公开(公告)号：CN102775424A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201210235493.8

申请日：2012-07-09

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司

Inventor： 李奇彪 ,  石永根 ,  陈为飞 ,  应澄澄 ,  陈媛媛

IPC: C07D498/06 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明涉及一种式（1）左氧氟沙星杂质(S)-(-)-10-氟-2,3-二氢-3-甲基-9-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并恶嗪-6-羧酸的制备方法。通过对左氧氟沙星杂质的制备，为左氧氟沙星杂质的定性及定量分析提供对照品，从而提高左氧氟沙星的质量标准，为左氧氟沙星的安全用药提供重要的指导意义。

公开(公告)号：CN102321082A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN201110193510.1

申请日：2011-07-12

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江司太立制药股份有限公司

Inventor： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  冯连顺 ,  吕凯 ,  胡锦生 ,  吴金韦 ,  王哲

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04 ,  C07D207/22

Abstract: 本发明提供了一类具有抗革兰阳性菌活性的萘啶酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及1-环丙基氟萘啶酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨甲基-4-多取代苄氧亚胺基吡咯烷-1-基，其与现有的氟喹诺酮类抗菌药物(如左氧氟沙星和吉米沙星)相比，具有更加优越的抗革兰阳性菌(尤其是耐药菌株)活性。

公开(公告)号：CN101928290B

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN200910224196.1

申请日：2009-11-27

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司

Inventor： 李奇彪 ,  张鹏 ,  顾洪霞 ,  王哲

IPC: C07D498/06

Abstract: 本发明涉及一种纯的甲磺酸帕珠沙星的制备方法，所述方法包括，选择使用N，N-二甲基乙酰胺处理甲磺酸帕珠沙星或帕珠沙星。

公开(公告)号：CN119552092A

公开(公告)日：2025-03-04

申请号：CN202411732392.0

申请日：2024-11-28

Applicant: 浙江台州海神制药有限公司 ,  浙江司太立制药股份有限公司

Inventor： 杨志军 ,  张政 ,  朱姚亮 ,  邹海先 ,  郑惠德 ,  郭向剑 ,  杨建龙 ,  徐象军

IPC: C07C231/12 ,  C07C237/46

Abstract: 本发明涉及一种碘海醇的制备方法。具体地，本发明提供一种碘海醇的制备方法，所述的方法包括(1)将碘海醇水解物、丙二醇和甲醇钠甲醇溶液混合后，加入3‑氯‑1,2‑丙二醇和碘化钠，进行反应，得到反应液；(2)向步骤(1)得到的反应液中加入3‑氯‑1,2‑丙二醇和甲醇钠甲醇溶液，进行反应后，分离得到碘海醇。本发明所述的方法制备的碘海醇具有优异纯度和收率，且反应时间短，有利于工业化生产，从而提高碘海醇的应用价值。

公开(公告)号：CN109879799B

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN201711276332.2

申请日：2017-12-06

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  蒋建东 ,  吕凯 ,  李玉环 ,  耿云鹤 ,  吴硕 ,  汪阿鹏 ,  郭慧元 ,  陈仕洪

IPC: C07D211/96 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明涉及式(I)所示氨磺酰基苯甲酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗乙肝药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类含有4‑羰氧基哌啶基的氨磺酰基苯甲酰胺类化合物，其中，X1‑X5代表H或F，Y代表C1‑C6‑烷基、OC1‑C6‑烷基或各种含N片段。

公开(公告)号：CN108484601B

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201710121169.6

申请日：2017-03-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  柴芸 ,  黄国成 ,  陶泽宇 ,  李霄宁 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及含有2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑基，其中：Z代表烷(1‑6个碳原子)氧羰基、苯氧羰基和苄氧羰基；或者，Z代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；R选自具有1‑4个碳原子的烷基、具有1‑3个碳原子的烷氧基、卤素、‑CF3、‑OCF3、‑NO2或‑CN。

公开(公告)号：CN108530448A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201710121414.3

申请日：2017-03-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  柴芸 ,  黄国成 ,  王洪建 ,  陶泽宇 ,  张俊 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D471/10

Abstract: 本发明涉及含有碱性氮杂螺环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有2个氮原子的螺环片段，其中：n1、n2代表0或1，其中n1和n2是相同的，或者是不相同的；W为具有3-10个碳原子的饱和或不饱和的、卤代或未卤代的直链、支链或环状的脂肪基，其中如果存在，任选1-2个次甲基被O或S取代；或者,W代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，其中0-3个氢原子被R基团取代；R选自具有1-4个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、卤素、-CF3、-OCF3、-NO2或-CN。

公开(公告)号：CN106543106A

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201610968986.0

申请日：2016-11-03

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  李林虎 ,  柴芸 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  王洪建 ,  黄国成 ,  王强 ,  陈仕洪

IPC: C07D295/135 ,  C07D209/44 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/22 ,  A61K31/54 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/495 ,  A61K31/451 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D295/135 ,  C07D209/44 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46

Abstract: 本发明涉及式(I)所示N-苄基苯甲酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及的N-苄基苯甲酰胺类化合物，其苄基对位上的取代基是含氮杂环片段，其中，式(I)中R代表三氟甲基、硝基；X代表4-硫代吗啉基、八氢-2H-异吲哚-2-基、异吲哚啉-2-基、4-取代哌啶-1-基、(4-取代苯基)哌啶-1-基、(4-取代苯基)哌嗪-1-基。

公开(公告)号：CN105669664A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610094025.1

申请日：2016-02-19

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  张芮 ,  李林虎 ,  王春兰 ,  李宵宁 ,  沈伟艺 ,  陈仕洪

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/551 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D417/04

Abstract: 本发明涉及式(I)和(I/)所示含有碱性氮杂环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有胺基的1-氮杂环烷基或二氮杂环烷基，其中，R代表H、1-4个C原子的烷基、4-7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基；R1代表H、1-3个C原子的烷基、3-6个C原子的环烷基；R2代表H、1-4个C原子的烷基、4-7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基；n1代表0-1；n2代表1-3；n3代表1、3。

公开(公告)号：CN104876928A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201510229131.1

申请日：2015-05-07

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  王明华 ,  夏桂民 ,  李林虎 ,  王春兰 ,  沈伟艺 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及式(I)所示7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲，本发明涉及的7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物，其在母核的5-位取代基是卤素，3-位取代基是含有各种胺基甲酰基的2,4-二甲基吡咯-5-亚甲基，其与同类抗肿瘤药物-舒尼替尼相比，具有更加优越的抗肿瘤活性。