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公开(公告)号：CN107118198A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201710426573.4
申请日：2017-06-08
Applicant: 福州大学
IPC: C07D311/82 , C09K11/06 , A61P35/00
CPC classification number: C07D311/82 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1088
Abstract: 本发明公开了一种兼有抗癌作用和荧光性能的罗丹明B衍生物及其制备方法；罗丹明B先与1,6‑己二醇反应得到罗丹明B己二醇，罗丹明B己二醇再与过量的二氯乙酰氯发生酯化反应生成罗丹明B己二醇二氯乙酸酯。罗丹明B己二醇二氯乙酸酯不仅有强烈的荧光，其体外癌细胞抑制实验表明，对黑色素瘤细胞具有良好的抑制活性，有望被开发为能利用其荧光进行癌细胞体内跟踪监测的抗癌药物，具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN104311434B
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201410620217.2
申请日：2014-11-07
Applicant: 福州大学
IPC: C07C213/02 , C07C217/48 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素双链双季铵盐及其制备方法，其为大黄素1,3位双季铵盐与大黄素3,8位双季铵盐的混合物；是将大黄素与对二苄溴在K2CO3存在下发生Williamson醚化反应，生成1,3位二溴甲苄基大黄素和3,8位二溴甲苄基大黄素的混合物，再将二溴甲苄基大黄素混合物与叔胺反应得到大黄素1,3位双季铵盐和大黄素3,8位双季铵盐的混合物，两种双季铵盐为同分异构体，在层析柱上无法分离。抗癌活性评价显示，本发明所得大黄素双链双季铵盐的活性高于大黄素单季铵盐，可作为恶性肿瘤治疗中的药物应用，尤其适用于肝癌的治疗，同时对正常细胞具有较小的抑制作用，具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN104311434A
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201410620217.2
申请日：2014-11-07
Applicant: 福州大学
IPC: C07C213/02 , C07C217/48 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素双链双季铵盐及其制备方法，其为大黄素1,3位双季铵盐与大黄素3,8位双季铵盐的混合物；是将大黄素与对二苄溴在K2CO3存在下发生Williamson醚化反应，生成1,3位二溴甲苄基大黄素和3,8位二溴甲苄基大黄素的混合物，再将二溴甲苄基大黄素混合物与叔胺反应得到大黄素1,3位双季铵盐和大黄素3,8位双季铵盐的混合物，两种双季铵盐为同分异构体，在层析柱上无法分离。抗癌活性评价显示，本发明所得大黄素双链双季铵盐的活性高于大黄素单季铵盐，可作为恶性肿瘤治疗中的药物应用，尤其适用于肝癌的治疗，同时对正常细胞具有较小的抑制作用，具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN102649765B
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201110045332.8
申请日：2011-02-24
Applicant: 福建医科大学附属协和医院 , 福州大学
IPC: C07C211/63 , C07C209/12 , A61K31/14 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开一种具有抗白血病活性的大黄素二正辛基季铵盐及其制备方法，所述大黄素二正辛基季铵盐为甲基二正辛基-[2-(4，5-二羟基-7-甲氧基-9，10-蒽醌基)甲基]铵盐，实验证明本发明的大黄素衍生物——大黄素二正辛基季铵盐对四种白血病细胞株K562、NB4、U937、Jurkat有不同程度的增殖抑制作用，可用于制备治疗白血病的药物。本发明的大黄素衍生物甲基二正辛基-[2-(4，5-二羟基-7-甲氧基-9，10-蒽醌基)甲基]溴化铵制备工艺简单、制备条件温和，得率高，达50％以上；且通过体外癌细胞抑制实验表明，可以有效杀死四种白血病细胞株K562、NB4、U937、Jurkat。
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公开(公告)号：CN101967105B
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201010295813.X
申请日：2010-09-29
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61K31/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类具有抗癌功能的大黄素衍生物的合成，更具体地涉及一种具有抗癌活性的β-羟基保护的双癸基季铵盐及其制备方法。所述双癸基季铵盐为甲基二正癸基-[2-(4,5-二羟基-7-甲氧基-9,10-蒽醌基)甲基]铵盐，其制备方法是以大黄素为原料通过一系列合成反应制得。本发明的大黄素衍生物对肝癌HepG2、胃癌BGC、神经瘤SH-SY5Y、胃癌AGS、子宫颈癌Hela等5种癌细胞和正常人胚肺成纤维细胞HELF有不同程度的增殖抑制作用，可用于制备治疗癌症的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102173997A
