8-取代的-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物

    公开(公告)号:CN100358897C

    公开(公告)日:2008-01-02

    申请号:CN200480012011.6

    申请日:2004-03-19

    CPC classification number: A61K31/519 C07D487/04

    Abstract: 本发明涉及式(I)代表的取代的-嘧啶酮衍生物或其盐:其中:X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子、或一个C1-2烷基和一个氢原子;Y代表键、羰基、任选地取代的亚甲基;R1表示2,3或4-吡啶环或2,4,或5-嘧啶环,该环可被任选地取代;R2表示苯基或萘环;该苯基或萘环可被任选地取代;R3表示氢原子或C1-6烷基;R4代表苯基、吡啶基或萘环,这些基团或环可任选地被取代;R5代表氢原子、C1-6烷基或卤原子;n代表0-3,p+q=0-3。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物,用于预防和/或治疗由不正常的GSK3β活性引起的神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病。

    取代的8-全氟烷基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物

    公开(公告)号:CN1784407A

    公开(公告)日:2006-06-07

    申请号:CN200480012010.1

    申请日:2004-03-19

    CPC classification number: A61K31/519 C07D487/04

    Abstract: 本发明涉及式(I)代表的取代的-嘧啶酮衍生物或其盐,其中:X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子、或一个C1-2烷基和一个氢原子;Y代表键、羰基、任选地取代的亚甲基;R1表示2,3或4-吡啶环或2,4,或5-嘧啶环,该环可被任选地取代;R2表示苯基或萘环;该苯基或萘环可被任选地取代;R3表示氢原子或C1-6烷基;R4代表C1-2全卤代烷基或C1-3卤代烷基;R5代表氢原子、C1-6烷基或卤原子;n代表0-3,p+q=0-3。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物,用于预防和/或治疗由不正常的GSK3β活性引起的神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病。

    膦酸酯核苷酸类似物在治疗乙肝病毒感染方面的用途

    公开(公告)号:CN1617877A

    公开(公告)日:2005-05-18

    申请号:CN02827940.9

    申请日:2002-11-15

    Inventor: S·D·维塞

    CPC classification number: A61K31/675

    Abstract: 本发明提供了用于口服施用以治疗受感染患者的乙肝病毒感染的药物组合物,其包含2-氨基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙氧基)膦酰甲氧基]乙基]-6-(4-甲氧基苯基硫代)嘌呤(LY582563)。所述组合物是单位剂量形式,每单位剂量包含大约2.5至20mg的嘌呤。所述组合物适于口服施用,优选片剂或胶囊形式,可以单剂量或多剂量施用,条件是嘌呤的总日剂量为每患者每天大约2.5mg-20mg。这些组合物对降低慢性HBV感染的人类患者的血浆HBV DNA水平,或者缓解由乙肝病毒引起的症状、指标或紊乱特别有利。

Patent Agency Ranking