公开(公告)号：CN101395151A

公开(公告)日：2009-03-25

申请号：CN200780007003.6

申请日：2007-02-26

Applicant: 阿尔基米卡公司

Inventor： G·迪勒尼亚 ,  A·曼西尼 ,  F·曼西尼 ,  M·塞拉 ,  D·弗加尼

IPC: C07D405/04

CPC classification number: C07D405/04

Abstract: 描述了用于制备司他夫定多晶型I和II的新方法，该制备从 5′－醋酸酯－ 2′，3′－二乙酰基－5－甲基尿苷开始。通过将5′－醋酸酯－2′，3′－二乙酰基－5－甲基尿苷与催化量的甲醇钠在C1－C4醇溶剂中反应，得到II型司他夫定粗品。不需要对II型司他夫定粗品分离或纯化，就可以在异丙醇中通过回流结晶浆液而转化为多晶型I。

公开(公告)号：CN101616887A

公开(公告)日：2009-12-30

申请号：CN200780038640.X

申请日：2007-10-04

Applicant: 阿尔基米卡公司

Inventor： G·伯托利尼 ,  B·弗佐拉 ,  D·弗加尼

IPC: C07C209/68 ,  C07C217/48 ,  C07C211/29

CPC classification number: C07C303/40 ,  C07C213/02 ,  C07C303/38 ,  C07C311/16 ,  C07C217/48

Abstract: 本发明涉及由适宜的式(II)氨基醇出发合成式(I)的芳氧基丙胺和杂芳氧基丙胺的方法，其中A为芳基或杂芳基，其中芳基优选为苯基，其任选被取代，选自苄基和甲苯基，且杂芳基优选为硫代苯基；Y为芳基，优选苯基、取代的苯基或萘基，其中取代的苯基优选选自甲苯基、三卤代甲基甲苯基和烷氧基甲苯基。

公开(公告)号：CN101522619A

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN200780027692.7

申请日：2007-07-25

Applicant: 阿尔基米卡公司

Inventor： G·伯托利尼 ,  M·加利纳 ,  G·莫塔 ,  D·弗加尼

IPC: C07D211/22

CPC classification number: C07D211/22

Abstract: 描述了非索非那定的制备方法，所述方法提供用于使4－[4－[4－(羟基二苯基甲基)－1－哌啶基]－1－氧代丁基]－α，α－二甲基苯乙酸－烷基酯在水和任选的有机溶剂的混合物中在碱的存在下的水解；从而获得4－[4－[4－(羟基二苯基甲基)－1－哌啶基]－1－氧代丁基]－α，α－二甲基苯乙酸的羧酸盐，其作为羧酸盐在具有氢的碱性环境并存在合适的氢化催化剂时被还原，以得到通过中和溶液来沉淀的非索非那定的羧酸盐。

公开(公告)号：CN101522619B

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN200780027692.7

申请日：2007-07-25

Applicant: 阿尔基米卡公司

Inventor： G·伯托利尼 ,  M·加利纳 ,  G·莫塔 ,  D·弗加尼

IPC: C07D211/22

CPC classification number: C07D211/22

Abstract: 本发明公开了非索非那定的制备方法，所述方法提供用于使4-[4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-氧代丁基]-α，α-二甲基苯乙酸-烷基酯在水和任选的有机溶剂的混合物中在碱的存在下的水解；从而获得4-[4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-氧代丁基]-α，α-二甲基苯乙酸的羧酸盐，其作为羧酸盐在具有氢的碱性环境并存在合适的氢化催化剂时被还原，以得到通过中和溶液来沉淀的非索非那定的羧酸盐。

公开(公告)号：CN101522620A

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN200780036238.8

申请日：2007-07-25

Applicant: 阿尔基米卡公司

Inventor： G·莫塔 ,  D·弗加尼

IPC: C07D211/22 ,  C07C69/76

CPC classification number: C07D211/22 ,  C07C67/52 ,  C07C69/738

Abstract: 描述了制备甲美芳铵的方法，包括借助于在烃，优选正庚烷中悬浮的4－[4－氯－1－氧代丁基]－2，2－二甲基苯基乙酸烷基酯的精制。将这样得到的化合物溶解于合适的溶剂中并与氮杂环烷醇缩合，给出以上式(I)所示的化合物，其中R是烷基，然后使其水解和还原，给出甲美芳铵。