1,3-二羟基-6-苯并[C]色烯酮在制备抗流感病毒药物中的应用

    公开(公告)号:CN107898783A

    公开(公告)日:2018-04-13

    申请号:CN201711135461.X

    申请日:2017-11-16

    Inventor: 杨洁 刘叔文 刘腾

    Abstract: 本发明公开了1,3-二羟基-6-苯并[c]色烯酮在制备抗流感病毒药物中的应用。所述流感病毒为甲型流感病毒,优选为H1N1、H3N2、H5N1、H7N1、H7N2、H7N3、H7N7、H7N9、H9N2或H10N8。所述1,3-二羟基-6-苯并[c]色烯酮抗甲型流感病毒中的作用机制是通过与PB2cap蛋白的结合抑制核糖核蛋白复合物vRNP活性,制备用于预防和治疗流感的药物。其中,1,3-二羟基-6-苯并[c]色烯酮与流感病毒PB2cap蛋白结合的位点为357位的组氨酸(His357),404位的苯丙氨酸(Phe404),323位的苯丙氨酸(Phe323),361位的谷氨酸(Glu361),376位的赖氨酸(Lys376),363位的苯丙氨酸(Phe363),429位的天冬酰胺(Asn429)。

    杨梅素在制备抗流感病毒药物中的应用

    公开(公告)号:CN107898778A

    公开(公告)日:2018-04-13

    申请号:CN201711138811.8

    申请日:2017-11-16

    CPC classification number: A61K31/352

    Abstract: 本发明公开了杨梅素在制备抗流感病毒药物中的应用。所述流感病毒为甲型流感病毒,优选为H1N1、H3N2、H5N1、H7N1、H7N2、H7N3、H7N7、H7N9、H9N2或H10N8。所述杨梅素抗甲型流感病毒中的作用机制是通过与PB2cap蛋白的结合抑制核糖核蛋白复合物vRNP活性,制备用于预防和治疗流感的药物。其中,杨梅素与流感病毒PB2cap蛋白结合的位点为357位的组氨酸(His357),404位的苯丙氨酸(Phe404),323位的苯丙氨酸(Phe323),361位的谷氨酸(Glu361),376位的赖氨酸(Lys376),363位的苯丙氨酸(Phe363),429位的天冬酰胺(Asn429)。

    尼罗替尼作为治疗登革病毒感染的药物及其制药用途

    公开(公告)号:CN107441094A

    公开(公告)日:2017-12-08

    申请号:CN201710670369.7

    申请日:2017-08-08

    Inventor: 姚新刚 刘叔文

    Abstract: 本发明涉及尼罗替尼作为治疗登革病毒感染的药物及其制药用途,具体公开了尼洛替尼在制备治疗或预防登革病毒感染的药物中的用途。本发明通过对DENV的抑制实验证实了尼洛替尼对DENV2具有良好的抑制作用,从本质上证明了该药物在治疗DENV2感染疾病中具有广范的应用前景。该发明能够为临床治疗由DENV2引起的疾病提供良好的候选药物,具有十分良好的应用前景。

    预防HIV性传播的杀微生物剂酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体

    公开(公告)号:CN103736100B

    公开(公告)日:2017-06-09

    申请号:CN201310728195.7

    申请日:2013-12-25

    Abstract: 预防HIV性传播的新型杀微生物剂酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体,具有抗SEVI多克隆抗体,其中所述抗SEVI多克隆抗体通过合成SEVI多肽片段PAP248‑286,使用常规方法免疫家兔或其他试验动物,收集抗SEVI抗血清,纯化抗体IgG后获得。上述抗体通过酸酐修饰后得到本发明酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体。该酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体对HIV‑1假病毒株、实验室病毒株、临床分离株和抗HIV药物HIV‑1耐药株均有良好的抗病毒活性,并且该酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体可以特异性结合SEVI,从而阻断精液中的SEVI对HIV病毒感染的增强作用。本发明有益效果在于,发明一种既拮抗SEVI对HIV感染的增强能力,其本身又具有高效抗HIV活性的双功能预防HIV性传播的候选杀微生物剂。

    一种具有血小板聚集抑制功能的抗HIV白纹伊蚊蛋白及其制备方法

    公开(公告)号:CN104356220B

    公开(公告)日:2017-03-08

    申请号:CN201410636317.4

    申请日:2014-11-13

    Abstract: 本发明涉及一种具有血小板聚集抑制功能的抗HIV白纹伊蚊蛋白,该蛋白的氨基酸序列为SEQ ID NO:1所示的序列。本发明所述的抗HIV白纹伊蚊蛋白是由白纹伊蚊唾液腺总RNA经纯化、扩增出总cDNA,然后,再以总cDNA为模板扩增其基因克隆到原核表达载体,经IPTG诱导表达、对表达的包涵体变性和复性折叠后凝胶过滤及离子交换色谱分离纯化得到。本发明的抗HIV白纹伊蚊蛋白具有能抑制HIV在细胞内的增殖和数种激动剂诱导的血小板聚集的活性,及无细胞毒性和抗HIV特异性强的优点,可用于制备抗艾滋病及其相关疾病的药物。

    一种吡啶并吡唑酮类衍生物及其抗甲型流感病毒方面的应用

    公开(公告)号:CN106432230A

    公开(公告)日:2017-02-22

    申请号:CN201610814411.3

    申请日:2016-09-09

    Inventor: 杨洁 刘叔文

    CPC classification number: C07D471/04

    Abstract: 本发明提供了一种吡啶并吡唑酮类衍生物及其在制备甲型流感病毒药物中的应用。本发明证实一种吡啶并吡唑酮类衍生物,命名为化合物J1,经一系列研究发现,该化合物具有显著的广谱抗流感病毒的活性。选用无毒性浓度的化合物J1进行H5N1和H7N9亚型假病毒实验,结果显示该化合物具有显著的抑制甲型流感病毒进入的活性并呈剂量依赖性。作用机制研究显示化合物J1靶向流感病毒血凝素HA2亚基,抑制流感病毒进行膜融合,从而抑制流感病毒的进入,可以用于制备预防和治疗流感的药物。因此,本发明的化合物可用于甲型流感病毒的预防或治疗,有望成为防治流感的候选药物进行深入研究与开发。

    一种低聚噻吩衍生物及其应用

    公开(公告)号:CN104496962A

    公开(公告)日:2015-04-08

    申请号:CN201410691012.3

    申请日:2014-11-25

    CPC classification number: C07D333/20 C07D333/12

    Abstract: 本发明属于有机化学领域,具体涉及一种低聚噻吩衍生物,其分子结构如下式(Ⅰ)所示,式中R1是氢,3-溴丙基,4-溴丁基,3-氨基丙基,4-氨基丁基,3-叠氮基丙基,4-叠氮基丁基,3-(3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺基)丙基和4-(3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺基)丁基其中一种;R2是氢,3-溴丙基,4-溴丁基,3-氨基丙基,4-氨基丁基,3-叠氮基丙基和4-叠氮基丁基其中一种;n=1,2,3或者4。本发明所述的低聚噻吩衍生物具有抑制流感病毒的效果。

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