公开(公告)号：CN101754958A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200880019279.0

申请日：2008-04-24

Applicant: 萨诺化学药物股份公司

Inventor： S·威尔茨格 ,  J·罗森伯格 ,  B·卡尔茨 ,  J·冈格尔 ,  K·哥德斯 ,  F·盖伊塔

IPC: C07D295/108 ,  A61K31/4453

CPC classification number: A61K31/4453 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  C07D295/108 ,  Y10T436/145555

Abstract: 本发明涉及制备高纯度的2，4′-二甲基-3-哌啶-苯丙酮(托哌酮)、其医药学可接受的盐、盐酸化物和水合物的方法，其中不希望的副产物2-甲基-1-(4-甲基苯基)-丙烯酮(4-MMPPO)的含量相比已知方法实质性地减小。本发明还涉及包含托哌酮的活性物质-配制剂，其尤其适用于制备用于治疗和处理阿尔茨海默病患者的联合-制剂。本发明还包括局部用配制剂、控释(CR)-配制剂和透皮治疗系统如活性物质贴剂，其基于100重量％活性物质计，包含含量低于50ppm，优选低于10ppm，特别优选低于7ppm并极其优选低于3ppm或0ppm(即低于检测极限)的不希望的副产物2-甲基-1-(4-甲基苯基)-丙烯酮(4-MMPPO)。