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公开(公告)号：CN107033149B
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201710440040.1
申请日：2017-06-12
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P3/10
Abstract: 本发明提供了一种新型二肽肽酶‑4(dipepetidyl peptidase 4，DPP‑4)抑制剂及其制备和应用，具体地，本发明公开了两类如式A和式B所示的吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑(4H)‑酮和吡唑并[1,5‑a]嘧啶衍生物，及其制备方法和作为DPP‑4抑制剂的用途，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明中的化合物表现出很好的对DPP‑4抑制作用，用于制备治疗糖尿病等疾病的药物组合物。
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公开(公告)号：CN107721925A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201710818243.X
申请日：2017-09-12
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D219/12 , A61K31/473 , A61P43/00 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明提供了一种新型乙酰胆碱酯酶抑制剂及其制备方法和应用，具体地，本发明公开了一类如式A所示的具有双AChE结合位点的取代吖啶类化合物，及其制备方法和作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的用途。本发明所制备的新型化合物表现出良好的抑制乙酰胆碱酯酶的作用，有作为制备治疗及预防阿尔兹海默症(AD)的应用价值。
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公开(公告)号：CN104788398B
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201510131998.3
申请日：2015-03-24
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D263/57 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了苯并恶唑类化合物，所述苯并恶唑类化合物的结构如式(I)所示：其中：R1、R2、R3、R4均为氢、C1‑C5的烷基、苄基、芳香基或杂芳香基；与现有技术相比，本发明具有如下的有益效果：本发明以细菌体的Sortase A蛋白酶为靶点，通过已知Sortase A与宿主细胞细胞壁的作用机制，构建Sortase A底物的相似结构，合成了具有苯并恶唑母核类的化合物，并对这些化合物进行Sortase A活性抑制测试筛选，希望能够找到有效抑制金黄色葡萄球菌感染的候选化合物。
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公开(公告)号：CN103588763B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201310502812.1
申请日：2011-09-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/423 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明涉及一种2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物；所述2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物结构式为：与现有技术相比，本发明以3-甲酮取代基苯并呋喃为芳环中心，在苯并呋喃的6位引入(5-甲基-2-苯基噁唑-4-基)乙氧基，得到新型的化合物，并建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验，通过初步体外抑菌试验确认所制备的部分新化合物具有优秀广谱的抑菌活性，可以用于制备新型抑菌药物。
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公开(公告)号：CN104788398A
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201510131998.3
申请日：2015-03-24
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D263/57 , A61P31/04
CPC classification number: C07D263/57
Abstract: 本发明提供了苯并恶唑类化合物，所述苯并恶唑类化合物的结构如式(I)所示：其中：R1、R2、R3、R4均为氢、C1-C5的烷基、苄基、芳香基或杂芳香基；所述苯并恶唑类化合物的制备方法，其按如下反应路线进行：与现有技术相比，本发明具有如下的有益效果：本发明以细菌体的Sortase A蛋白酶为靶点，通过已知Sortase A与宿主细胞细胞壁的作用机制，构建Sortase A底物的相似结构，合成了具有苯并恶唑母核类的新化合物，并对这些新化合物进行Sortase A活性抑制测试筛选，希望能够找到有效抑制金黄色葡萄球菌感染的候选化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104478836A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201410753236.2
申请日：2014-12-09
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/81 , C07D307/80 , A61K31/343 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D307/81 , C07D307/80
Abstract: 本发明涉及一种苯并呋喃类化合物及其制备、用途，其结构式如式(I)所示：其中，R1、R2、R4分别选自氢、C1-C5的烷基、硝基、卤素、酯基、羟基、氨基、酰胺基或烷氧基；R3为氢、C1-C5的烷基、苄基、芳香基或杂芳香基。本发明还涉及所述苯并呋喃化合物在抑制革兰氏阳性菌上的应用。本发明以3-酮肟取代基苯并呋喃结构芳环为中心，建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验，通过初步抑菌试验确认所制备的化合物具有广谱的抑菌活性。
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公开(公告)号：CN102391260B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201110292388.3
申请日：2011-09-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/423 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明涉及一种3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物及其制备方法和用途。所述3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物结构式为：；优选的3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物可用于制备用于抑制微生物生物活性的药物。与现有技术相比，本发明以3-甲酮取代基苯并呋喃为芳环中心，在苯并呋喃的6位引入（5-甲基-2-苯基噁唑-4-基）乙氧基，得到新型的化合物，并建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验，通过初步体外抑菌试验确认所制备的部分新化合物具有优秀广谱的抑菌活性，可以用于制备新型抑菌药物。
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公开(公告)号：CN104004052A
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201410188396.7
申请日：2014-05-06
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明涉及一种医药工程技术领域的氮杂多肽类化合物及其制备方法，所述氮杂多肽类化合物如式Ⅰ所示：。本发明还涉及前述氮杂多肽类化合物的制备方法。本发明还涉及前述氮杂多肽类化合物抑制肿瘤细胞生物的活性。本发明以新颖、绿色、高效的方法得到了氮杂多肽类化合物，避免了传统方法有毒试剂氰化钠的使用，总收率由文献方法8％提高到40％，以此方法能够高效的合成结构多样化的氮杂多肽类化合物。具体合成方法为：以苄氧羰酰多肽酰肼为原料，与溴乙酸叔丁脂反应后，再和富马酸单酯缩合，然后在三氟乙酸中脱去叔丁基，最后与多种胺缩合得到目标化合物。
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公开(公告)号：CN102351852B
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201110242547.9
申请日：2011-08-23
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D413/14 , C07D413/12 , A61K31/422 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种药物和化工领域内的苯并呋喃类化合物及其制备方法、用途，所述苯并呋喃类化合物的结构式如下式所示：；本发明还涉及所述化合物的制备方法以及该化合物在制备用于抑制肿瘤细胞生物活性药物中的用途。本发明以传统的PPAR激动剂疏水尾部和柔性中间连接链作为母核，参考CombretastinA-4的顺式结构具有良好的抗肿瘤活性，以苯并呋喃结构作为PPAR激动剂中酸性头部与柔性连接链之间的芳环中心，建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行肿瘤细胞筛选实验，通过初步抗肿瘤试验确认所制备的部分新化合物具有针对人前列腺癌细胞特异专一性的肿瘤抑制活性，可以用于制备抗肿瘤治疗和预防肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN102391260A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110292388.3
申请日：2011-09-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/423 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明涉及一种3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物及其制备方法和用途。所述3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物结构式为：优选的3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物可用于制备用于抑制微生物生物活性的药物。与现有技术相比，本发明以3-甲酮取代基苯并呋喃为芳环中心，在苯并呋喃的6位引入（5-甲基-2-苯基噁唑-4-基）乙氧基，得到新型的化合物，并建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验，通过初步体外抑菌试验确认所制备的部分新化合物具有优秀广谱的抑菌活性，可以用于制备新型抑菌药物。
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