一种含双吡唑杂环化合物、制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN1285589C

    公开(公告)日:2006-11-22

    申请号:CN200410099092.X

    申请日:2004-12-25

    Abstract: 本发明公开了提供一种具有生物活性的含双吡唑杂环化合物、制备方法及其应用。所述的双杂环化合物如式(I)所示,所述的制备方法包括如下步骤:1-甲基-3-乙基-4-取代-5-吡唑甲酰氯和1-甲基-3-乙基-5-吡唑酸乙酯在捕酸剂作用下,在0~20℃于有机溶剂中进行缩合反应,后处理得产物;所述双杂环化合物对水稻稻瘟病菌、黄瓜灰霉病菌、小麦白粉病菌有不同的防效作用,对叶蝉有着一定的杀虫活性。

    一种米拉贝隆的化学-酶工艺合成方法

    公开(公告)号:CN119569679A

    公开(公告)日:2025-03-07

    申请号:CN202411769894.0

    申请日:2024-12-04

    Abstract: 本发明公开了一种米拉贝隆的化学‑酶工艺合成方法,以苯甲醛和甲醛为原料,磷酸缓冲盐溶液为溶剂,在苯甲醛裂解酶做生物催化剂的条件下,进行苯偶姻缩合反应得到中间体(5),中间体(5)经过羰基还原酶不对称催化反应得到关键中间体(4),然后关键中间体(4)与对甲苯磺酰氯发生取代反应,依次经历脱保护反应、缩合反应得到目标化合物米拉贝隆。本发明的合成方法采用两步酶法催化方法高效合成手性关键中间体,收率高,操作简单,无污染,生产成本低,对环境友好,易于工业化应用。

    5-(吡唑-4-基)-1,2,4-噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115260174A

    公开(公告)日:2022-11-01

    申请号:CN202210920480.8

    申请日:2022-08-02

    Abstract: 本发明公开了5‑(吡唑‑4‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用,本发明以三氟乙酸乙酯和乙酸乙酯为原料,经酯缩合、加成消除、环合以及水解反应生成关键中间体4‑吡唑酸,再经环合、缩合反应得到5‑(吡唑‑4‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物。本发明的制备方法简单、操作方便,所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认,并对所得的18个目标产物进行了杀菌活性测试,结果表明:在50mg/L测试浓度下,目标化合物I对10种供试菌种均显示出一定的抑制活性。对水稻稻瘟病,化合物I‑3、I‑6、I‑7、I‑8、I‑10、I‑11、I‑17及I‑18具有中等偏上的抑制活性,抑制率在55.6%~66.7%。

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