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公开(公告)号：CN103787956A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201410025007.9
申请日：2014-01-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/88
CPC classification number: C07D211/88
Abstract: 本发明公开了一种抗多发性骨髓瘤药物泊马度胺的中间体的制备方法，包括如下步骤：将式Ⅲ所示的化合物溶于溶剂中，在钯碳催化剂的存在下，经氢气还原，然后从反应产物中收集式Ⅳ所示的化合物，即为所述的用于制备泊马度胺的中间体3-氨基-[(2,6-二氧代-3-哌啶基)氨基甲酰基]苯甲酸及其酯，本发明的优势在于：反应步骤少，条件温和，后处理简单，收率高，适合大规模工业化生产。反应式如下：
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公开(公告)号：CN103724323A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201410024968.8
申请日：2014-01-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/04
CPC classification number: C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种抗多发性骨髓瘤药物泊马度胺的制备方法，包括如下步骤：将式Ⅳ所示的化合物，溶于溶剂中，无需添加任何催化剂即能进行自身环合反应，然后降温，析出固体，收集所得固体，即为所述的目标产物泊马度胺；本发明与已公开报道的方法相比，优势在于：原料易得，反应步骤少，条件温和，后处理简单，收率高，而且在终产品中不存在重金属残留问题，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN110498761B
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN201810477490.2
申请日：2018-05-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/58 , C07D295/182 , C07D241/04 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物作为脑神经保护剂的应用，所述的乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物结构新颖，作为脑神经保护剂使用取得了预料不到的技术效果。所述化合物及其药用制剂对于治疗脑卒中及相关疾病有很好的疗效，急性毒性低且不存在潜在心脏毒性风险，药代特征理想，与现有药物相比显示了突出的技术效果及实质的科学进步。所述乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物，为式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐：
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公开(公告)号：CN107793363A
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201610803077.1
申请日：2016-09-06
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/47 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了如式(I)所示的取代芳胺基芳杂环类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法以及其在制备抗肿瘤药物中的用途，其中：X选自C、N；Y选自C、N；R2选自H、C1-3的烷基或卤素；Ar选自以下基团：其中：R1选自H、C1-3的烷基、取代的C1-3的烷基、饱和的杂环基、羧基、烷氧基酰基、氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基；所述R1取代基在苯环上的位置不限；Z选自C、N或O；n选自0～3的整数。经活性测试，本发明的化合物对肿瘤细胞信号转导通路具有多靶点抑制活性，对靶酶c-Met、VEGFR-2及EGFR均具有较好的抑制效果，对多种肿瘤细胞均显示了良好的抑制活性及具有抗肿瘤细胞耐药性的前景，适于作为广谱、高效和低毒的抗肿瘤药物使用。
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公开(公告)号：CN105085395B
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201410190912.X
申请日：2014-05-07
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/227
Abstract: 本发明公开了一种贝达喹啉的制备方法，包括如下步骤：将化合物(9)在溶剂中，与还原剂反应，然后从反应产物中收集贝达喹啉的消旋体；本发明优势在于：化合物(9)为未见文献报道的新化合物，本发明以化合物(8)经化合物(9)再制备贝达喹啉消旋体，所得产物收率大幅度提高(大于47％)，显著大于原专利收率(26％)；所得贝达喹啉消旋体的纯度高，质量稳定可控，有利于后续的拆分反应，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103724323B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410024968.8
申请日：2014-01-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种抗多发性骨髓瘤药物泊马度胺的制备方法，包括如下步骤：将式Ⅳ所示的化合物，溶于溶剂中，无需添加任何催化剂即能进行自身环合反应，然后降温，析出固体，收集所得固体，即为所述的目标产物泊马度胺；本发明与已公开报道的方法相比，优势在于：原料易得，反应步骤少，条件温和，后处理简单，收率高，而且在终产品中不存在重金属残留问题，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN105693610A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201410709909.4
申请日：2014-11-28
Applicant: 四川省宜宾五粮液集团宜宾制药有限责任公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16 , C07C215/08 , C07C213/08
Abstract: 本发明公开了一种氯卡色林中间体(R，S)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓的制备方法，包括如下步骤：(1)将化合物1和化合物2在硼酸的催化下脱水生成酰胺3；(2)中间体3经硼烷二甲硫醚络合物还原得到化合物4；(3)化合物4在三氯化铝的条件下直接关环，生成氯卡色林中间体(R，S)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓化合物6；本发明避免了昂贵试剂3,4,5-三甲氧基苯硼酸的使用，降低了成本；避免了氯化亚砜的使用，对环境更友好；减少了羟基氯代的步骤，工艺更简洁；提高了原料的转化率和反应的总收率，化合物6的收率从专利的60％提高到了82％，适合大规模工业化生产。反应式如下：
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公开(公告)号：CN112209917B
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN201910612518.3
申请日：2019-07-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/12 , C07D409/12 , C07D209/16 , C07D209/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D401/06 , A61P25/24 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/415 , A61K31/454 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了一种杂环取代苯基哌嗪(啶)类衍生物在抗抑郁药物中的应用，本发明化合物对5‑HT再摄取、5‑HT1A及5‑HT7两种受体具有良好的抑制活性，化合物体内抗抑郁活性好，具有认知功能改善作用且动物体内耐受性好。所述的杂环取代苯基哌嗪(啶)类衍生物为具有结构通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：
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公开(公告)号：CN107793363B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201610803077.1
申请日：2016-09-06
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/47 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了如式(I)所示的取代芳胺基芳杂环类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法以及其在制备抗肿瘤药物中的用途，其中：X选自C、N；Y选自C、N；R2选自H、C1‑3的烷基或卤素；Ar选自以下基团：其中：R1选自H、C1‑3的烷基、取代的C1‑3的烷基、饱和的杂环基、羧基、烷氧基酰基、氨基甲酰基、N‑烷基氨基甲酰基；所述R1取代基在苯环上的位置不限；Z选自C、N或O；n选自0～3的整数。经活性测试，本发明的化合物对肿瘤细胞信号转导通路具有多靶点抑制活性，对靶酶c‑Met、VEGFR‑2及EGFR均具有较好的抑制效果，对多种肿瘤细胞均显示了良好的抑制活性及具有抗肿瘤细胞耐药性的前景，适于作为广谱、高效和低毒的抗肿瘤药物使用。
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公开(公告)号：CN112279846A
公开(公告)日：2021-01-29
申请号：CN201910674920.4
申请日：2019-07-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/14
Abstract: 本发明公开了一种制备硫酸艾沙康唑鎓的方法，包括如下步骤：将式6化合物在有机溶剂水溶液中，与苯乙烯系硫酸氢阴离子交换树脂交换离子后，分液，然后从水相中，收集所述的硫酸艾沙康唑鎓(1)。所述的离子交换树脂为阴离子交换树脂，本发明使用苯乙烯系硫酸氢阴离子交换树脂实现艾沙康唑鎓的碘盐或氢氧化物转化为硫酸氢盐的方法，避免了多硫酸盐的形成，工艺操作简单，无需经柱层析纯化及重结晶操作，产物纯度达到药用要求。反应通式如下：
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