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公开(公告)号：CN108467348B
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN201810246373.5
申请日：2018-03-23
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07C213/02 , C07C217/48 , C07C41/16 , C07C43/23 , C07C37/055 , C07C39/225 , C07C43/215
Abstract: 本发明公开了一种达泊西汀有关物质的合成方法，包括以下步骤：（1）在碱和碘盐存在下，氮气气氛中，以1‑萘酚、化合物10为原料制备化合物11；（2）氮气气氛中，以化合物11进行重排反应，制备化合物12；（3）碱液存在下，以化合物12、化合物7为原料，制备化合物13；（4）将化合物13溶于溶剂中，加入三乙胺和4‑二甲氨基吡啶，然后于冰浴下加入MsCl，然后室温反应，TLC监测反应完成后，通入二甲胺气体，得到达泊西汀有关物质。本发明可以大量制备，不再受限于从达泊西汀的中间体和API中提取，为达泊西汀的质量研究提供了基础。
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公开(公告)号：CN108467348A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201810246373.5
申请日：2018-03-23
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07C213/02 , C07C217/48 , C07C41/16 , C07C43/23 , C07C37/055 , C07C39/225 , C07C43/215
Abstract: 本发明公开了一种达泊西汀有关物质的合成方法，包括以下步骤：（1）在碱和碘盐存在下，氮气气氛中，以1-萘酚、化合物10为原料制备化合物11；（2）氮气气氛中，以化合物11进行重排反应，制备化合物12；（3）碱液存在下，以化合物12、化合物7为原料，制备化合物13；（4）将化合物13溶于溶剂中，加入三乙胺和4-二甲氨基吡啶，然后于冰浴下加入MsCl，然后室温反应，TLC监测反应完成后，通入二甲胺气体，得到达泊西汀有关物质。本发明可以大量制备，不再受限于从达泊西汀的中间体和API中提取，为达泊西汀的质量研究提供了基础。
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公开(公告)号：CN108276299B
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN201810245584.7
申请日：2018-03-23
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07C217/58 , C07C213/02 , C07D309/12 , C07C49/83 , C07C45/64 , C07C49/84
Abstract: 本发明公开了一种达泊西汀有关物质的合成方法，包括以下步骤：（1）在酸催化剂存在下，以羟基萘醛、二氢吡喃为原料制备化合物3；（2）碱液存在下，以化合物3、苯乙酮为原料，制备化合物4；（3）化合物4经过还原处理、脱保护处理得到化合物6；（4）碱液存在下，以化合物6、化合物7为原料，制备化合物8；（5）将化合物8溶于溶剂中，加入三乙胺和4‑二甲氨基吡啶，然后于冰浴下加入MsCl，然后室温反应，TLC监测反应完成后，通入二甲胺气体，得到达泊西汀有关物质。本发明可以大量制备，不再受限于从达泊西汀的中间体和API中提取，为达泊西汀的质量研究提供了基础。
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公开(公告)号：CN108276299A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810245584.7
申请日：2018-03-23
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07C217/58 , C07C213/02 , C07D309/12 , C07C49/83 , C07C45/64 , C07C49/84
Abstract: 本发明公开了一种达泊西汀有关物质的合成方法，包括以下步骤：（1）在酸催化剂存在下，以羟基萘醛、二氢吡喃为原料制备化合物3；（2）碱液存在下，以化合物3、苯乙酮为原料，制备化合物4；（3）化合物4经过还原处理、脱保护处理得到化合物6；（4）碱液存在下，以化合物6、化合物7为原料，制备化合物8；（5）将化合物8溶于溶剂中，加入三乙胺和4-二甲氨基吡啶，然后于冰浴下加入MsCl，然后室温反应，TLC监测反应完成后，通入二甲胺气体，得到达泊西汀有关物质。本发明可以大量制备，不再受限于从达泊西汀的中间体和API中提取，为达泊西汀的质量研究提供了基础。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103772384B
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201410032569.6
申请日：2014-01-23
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D471/14
Abstract: 本发明公开了一种制备他达拉非的方法。具体的制备方法为以L-色氨酸甲酯盐酸盐为初始原料，利用酯基邻位在碱性下手性翻转的性质，和Pictet-Spengler反应为可逆反应并且易于转化成溶解度较小的顺式产物的特点，成功实现了他达拉非的合成，是一种全新的技术；由于L-色氨酸甲酯盐酸盐的价格只有D-色氨酸甲酯盐酸盐的五分之一不到，所以整体路线的成本大大低于现有技术，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105732643A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610240215.X
申请日：2016-04-18
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/407 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种偶联物、其制备方法及在制备IDO酶抑制剂和非甾体抗炎药物中的应用；本发明公开的偶联物或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药具有较佳的抑制IDO酶的活性，同时兼具抗炎免疫协同作用，具有较好的作为抗肿瘤药物的应用前景。
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公开(公告)号：CN105801585B
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201610163660.0
申请日：2016-03-22
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/14
Abstract: 本发明公开了他达拉非的有关物质H、E、G的合成方法，其中，有关物质H的合成路线为：有关物质E的合成路线为：有关物质G的合成路线为：
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公开(公告)号：CN105801585A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201610163660.0
申请日：2016-03-22
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/14
CPC classification number: C07D487/04 , C07D471/14
Abstract: 本发明公开了他达拉非的有关物质H、E、G的合成方法，其中，有关物质H的合成路线为：有关物质E的合成路线为：有关物质G的合成路线为：
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公开(公告)号：CN103772384A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201410032569.6
申请日：2014-01-23
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D471/14
Abstract: 本发明公开了一种制备他达拉非的方法。具体的制备方法为以L-色氨酸甲酯盐酸盐为初始原料，利用酯基邻位在碱性下手性翻转的性质，和Pictet-Spengler反应为可逆反应并且易于转化成溶解度较小的顺式产物的特点，成功实现了他达拉非的合成，是一种全新的技术；由于L-色氨酸甲酯盐酸盐的价格只有D-色氨酸甲酯盐酸盐的五分之一不到，所以整体路线的成本大大低于现有技术，适于工业化生产。
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