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公开(公告)号：CN110294686B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN201910351908.X
申请日：2019-04-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C231/10 , C07C235/78 , C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一种制备α‑酮酰胺的方法。以α‑重氮酮化合物和碘化铵为反应底物，在无过渡金属和无碱的条件下，以过氧叔丁醇(TBHP)为绿色氧化剂，在有机溶剂中经过氧化偶联反应得到α‑酮酰胺。与现有的一些技术相比较，本发明方法具有以下优点：反应底物范围广，反应条件温和，操作简便，绿色环保等。本发明方法使用TBHP作为氧化剂，反应之后生成叔丁醇和水，避免重铬酸吡啶和臭氧等氧化剂的使用，对环境没有危害，符合当代绿色化学的要求。
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公开(公告)号：CN110294686A
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201910351908.X
申请日：2019-04-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C231/10 , C07C235/78 , C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一种制备α-酮酰胺的方法。以α-重氮酮化合物和碘化铵为反应底物，在无过渡金属和无碱的条件下，以过氧叔丁醇(TBHP)为绿色氧化剂，在有机溶剂中经过氧化偶联反应得到α-酮酰胺。与现有的一些技术相比较，本发明方法具有以下优点：反应底物范围广，反应条件温和，操作简便，绿色环保等。本发明方法使用TBHP作为氧化剂，反应之后生成叔丁醇和水，避免重铬酸吡啶和臭氧等氧化剂的使用，对环境没有危害，符合当代绿色化学的要求。
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公开(公告)号：CN111747903A
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN202010726687.2
申请日：2017-08-07
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D261/18 , C07D409/12 , B01J27/122 , B01J31/02 , B01J31/04
Abstract: 本发明公开了一种制备异噁唑化合物的方法，以β-酮酸脂、α-重氮酸脂与亚硝酸叔丁酯为反应底物，以铜化物为催化剂，路易斯酸为添加剂，三乙烯二胺(DABCO)为碱，通过三组分反应制备得到全取代的噁唑产物；本发明所使用的方法具有以下特点：催化剂的反应活性较高，反应条件温和，底物适用范围广，后处理方便，目标产物的收率较高，制备过程简单，所用原料来源广泛。
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公开(公告)号：CN109705052A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201910075276.9
申请日：2019-01-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D265/30 , B01J31/02 , B01J31/04
Abstract: 本发明公开了一种制备1,4-二氢噁嗪的方法，以酰基重氮衍生物和吖啶化合物为反应底物，以AgOTf和Cu(OAc)2为催化剂，以NaHCO3为碱，在有机溶剂中，通过环加成反应制备得到1,4-二氢噁嗪。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、后期官能团化更易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和大规模工业化应用，商品化药物的一步官能团化更易进行。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的1,4-二氢噁嗪类药物，克级反应也可以很好的实现，适于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN109705052B
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201910075276.9
申请日：2019-01-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D265/30 , B01J31/02 , B01J31/04
Abstract: 本发明公开了一种制备1,4‑二氢噁嗪的方法，以酰基重氮衍生物和吖啶化合物为反应底物，以AgOTf和Cu(OAc)2为催化剂，以NaHCO3为碱，在有机溶剂中，通过环加成反应制备得到1,4‑二氢噁嗪。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、后期官能团化更易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和大规模工业化应用，商品化药物的一步官能团化更易进行。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的1,4‑二氢噁嗪类药物，克级反应也可以很好的实现，适于大规模工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107445912B
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201710668260.X
申请日：2017-08-07
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D261/18 , C07D409/12 , B01J27/122 , B01J31/02 , B01J31/04
Abstract: 本发明公开了一种制备异噁唑化合物的方法，以β‑酮酸脂、α‑重氮酸脂与亚硝酸叔丁酯为反应底物，以铜化物为催化剂，路易斯酸为添加剂，三乙烯二胺(DABCO)为碱，通过三组分反应制备得到全取代的噁唑产物；本发明所使用的方法具有以下特点：催化剂的反应活性较高，反应条件温和，底物适用范围广，后处理方便，目标产物的收率较高，制备过程简单，所用原料来源广泛。
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公开(公告)号：CN111747903B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202010726687.2
申请日：2017-08-07
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D261/18 , C07D409/12 , B01J27/122 , B01J31/02 , B01J31/04
Abstract: 本发明公开了一种制备异噁唑化合物的方法，以β‑酮酸酯、α‑重氮酸酯与亚硝酸叔丁酯为反应底物，以铜化物为催化剂，路易斯酸为添加剂，三乙烯二胺(DABCO)为碱，通过三组分反应制备得到全取代的噁唑产物；本发明所使用的方法具有以下特点：催化剂的反应活性较高，反应条件温和，底物适用范围广，后处理方便，目标产物的收率较高，制备过程简单，所用原料来源广泛。
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公开(公告)号：CN110172011B
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN201910351445.7
申请日：2019-04-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07B43/06 , C07C231/10 , C07C233/56 , C07D333/16 , C07F7/08 , C07J41/00
Abstract: 本发明公开了一种制备草酰胺酯的方法。以重氮酯化合物和碘化铵为反应底物，在无过渡金属和无碱的条件下，以过氧叔丁醇(TBHP)为绿色氧化剂，在有机溶剂中经过氧化偶联反应得到草酰胺酯。与现有技术相比较，本发明方法具有以下优点：反应底物范围广，反应条件温和，操作简便、绿色环保等。本发明方法使用TBHP作为氧化剂，反应之后生成叔丁醇和水，避免醋酸碘苯和次氯酸钠等氧化剂的使用，对环境没有危害，符合当代绿色化学的要求。此外，该方法能够用于对天然活性分子的后期修饰，例如胆固醇和表雄酮，能够以不错的收率得到最终的目标产物，为实际的应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN110172011A
公开(公告)日：2019-08-27
申请号：CN201910351445.7
申请日：2019-04-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07B43/06 , C07C231/10 , C07C233/56 , C07D333/16 , C07F7/08 , C07J41/00
Abstract: 本发明公开了一种制备草酰胺酯的方法。以重氮酯化合物和碘化铵为反应底物，在无过渡金属和无碱的条件下，以过氧叔丁醇(TBHP)为绿色氧化剂，在有机溶剂中经过氧化偶联反应得到草酰胺酯。与现有技术相比较，本发明方法具有以下优点：反应底物范围广，反应条件温和，操作简便、绿色环保等。本发明方法使用TBHP作为氧化剂，反应之后生成叔丁醇和水，避免醋酸碘苯和次氯酸钠等氧化剂的使用，对环境没有危害，符合当代绿色化学的要求。此外，该方法能够用于对天然活性分子的后期修饰，例如胆固醇和表雄酮，能够以不错的收率得到最终的目标产物，为实际的应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN107445912A
公开(公告)日：2017-12-08
申请号：CN201710668260.X
申请日：2017-08-07
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D261/18 , C07D409/12 , B01J27/122 , B01J31/02 , B01J31/04
CPC classification number: C07D261/18 , B01J27/122 , B01J31/0225 , B01J31/04 , B01J2231/341 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种制备异噁唑化合物的方法，以β-酮酸脂、α-重氮酸脂与亚硝酸叔丁酯为反应底物，以铜化物为催化剂，路易斯酸为添加剂，三乙烯二胺(DABCO)为碱，通过三组分反应制备得到全取代的噁唑产物；本发明所使用的方法具有以下特点：催化剂的反应活性较高，反应条件温和，底物适用范围广，后处理方便，目标产物的收率较高，制备过程简单，所用原料来源广泛。
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