异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108586361B

    公开(公告)日:2021-03-12

    申请号:CN201810291217.0

    申请日:2018-04-03

    Abstract: 本发明公开了异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物及其制备方法和应用。本发明采用7‑芳亚甲基异长叶烷酮类化合物为原料,与硫脲环化反应得到异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物。采用MTT法测试了化合物对人乳腺癌MDA‑MB‑231细胞、人宫颈癌Hela细胞和人肝癌HepG‑2细胞的体外抗增殖活性,并针对小鼠单核巨噬细胞Raw264.7进行了细胞毒性测试。结果表明,化合物2l对MDA‑MB‑231细胞表现出最强的抗肿瘤活性,化合物2i对HeLa细胞表现出最强的抗肿瘤活性,化合物2g对HepG‑2细胞表现出最强的抗肿瘤活性。可见异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物作为抗肿瘤药物将具有很好的应用价值。

    樟脑基缩氨基硫脲类化合物的制备及其抗肿瘤活性

    公开(公告)号:CN110551049A

    公开(公告)日:2019-12-10

    申请号:CN201810561674.7

    申请日:2018-05-30

    Abstract: 本发明公开了樟脑基缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和抗肿瘤活性研究。本发明利用樟脑为原料,在碱性催化条件下,分别与不同的芳香醛进行羟醛缩合反应得到系列α,β-不饱和酮,再经浓盐酸催化,与硫代氨基脲缩合得到系列樟脑基缩氨基硫脲类化合物,并对所有目标产物进行了抗肿瘤活性的研究。实验表明,樟脑基缩氨基硫脲类化合物对人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人非小细胞肺癌细胞(A549)具有较好的抑制活性,且对正常细胞人胃粘膜细胞(GES-1)毒性较小,因此具有潜在的抗肿瘤应用价值。

    一种去除血红素的大肠杆菌铁蛋白突变体及包含它的重组体系

    公开(公告)号:CN105504030B

    公开(公告)日:2019-09-20

    申请号:CN201511023762.4

    申请日:2015-12-30

    Abstract: 本发明公开了一种去除血红素的大肠杆菌铁蛋白突变体及包含它的重组体系。去除血红素的大肠杆菌铁蛋白突变体,其DNA序列如SEQ NO:1所示。与现有技术相比,本发明所提供的去除血红素的大肠杆菌铁蛋白突变体(M52A突变体)具有降低蛋白稳定性和可化学诱导重新获得蛋白稳定性的特性,其四级结构并未发生明显变化,仍为球形壳状结构;野生型铁蛋白Tm(50%蛋白质发生变性的温度)为69.9℃,而突变体M52A的Tm仅为54.3℃,与氯化血红素化学诱导后其Tm恢复为67.7℃,因此,该突变体因其具有可调控的温度稳定性,可作为一种通过小分子诱导控制温度稳定性的蛋白质纳米载体。

    一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107311905B

    公开(公告)日:2019-06-04

    申请号:CN201710080975.3

    申请日:2017-02-15

    Abstract: 本发明公开了一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用,该制备方包括:1)搅拌下,向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛,升温回流反应,结束后旋蒸除去溶剂,用有机溶剂萃取至中性,旋干溶剂后重结晶,得到固体的α,β‑不饱和烯酮;2)将α,β‑不饱和烯酮与N‑取代氨基硫脲混合,加入有机溶剂,升温至回流反应,反应结束后旋蒸除去溶剂,经硅胶柱色谱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲类衍生物。该衍生物对MDA‑MB‑231,SMMC‑7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性,对MDA‑MB‑231细胞的IC50值为2.79μM,对SMMC‑7721细胞的IC50值为2.65μM和对Hela细胞的IC50值为3.64μM,在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。

    一种能快速检测亚硫酸氢根离子的荧光探针及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN109734738A

    公开(公告)日:2019-05-10

    申请号:CN201910135295.6

    申请日:2019-02-21

    Abstract: 本发明公开了一种能快速检测亚硫酸氢根离子的荧光探针及其制备方法与应用。本发明以天然可再生天然资源松节油的主要成分之一β-蒎烯氧化衍生物诺蒎酮为原料,与4-溴苯甲酸甲酯发生克莱森缩合反应,制得3-(4′-溴苯甲酰基)诺蒎酮;3-(4′-溴苯甲酰基)诺蒎酮再与4-甲酰基苯硼酸进行偶联反应,得到3-(4″-甲酰基-1′,1″-联苯-4′-羰基)诺蒎酮;3-(4″-甲酰基-1′,1″-联苯-4′-羰基)诺蒎酮与三氟化硼乙醚反应,得到3-(4″-甲酰基-1′,1″-联苯-4′-羰基)诺蒎酮基氟硼络合物。该化合物作为高选择性、高灵敏性颜色比率型荧光探针在检测亚硫酸氢根离子方面具有很好的应用。

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