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公开(公告)号：CN104341339A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201310317336.6
申请日：2013-07-25
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D213/38
CPC classification number: C07D213/38
Abstract: 本发明公开了一种N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐的晶型及其制备方法。所述的晶型在使用辐射源为Cu-Kα的X射线粉末衍射图中，在衍射角2θ=10.9°、14.7°、15.0°、15.1°、15.5°、19.5°、23.7°、24.3°、25.9°、26.7°、29.6°、30.2°、30.3°、37.8°和41.1°处有特征吸收峰。本发明还公开了该晶型的制备方法，其包括下述步骤：将N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐加热溶解于溶剂中，再与反溶剂混合，冷却析晶，即可。该晶型能提高原料药的稳定性，有利于原料药的存储及制剂的制备。
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公开(公告)号：CN101921208B
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN200910053081.0
申请日：2009-06-15
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/43 , B01J25/02
Abstract: 本发明公开一种福莫特罗中间体的制备方法，该方法包括使化合物1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-(1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺基)乙醇(I)、Raney-Ni和甲酸同时进行反应，得到目标产物N-(2-苄氧基-5-(1-羟基-2-(1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺基)乙基)苯基)甲酰胺(II)的步骤。本发明方法使用污染小、成本低的Raney-Ni替代了铁粉或二氧化铂，反应中甲酸同时为供氢体和甲酰化原料，两步反应一次操作完成，从而使得操作简便，同时减少了三废的产生，降低了工艺成本，收率有较大幅度提高。因而本发明方法更加适合工业化大生产的需要。
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公开(公告)号：CN101792486A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN201010144485.3
申请日：2010-04-12
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种制备卡泊芬净及其酸加成盐的方法，主要包括：1)使式III化合物与乙二胺反应，得到式II化合物或其酸加成盐；2)可选择地，由式II化合物制备得到式II化合物的酸加成盐；3)使化合物II或其酸加成盐还原，得到化合物I所示的卡泊芬净或其酸加成盐。
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公开(公告)号：CN118666850A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202410747503.9
申请日：2024-06-11
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种酮咯酸氨丁三醇杂质I的制备方法。具体地，本发明酮咯酸氨丁三醇杂质I的制备方法，其包括以下步骤：在无溶剂和金属催化剂条件下，将酮咯酸进行脱羧反应得到酮咯酸氨丁三醇杂质I。本发明制备方法通过加热脱羧反应可获得高纯度高收率的对照品酮咯酸氨丁三醇杂质I，其方法简便，反应时间短和简单后处理。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN107365314A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201610316294.8
申请日：2016-05-11
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/048
CPC classification number: C07D491/048 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法。该吡唑类化合物为1-(5-羟基-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-6-甲基-1,3-二氢呋喃并[3,4-c]吡啶-7-醇一盐酸盐一水合物。该TM2002一盐酸盐一水合物及其晶型，流动性较好，在制剂过程中，有利于制剂的操作，提高产品的质量。本发明的制备方法简单、快捷，制备条件温和，收率稳定，适合大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104341338B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201310317329.6
申请日：2013-07-25
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D213/38
Abstract: 本发明公开了一种N‑甲基‑2‑吡啶乙胺二盐酸盐的晶型及其制备方法。所述的晶型在使用辐射源为Cu‑Kα的X射线粉末衍射图中，在衍射角2θ=12.4°、12.7°、24.6°、25.6°、26.5°、28.9°、38.8°和41.9°处有特征吸收峰。本发明还公开了该晶型的制备方法，其包括下述步骤：将N‑甲基‑2‑吡啶乙胺二盐酸盐加热溶解于溶剂中，再与反溶剂混合，冷却析晶，即可。该晶型能提高原料药的稳定性，有利于原料药的存储及制剂的制备。
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公开(公告)号：CN103588709B
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201210294571.1
申请日：2012-08-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 国药集团国瑞药业有限公司
IPC: C07D231/26
Abstract: 本发明公开了一种依达拉奉的制备方法，其包括下列步骤：无溶剂条件下，在酸的作用下，将苯肼与乙酰乙酸乙酯进行环合反应，得产物依达拉奉；所述的酸的用量为苯肼摩尔量的0.02～10当量。本发明的制备方法条件温和、反应快速、且安全可靠、操作简便、成本较低、反应几乎定量完成、反应所得粗品纯度较高(＞98％)，经简单重结晶即可符合药用标准，适合于工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN104341338A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201310317329.6
申请日：2013-07-25
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D213/38
CPC classification number: C07D213/38
Abstract: 本发明公开了一种N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐的晶型及其制备方法。所述的晶型在使用辐射源为Cu-Kα的X射线粉末衍射图中，在衍射角2θ=12.4°、12.7°、24.6°、25.6°、26.5°、28.9°、38.8°和41.9°处有特征吸收峰。本发明还公开了该晶型的制备方法，其包括下述步骤：将N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐加热溶解于溶剂中，再与反溶剂混合，冷却析晶，即可。该晶型能提高原料药的稳定性，有利于原料药的存储及制剂的制备。
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公开(公告)号：CN102675240B
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201210112140.9
申请日：2012-04-13
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D265/32 , C07D413/06
CPC classification number: C07D265/32 , C07D413/06
Abstract: 本发明提供了一类具有神经活性作用的分子，尤其是神经激肽-1受体拮抗剂阿瑞吡坦的新中间体4-取代基-2-羟基吗啉-3-酮(I)及其制备方法。
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公开(公告)号：CN103965298A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201410221605.3
申请日：2014-05-23
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明涉及一种采用大孔吸附树脂纯化阿尼芬净的方法，包括(a)取阿尼芬净粗品，上样于大孔吸附树脂；(b)用酸性或中性水溶液洗涤树脂柱，再用体积百分比为0％-50％有机溶剂的酸性水溶液洗涤树脂柱；(c)用体积百分比为40％-80％有机溶剂的酸性水溶液洗脱吸附于树脂上的阿尼芬净，收集洗脱液；(d)合并收集得到的洗脱液，分离得到阿尼芬净。本发明的方法实现了阿尼芬净和关键杂质的有效分离，最后得到符合制剂要求的阿尼芬净纯品，而且本发明的方法操作简单，非常适合商业化生产。
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