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公开(公告)号：CN101585818B
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200910052665.6
申请日：2009-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D277/60
Abstract: 本发明公开了一种用于制备盐酸普拉克索的中间体的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，以(R，S)构型、(R)构型或(S)构型的2-氨基-6-丙酰胺基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑在Zn(BH4)2存在下，进行还原反应，然后从反应产物中收集(R，S)构型、(R)构型或(S)构型的2-氨基-6-丙胺基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑。本发明的方法，以(R，S)构型、(R)构型或(S)构型的2-氨基-6-丙酰胺基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑为原料，以Zn(BH4)2为还原剂，反应收率高，原料易得，生产成本低，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101712658A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810043821.8
申请日：2008-10-07
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/08 , A61K31/495 , A61P25/24
CPC classification number: A61K31/495 , C07D295/088 , C07D295/092
Abstract: 本发明公开了一种1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物及作为抗抑郁剂应用。本发明所衍生物对5-HT、NA及DA的再摄取具有三重抑制作用，该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物的抗抑郁作用比目前临床上使用的双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛可能作用更强、适应症更广、起效更快、神经毒副反应更小；比专利ZL 02111934.1中公开的芳烷醇哌嗪类化合物及专利ZL200510030354.1中公开的光学异构体抗抑郁作用强、毒性低、生物利用度高、半衰期长、成药性更好。该1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN102775391A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110123054.3
申请日：2011-05-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D403/12 , C07F7/10 , A61P25/06
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种制备抗偏头痛药物阿莫曲坦的方法，包括如下步骤：以N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为起始原料，分别脱除R1和R2，或者同时脱除R1和R2，然后从反应体系中收集阿莫曲坦；本发明的方法，安全，反应条件温和，操作容易，收率较高，原料廉价易得，且三废处理容易，便于工业化实施。所述的N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物的化学式如(I)所示。
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公开(公告)号：CN100415728C
公开(公告)日：2008-09-03
申请号：CN200510030354.1
申请日：2005-10-10
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/084 , A61K31/495 , A61P25/24
CPC classification number: C07D295/088
Abstract: 本发明公开了一种烷醇哌嗪衍生物光学异构体或其盐的合成方法及其应用。本发明的光学异构体的抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。
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公开(公告)号：CN1948297A
公开(公告)日：2007-04-18
申请号：CN200510030354.1
申请日：2005-10-10
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/084 , A61K31/495 , A61P25/24
CPC classification number: C07D295/088
Abstract: 本发明公开了一种烷醇哌嗪衍生物光学异构体或其盐的合成方法及其应用。本发明的光学异构体的抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。结构通式如上。
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