环烯醚萜类化合物梓苷的制备方法及抗癌用途

    公开(公告)号:CN102633849A

    公开(公告)日:2012-08-15

    申请号:CN201110284736.2

    申请日:2011-09-23

    Abstract: 本发明涉及1个具有医药用途的天然环烯醚萜类化合物梓苷的提取、分离、纯化的方法。提供了用梓属(Catalpa L.)植物梓(Catalpa ovata G.Don)、黄金树(C.speciosa Ward.)、楸(C.bungei C A.Mey.)的鲜(或干)果实或茎皮(梓白皮)的提取、分离、纯化梓苷的生产工艺,树脂吸附后水洗、10%乙醇洗,收集30%乙醇洗脱部分,再用活性炭脱色的新的分离方法以及用甲醇-丙酮复合溶剂结晶和重结晶的纯化方法。本发明还涉及对该化合物的抗癌活性筛选,发现在小鼠移植性肿瘤试验中,当剂量为6.25、12.50、25.00mg/Kg时,对肉瘤S180和肝癌(Heps)的平均抑制率分别达53.31%、60.26%、60.68%和32.23%、47.47%、50.80%,P值<0.001,有明显的抗癌活性,具有良好的开发前景。

    灰毡毛忍冬活性总皂苷提取物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN100408594C

    公开(公告)日:2008-08-06

    申请号:CN200610039294.4

    申请日:2006-04-04

    Abstract: 本发明涉及一种灰毡毛忍冬活性总皂苷提取物及其制备方法和用途。提取物为灰毡毛忍冬活性总皂苷,制备方法包括50-90%乙醇提取,低极性溶剂萃取,乙酸乙酯萃取,碱水解,丙酮沉淀,离心,大孔树脂或聚酰胺柱层析,活性炭脱色,得到灰毡毛忍冬活性总皂苷。本发明的提取工艺及方法获得的有效成分得率及纯度高,已明确了灰毡毛忍冬活性总皂苷的药理、药效作用及其中的有效成分和它们的含量比例,易于掌握有效剂量。本发明获得的有效成分的有效剂量对体外培养的人癌细胞株有细胞毒活性,对小鼠肝癌H22实体瘤和Lewis肺癌实体瘤具有抑制作用。

    一种抑制Rap1b蛋白表达的Pt(IV)化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118063521A

    公开(公告)日:2024-05-24

    申请号:CN202410503091.4

    申请日:2024-04-25

    Abstract: 本发明公开了一种抑制Rap1b蛋白表达的Pt(IV)化合物及其制备方法和应用,属于生物医药技术领域。本发明将三列鼠尾草素与戊二酸酐缩合得到中间体化合物Salvigenin‑COOH;然后再将其与Pt(IV)复合物Cis‑OH‑Cl或Oxa‑OH‑Cl发生酯化反应即得到目标化合物Complex‑1或Complex‑2。该类化合物对三种Rap1b高表达的ESCC细胞的毒性均优于顺铂和奥沙利铂,并且该类化合物还能够通过有效抑制癌细胞中Rap1b蛋白表达和癌细胞干性来强效逆转顺铂介导的癌细胞耐药,可用于制备抗肿瘤药物。

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