公开(公告)号：CN113321594A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202110716979.2

申请日：2021-06-28

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  胡静 ,  温云涛 ,  郭雨晨 ,  龙秋宇 ,  王梦涵 ,  乔盼盼 ,  郑怡琳 ,  高瑜

IPC: C07C233/43 ,  C07D215/44 ,  C07C231/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基于色胺骨架的氧化偶联重排产物及其制备方法和应用，利用高碘酸钠对色胺类化合物进行氧化，得到相应的二羰基化合物，然后将其与苯胺类化合物进行偶联重排反应。本发明通过温和的反应条件，实现了色胺类衍生物的末期官能团化。制备方法简单，反应条件温和，收率高，实用性强，合成的化合物相对分子质量在300左右。该类骨架结构是首次合成，且具有显著的抗肿瘤活性，可用于开发成治疗肺腺癌、肺癌和宫颈癌的药物。

公开(公告)号：CN113321594B

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN202110716979.2

申请日：2021-06-28

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  胡静 ,  温云涛 ,  郭雨晨 ,  龙秋宇 ,  王梦涵 ,  乔盼盼 ,  郑怡琳 ,  高瑜

IPC: C07C233/43 ,  C07D215/44 ,  C07C231/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基于色胺骨架的氧化偶联重排产物及其制备方法和应用，利用高碘酸钠对色胺类化合物进行氧化，得到相应的二羰基化合物，然后将其与苯胺类化合物进行偶联重排反应。本发明通过温和的反应条件，实现了色胺类衍生物的末期官能团化。制备方法简单，反应条件温和，收率高，实用性强，合成的化合物相对分子质量在300左右。该类骨架结构是首次合成，且具有显著的抗肿瘤活性，可用于开发成治疗肺腺癌、肺癌和宫颈癌的药物。