公开(公告)日：2011-09-07
申请号：CN201110045000.X
申请日：2011-02-24
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61K31/14 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P1/00 , A61P15/00
Abstract: 本发明涉及一种抗肝癌、胃癌和子宫颈癌的大黄素衍生物及其制备方法，其在制备抗癌药物中的应用。通过体外癌细胞抑制实验表明，本发明的大黄素二正辛基季铵盐可以有效杀死肝癌HepG2、胃癌BGC、胃癌AGS、子宫颈癌Hela等癌细胞；体内动物实验表明，其对小鼠恶性肿瘤H22的生长具有显著的抑制作用。
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公开(公告)号：CN103896790B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201410176299.6
申请日：2014-04-29
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/26 , C07C221/00 , A61K31/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肝癌、黑色素瘤和结肠癌等生物活性的芦荟大黄素季铵盐及其合成方法和应用。通过体外癌细胞抑制试验表明，本发明的芦荟大黄素季铵盐可有效抑制肝癌HepG2、黑色素瘤A375、和结肠癌SW620癌细胞的生长；与糖酵解抑制剂2-脱氧-D-葡萄糖联合用药的体外抗癌活性实验表明，本发明涉及的芦荟大黄素季铵盐与2-脱氧-D-葡萄糖的组合物对三种不同肿瘤细胞的抑制作用，较同等剂量的单药相比，均有不同程度的增加，且化合物AE-4、AE-5分别联合2-脱氧-D-葡萄糖应用后对上述三种不同肿瘤细胞具有显著的协同增殖抑制作用。该组合物可作为多种恶性肿瘤治疗中的广谱药物应用，尤其适用于肝癌等实体肿瘤的治疗，具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN103936788A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410062686.7
申请日：2014-02-22
Applicant: 福州大学
Abstract: 一类大黄素季鏻盐，所述的大黄素季鏻盐如式（I）或式（II）所示： ；其中式（I）中n=3、4、5；式（II）中n=3或5；式（II）中C8H17为直链烃基。其制备方法为大黄素与Br(CH2)nBr在K2CO3存在下发生Williamsom醚化反应，所得产物溴烷基大黄素衍生物再与三苯基膦或三辛基膦发生亲核取代反应生成如式（I）或式（II）所示的季鏻盐。本发明的大黄素季鏻盐合成方法简单，对白血病、淋巴癌癌细胞具有较强抑制作用，其抗癌活性比大黄素高40倍，具有制备抗癌药物的应用前景。
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公开(公告)号：CN101941914B
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：CN201010295815.9
申请日：2010-09-29
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61K31/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类具有抗癌功能的大黄素衍生物的合成，更具体地涉及一种具有抗癌活性的羟基全保护的双癸基季铵盐及其制备方法。所述双癸基季铵盐为甲基二正癸基-[2-(4,5,7-三甲氧基-9,10-蒽醌基)甲基]铵盐，其制备方法是以大黄素为原料通过一系列合成反应制得。本发明的大黄素衍生物对肝癌HepG2、胃癌BGC、神经瘤SH-SY5Y、胃癌AGS、子宫颈癌Hela等5种癌细胞和正常人胚肺成纤维细胞HELF有不同程度的增殖抑制作用，可用于制备治疗癌症的药物。
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公开(公告)号：CN102241598A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN201110135298.3
申请日：2011-05-24
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类具有抗癌功能的大黄素衍生物的合成，更具体地涉及一种具有抗癌活性的单羟基二正辛基大黄素季铵盐及其制备方法。所述单羟基二正辛基大黄素季铵盐，其制备方法是以大黄素为原料通过一系列合成反应制得。本发明的大黄素衍生物对肝癌HepG2、胃癌BGC、胃癌AGS等3种癌细胞有不同程度的增殖抑制作用，可用于制备治疗癌症的药物。
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