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公开(公告)号：CN116732617A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202210206351.2
申请日：2022-03-04
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种On‑DNA芳基乙烯化合物与胺反应构建C‑N键的方法。该方法以On‑DNA芳基乙烯化合物为原料，在钯催化剂、碱存在下通过共轭加成构建C‑N键。本发明提供的On‑DNA芳基乙烯化合物与胺反应的方法能够在有机溶剂/水相的混合水相中进行，后处理简单，条件温和，能够在较短时间内高收率得到高多样性的DNA编码化合物库，并且适用于多孔板进行的DNA编码化合物的合成。
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公开(公告)号：CN111748089B
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202010227931.0
申请日：2020-03-27
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C08G65/334 , G01N33/68 , G01N33/543
Abstract: 本发明涉及一种生物素标记化合物，以及利用生物素标记化合物确定化合物结合靶标蛋白的方法，可用于发现化合物结合靶标和化合物作用机制。尤其适用于研究在临床实践发现有疾病治疗效果或在药物表型筛选中发现有疾病相关表型调控作用的已知化合物的结合靶标和作用机制，为新药发现提供作用机理。
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![一种合成On-DNA吡唑并[1，5-a]嘧啶化合物的方法](/CN/2020/1/277/images/202011385632.jpg)
公开(公告)号：CN112921405B
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202011385632.6
申请日：2020-12-02
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种合成On‑DNA吡唑并[1，5‑a]嘧啶化合物的方法，该方法以On‑DNAα,β‑不饱和羰基化合物为原料，与3‑氨基吡唑化合物反应得到On‑DNA产物。该反应方法能够在有机溶剂/水相的混合水相中进行，操作简单，不引入金属类试剂，环境友好，适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。
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公开(公告)号：CN116136032A
公开(公告)日：2023-05-19
申请号：CN202111353662.3
申请日：2021-11-17
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种DNA编码化合物脱除苄基的方法，该方法以On‑DNA含有苄基保护的氨基和/或羟基化合物为原料，在钯催化剂、氢源存在条件下反应得到On‑DNA含有氨基和/或羟基的化合物。本发明提供的DNA编码化合物脱除苄基的方法能够在有机溶剂/水相的混合水相中进行，后处理简单，条件温和，能够在较短时间内高收率得到高多样性的DNA编码化合物库，并且适用于多孔板进行的DNA编码化合物的合成。
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公开(公告)号：CN114057770B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202110889913.3
申请日：2021-08-06
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D498/22 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种新的双功能化合物，或其立体异构体、药学上可接受的盐及其在制备药物中的用途。本发明的双功能化合物是一种蛋白靶向联合体，能够选择性促进EGFR蛋白泛素化并降解，可用于多种癌症/肿瘤的治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115894447A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211152457.5
申请日：2022-09-21
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D401/04 , C07D471/10 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/107 , C07D405/14 , C07D491/08 , C07D487/10 , A61P35/00 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4725 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5355 , A61K31/55 , A61K31/501
Abstract: 本发明提供了一类式I所示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，及其在制备药物中的用途。本发明化合物对METTL3活性有很好的抑制作用，在制备治疗与METTL3活性异常相关的疾病(例如癌症)的药物中有应用价值，为临床提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN113089104B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202010416467.X
申请日：2020-05-18
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种On‑DNA二胺化合物关环反应的合成方法，该方法以On‑DNA二胺化合物为底物，与溴化氰进行关环反应，得到On‑DNA氮杂环化合物的方法，该方法底物适用范围广，能够在有机溶剂/水相的混合水相中进行，操作简单，条件温和，适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。
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公开(公告)号：CN115436500A
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202210610718.7
申请日：2022-06-02
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/36 , G01N30/72 , C07D495/04 , C07C253/30 , C07C253/34 , C07C255/57
Abstract: 本发明涉及一种可操作切断的DNA编码苗头化合物的鉴定方法，该方法包括：根据DNA编码化合物库筛选分析得到DNA苗头化合物，按照DNA编码化合物库合成策略在带有可切断基团的DNA上进行潜在的苗头化合物的重合成，在特定条件下将DNA与潜在的苗头化合物进行分离，然后将潜在的苗头化合物与靶点蛋白进行亲和力筛选，利用质谱对洗脱物进行分子鉴定，从而精确鉴定苗头化合物。本发明可以实现DNA编码苗头化合物的精确、快速发现，并且通过可切断基团分离DNA与苗头化合物，以避免DNA对筛选造成影响。
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公开(公告)号：CN114957348A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202110214187.5
申请日：2021-02-26
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种合成On‑DNA芳并三氮唑化合物及其衍生物的方法，该方法以On‑DNA芳基邻位二氨基化合物为原料，在亚硝酸试剂的存在下，反应得到On‑DNA芳并三氮唑化合物及其衍生物。本反应方法不需要金属催化剂参与、反应温和、原料易得、操作简单、应用试剂范围广，能够在DNA编码化合物库构建中引入芳并三氮唑及其衍生物结构，且适合多孔板进行的DNA编码化合物库的合成操作。
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公开(公告)号：CN112341446B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202010789949.X
申请日：2020-08-07
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D405/14 , C07D405/04 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P17/06 , A61P3/10 , A61P1/00 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P11/06 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P13/08 , A61P17/10 , A61K31/4184
Abstract: 本发明公开了一种免疫调节剂，具体涉及一类抑制IL‑17A的化合物及其作为免疫调节剂在制备药物中的用途。本发明公开了式I所示的化合物、或其立体异构体在制备抑制IL‑17A类药物中的用途，为临床上筛选和/或制备与IL‑17A活性相关的疾病的药物提供了一种新的选择。
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