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公开(公告)号:CN117327050A
公开(公告)日:2024-01-02
申请号:CN202210736574.X
申请日:2022-06-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D401/06 , B01J31/22 , B01J31/24 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种双金属协同促进体系及其在不对称合成(S,S)‑TBAJ‑587中的应用。所述应用方法具体为:金属锂、钠或钾盐在合适配体和添加剂的作用下,和另一种金属盐形成双金属协同促进体系,在低温的条件下协同促进6‑溴‑3‑(2‑氟‑3‑甲氧基吡啶)‑2‑甲氧基喹啉(I)和3‑N,N‑二甲胺基‑1‑(2,6‑二甲氧基吡啶)‑1‑丙酮(II)的加成反应并调控其选择性,首次以高选择性和高收率得到目标产物,具有重大的理论研究意义和工业应用价值。
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公开(公告)号:CN113754694B
公开(公告)日:2022-10-25
申请号:CN202010495820.8
申请日:2020-06-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/6561 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种不对称催化无保护基核苷合成瑞德西韦的方法;在单一或混合溶剂中,在手性双环咪唑催化剂的催化作用下,使无保护基核苷与氯氨基磷酸酯直接一步不对称合成为单一构型瑞德西韦本发明反应条件温和、操作简便,省略上保护基和脱保护基步骤,反应效率较高,具有好的工业应用前景。
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公开(公告)号:CN103172644B
公开(公告)日:2015-12-23
申请号:CN201310100681.4
申请日:2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
CPC classification number: C07D493/18
Abstract: 本发明公开一种药用青蒿素的制备方法,包括如下步骤:将二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物,其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物,然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比,本发明具有如下优点:所用试剂便宜易得,合成路线短,反应选择性高,制备过程对环境友好,操作及后处理简单,总收率高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103193791B
公开(公告)日:2015-12-09
申请号:CN201310100675.9
申请日:2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
CPC classification number: C07D493/18
Abstract: 本发明公开一种药用青蒿素的高效合成方法,包括如下步骤:将二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物,其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物,然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比,本发明具有如下优点:所用试剂便宜易得,合成路线短,反应选择性高,制备过程对环境友好,操作及后处理简单,总收率高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN117362142A
公开(公告)日:2024-01-09
申请号:CN202311295061.0
申请日:2023-10-09
Applicant: 奥锐特药业股份有限公司 , 上海交通大学
IPC: C07B53/00 , C07F15/00 , C07C213/08 , C07C217/84 , B01J31/24
Abstract: 本发明提供了一种式I所示化合物的不对称催化氢化方法,包括步骤:在氢气氛围下,在溶剂中,式I所示化合物在配体、铱盐以及无机盐形成的催化剂存在下,进行不对称氢化还原,形成式II所示化合物,反应式如下所示。本发明的不对称催化氢化合成方法所用催化剂成本低,原料完全转化,得到的目标产物ee值可达到99%,适合于工业化生产,。
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公开(公告)号:CN113754694A
公开(公告)日:2021-12-07
申请号:CN202010495820.8
申请日:2020-06-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/6561 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种不对称催化无保护基核苷合成瑞德西韦的方法;在单一或混合溶剂中,在手性双环咪唑催化剂的催化作用下,使无保护基核苷与氯氨基磷酸酯直接一步不对称合成为单一构型瑞德西韦本发明反应条件温和、操作简便,省略上保护基和脱保护基步骤,反应效率较高,具有好的工业应用前景。
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公开(公告)号:CN103193790B
公开(公告)日:2015-04-22
申请号:CN201310098445.3
申请日:2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明公开了一种抗疟疾类药物青蒿素的高效制备方法,首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸,然后,二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸,最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比,本发明具有如下优点:所用试剂便宜易得,合成路线短,反应选择性高,制备过程对环境友好,操作及后处理简单,总收率高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103193791A
公开(公告)日:2013-07-10
申请号:CN201310100675.9
申请日:2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
CPC classification number: C07D493/18
Abstract: 本发明公开一种药用青蒿素的高效合成方法,包括如下步骤:将二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物,其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物,然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比,本发明具有如下优点:所用试剂便宜易得,合成路线短,反应选择性高,制备过程对环境友好,操作及后处理简单,总收率高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103193790A
公开(公告)日:2013-07-10
申请号:CN201310098445.3
申请日:2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明公开了一种抗疟疾类药物青蒿素的高效制备方法,首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸,然后,二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸,最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比,本发明具有如下优点:所用试剂便宜易得,合成路线短,反应选择性高,制备过程对环境友好,操作及后处理简单,总收率高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103172645A
公开(公告)日:2013-06-26
申请号:CN201310100682.9
申请日:2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明公开一种青蒿素的高效合成方法,包括如下步骤:将二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物,其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物,然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比,本发明具有如下优点:所用试剂便宜易得,合成路线短,反应选择性高,制备过程对环境友好,操作及后处理简单,总收率高,适合工业化生产。
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