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公开(公告)号：CN101073552B
公开(公告)日：2011-02-02
申请号：CN200610026742.7
申请日：2006-05-19
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种盐酸锥双净鼻用凝胶喷雾剂，其包含治疗有效量的盐酸锥双净和凝胶基质，与该盐酸锥双净鼻用凝胶喷雾剂在制备抗锥虫病的药物中的应用。本发明的盐酸锥双净鼻用凝胶喷雾剂在体外呈液体状态，剂量容易准确控制，使用方便，喷入鼻腔，能均匀分散在鼻黏膜表面，并与鼻黏液互相扩散形成凝胶，在鼻腔停留时间较长，不易流失，可将药物直接输入脑内，使盐酸锥双净具有脑选择性，脑脊液生物利用度为静脉给药的2～5倍，且具有局部刺激性小、毒性低、生物相容性好等特点。
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公开(公告)号：CN101880287A
公开(公告)日：2010-11-10
申请号：CN200910050568.3
申请日：2009-05-05
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , C07F7/08
Abstract: 本发明公开了一类如通式1所示的用于合成四氢噻吩核苷类似物的中间体化合物及其制备方法，上述通式中，Ac代表乙酰基。本发明的上述中间体化合物可用于合成一类新的四氢噻吩核苷类似物。该类甲基呋喃核苷类化合物或其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物具有良好的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN101684133A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200810200687.8
申请日：2008-09-27
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一类如通式1或14所示的用于合成甲基呋喃核苷类化合物的中间体化合物及其制备方法，右上述通式中，Ac代表乙酰基，Bz代表苯甲酰基。本发明的上述中间体化合物可用于合成一类新的甲基呋喃核苷类化合物，该类甲基呋喃核苷类化合物或其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物具有良好的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN101570510A
公开(公告)日：2009-11-04
申请号：CN200810036930.7
申请日：2008-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/36 , C07D215/20 , A61K31/47 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P9/10
CPC classification number: C07D405/06 , C07D215/20 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D215/26 , C07D215/36
Abstract: 本发明公开了一种如通式A所示的喹啉类化合物或其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物，其中，X为S原子或O原子；M为H，Na+，NH4+或Ca2+；R1、R2和R3分别独自的为H、卤素、如通式D所示或如通式E所示的基团；R为H、卤素、C1～C4烃基或C1～C4烃氧基。本发明还公开了其药物组合物以及其制备方法和在制备抑制HMG CoA还原酶或通过抑制HMG CoA还原酶能有效治疗的疾病的治疗或预防药物中的应用。本发明的喹啉类化合物及其药物组合物在体内可产生良好的降血脂作用，可用于高血脂相关疾病的治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101434570A
公开(公告)日：2009-05-20
申请号：CN200710170490.X
申请日：2007-11-16
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D207/16 , A61K31/401 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一类如A式所示的吡咯烷衍生物，或其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物和含上述化合物的药用组合物；其中，R1代表H、卤素或C1～C4的烷基；R2代表H、卤素、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、吡咯基、取代或未取代的高哌嗪基或取代或未取代的哌嗪基；R2取代的位置为苯环基上氮原子的邻位、间位或对位。本发明还公开了其制备方法，以及其在制备治疗细菌感染性疾病药物中的应用。本发明的化合物具有良好的抗菌作用，在医药领域有较高的应用价值。
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公开(公告)号：CN101073552A
公开(公告)日：2007-11-21
申请号：CN200610026742.7
申请日：2006-05-19
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种盐酸椎双净鼻用凝胶喷雾剂，其包含治疗有效量的盐酸锥双净和凝胶基质，与该盐酸椎双净鼻用凝胶喷雾剂在制备抗锥虫病的药物中的应用。本发明的盐酸椎双净鼻用凝胶喷雾剂在体外呈液体状态，剂量容易准确控制，使用方便，喷入鼻腔，能均匀分散在鼻黏膜表面，并与鼻黏液互相扩散形成凝胶，在鼻腔停留时间较长，不易流失，可将药物直接输入脑内，使盐酸锥双净具有脑选择性，脑脊液生物利用度为静脉给药的2～5倍，且具有局部刺激性小、毒性低、生物相容性好等特点。
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公开(公告)号：CN101041641A
公开(公告)日：2007-09-26
申请号：CN200610025072.7
申请日：2006-03-24
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D251/10 , A61K31/53 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种双－二氨基二氢三嗪衍生物，所述的双－二氨基二氢三嗪衍生物为具有结构通式I的化合物其中，R为H、甲基或乙基；R′为C1～C7烷基，苯基，或带有一个或多个烃氧基、卤素、烃基、硝基或羟基的苯基；或者，R和R′一起形成(CH2)z，其中z为4～6；A为O(CH2)nO、(CH2)n、在式Ⅱ里，其中，n为1～10，m为1～2。本发明还公开了双－二氨基二氢三嗪衍生物的制备方法及其应用，本发明双－二氨基二氢三嗪衍生物具有抗锥虫的作用，特别是有抗罗德西亚锥虫的作用。
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公开(公告)号：CN1256328C
公开(公告)日：2006-05-17
申请号：CN02112378.0
申请日：2002-07-04
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/56 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D498/06 , A61K31/47 , A61P31/04 , A61K31/495
Abstract: 本发明公开了一种具有抗菌活性的7位取代胺甲基氟喹诺酮衍生物及制备方法，该衍生物具有抗菌作用，特别具有抗革兰氏阳性菌作用。本发明的7位取代胺甲基氟喹诺酮衍生物为具有如下结构通式之一的化合物。
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公开(公告)号：CN1660841A
公开(公告)日：2005-08-31
申请号：CN200410016484.5
申请日：2004-02-23
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D405/14 , A61K31/496 , A61K9/22 , A61K9/52 , A61P31/10
CPC classification number: C07D405/14 , A61K31/496
Abstract: 本发明涉及一种改善难溶性药物伊曲康唑(itraconazole)溶出度的新型口服固体组合物及其制备方法，其特征在于，包括治疗有效量的伊曲康唑盐酸盐和足够量的环糊精。本发明还涉及伊曲康唑盐酸盐及所述口服固体组合物的制备方法，先将伊曲康唑制成盐酸盐，与足够量的环糊精混合后，能有效改善药物的溶出度。本发明制备伊曲康唑口服固体制剂既不用二氯甲烷等有毒有害的有机溶剂及昂贵的流化床设备，也不需特殊的熔融－挤出设备，工艺简单，能耗低，有利于环境保护和大规模工业化生产。
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