(公告)号:CN112618530A
公开(公告)日:2021-04-09
申请号:CN202011641683.0
申请日:2020-12-31
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/192 , A61K31/05 , A61K31/122 , A61K31/336 , A61K31/343 , A61K31/357 , A61P1/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了Icetexane型松香烷二萜在制备结直肠癌治疗药物中的应用,其作用机制为上调了内质网中伴侣蛋白BiP(Binding immunoglobulin protein)水平,促进了BiP蛋白从胞浆转移到胞核,进而诱导了细胞凋亡。本发明进一步扩大了Icetexane型松香烷二萜及其衍生物的应用范围。
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公开(公告)号:CN109293660A
公开(公告)日:2019-02-01
申请号:CN201811310581.3
申请日:2018-11-06
Applicant: 中南大学
IPC: C07D471/14 , A61P9/12 , A61K31/519
CPC classification number: C07D471/14 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了吴茱萸次碱-NO供体偶联物,化学结构式如式Ⅰ、式II和式ⅠII所示,以及吴茱萸次碱-NO供体偶联物在制备促降钙素基因相关肽(CGRP)释放药物中的应用及在制备治疗高血压等药物中的应用。
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公开(公告)号:CN104447364B
公开(公告)日:2017-05-17
申请号:CN201410469026.0
申请日:2014-09-15
Applicant: 中南大学
IPC: C07C217/22 , C07C213/02 , C07D295/084 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请公开了一种4`‑位氮烷基取代二氢芳基萘类木脂素化合物,其结构式如说明书中通式(1)所示。本发明还提供了该化合物在制备治疗和预防肿瘤药物中的应用,其抗肿瘤活性IC50大多在10μg/ml左右,活性亦明显优于VB‑1。
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公开(公告)号:CN104447364A
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201410469026.0
申请日:2014-09-15
Applicant: 中南大学
IPC: C07C217/22 , C07C213/02 , C07D295/084 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请公开了一种4`-位氮烷基取代二氢芳基萘类木脂素化合物,其结构式如说明书中通式(1)所示。本发明还提供了该化合物在制备治疗和预防肿瘤药物中的应用,其抗肿瘤活性IC50大多在10μg/ml左右,活性亦明显优于VB-1。
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公开(公告)号:CN114796214B
公开(公告)日:2024-05-07
申请号:CN202210433992.1
申请日:2022-04-24
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/445 , A61P11/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了DNJ及其衍生物在制备预防和/或治疗肺动脉高压药物中的应用,DNJ及其衍生物通过抑制溶酶体降解BMPR2,上调了BMPR2、p‑smad 1/5/8、ID蛋白水平,减少了肺血管损伤,起到了治疗PAH的作用,为PAH的治疗提供了新的思路,拓展了DNJ及其衍生物的应用领域。
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公开(公告)号:CN117159538A
公开(公告)日:2023-12-05
申请号:CN202211141860.8
申请日:2022-09-19
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/404 , A61K31/5377 , A61K31/407 , A61P31/14 , C07D209/34 , C07D487/10
Abstract: 本发明公开了一种甲异靛衍生物作为Mpro抑制剂及其在抗病毒药物中的应用,具有如式I所示的结构或其药学上可接受的盐。本发明方案的甲异靛衍生物可以有效抑制冠状病毒Mpro,可以作为一种新颖的强效冠状病毒Mpro抑制剂,活性高,稳定性好,制备方法简单,在制备抗病毒药物中有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN114957097A
公开(公告)日:2022-08-30
申请号:CN202210615743.4
申请日:2022-06-01
Applicant: 中南大学
IPC: C07D209/96 , C07D471/10 , C07D491/107
Abstract: 本发明公开了一种吲哚啉类化合物的制备方法,属于有机合成技术领域。本发明的制备方法,包括以下步骤:将吲哚类化合物和炔类化合物在金属催化剂和酸的作用下发生环化反应,制得吲哚啉类化合物。本发明的制备原料,在金属催化剂和酸的共同作用下;发生分子内和分子间[2+2]环化加成;制得了吲哚啉类化合物。本发明制备方法的原子经济性高,选择性高,实现了吲哚啉类化合物的规模化制备;通式本发明的制备原料、金属催化剂和酸便宜易得;从而大大降低了生产成本。
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公开(公告)号:CN114920728A
公开(公告)日:2022-08-19
申请号:CN202210587486.8
申请日:2022-05-27
Applicant: 中南大学
IPC: C07D401/14 , C07D417/14 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种甲异靛衍生物及其制备方法与应用,属于药物化学技术领域;本发明提供了一种甲异靛衍生物(甲异靛PROTAC分子),以其为活性成分的药物组合物,以及在制备ATM降解剂中的应用,还提供了甲异靛衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,该衍生物通过降解ATM,抑制DNA双链损伤修复,将细胞周期阻滞在G0/G1期,从而诱导细胞凋亡,发挥抗肿瘤作用。
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公开(公告)号:CN114796214A
公开(公告)日:2022-07-29
申请号:CN202210433992.1
申请日:2022-04-24
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/445 , A61P11/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了DNJ及其衍生物在制备预防和/或治疗肺动脉高压药物中的应用,DNJ及其衍生物通过抑制溶酶体降解BMPR2,上调了BMPR2、p‑smad 1/5/8、ID蛋白水平,减少了肺血管损伤,起到了治疗PAH的作用,为PAH的治疗提供了新的思路,拓展了DNJ及其衍生物的应用领域。
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