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公开(公告)号：CN113398265A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202110724214.3
申请日：2021-06-29
Applicant: 福州大学
IPC: A61K41/00 , A61K9/51 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61P35/00 , C08G63/685 , C08G63/78
Abstract: 本发明公开了一种红光诱导单线态氧响应聚合物纳米抗癌药物的制备及其应用。本发明利用氨基丙烯酸酯这种单线态氧响应的连接基团，通过酯化反应，点击反应，开环聚合等反应共价桥连聚乙二醇‑聚己内酯。该共聚物具有两亲性，能够在水溶液中自组装包裹光敏剂氟硼二吡咯（BDP）和化疗药紫杉醇（PTX），从而得到红光诱导单线态氧响应聚合物纳米抗癌药物（SOR‑NPBDP/PTX）。同时本发明以该纳米抗癌药物（SOR‑NPBDP/PTX）为研究对象，对于荷肝癌小鼠肿瘤模型进行活体光照治疗，为SOR‑NPBDP/PTX应用于癌症治疗奠定了基础，且该纳米材料及两亲性聚合物合成方法简单，产率较高，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108440586B
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201810322460.4
申请日：2018-04-11
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物及其制备和应用。本发明利用“点击反应”，将具有明确疗效的化疗药物香豆素共价键连到可用于光动力治疗的氟硼二吡咯光敏剂上，从而得到了光动力治疗和化疗联用的抗肿瘤药物：香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物。同时本发明以香豆素饰的氟硼二吡咯衍生物为研究对象，以人胃癌细胞BGC‑823为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，筛选出高效的抗癌前药，为香豆素修饰的氟硼二吡咯衍生物光动力治疗和化疗联用奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114409687B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210199596.7
申请日：2022-03-02
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种可在肿瘤内切换光治疗模式的智能光敏药物及其制备方法和应用，通过对一种含有N,N‑二甲基的氟硼二吡咯进行亲核取代修饰，引入了可与硝基还原酶反应的硝基基团。将可与硝基还原酶反应的硝基共价连接到衍生化的氟硼二吡咯光敏剂上，得到一种可在肿瘤内切换光治疗模式的智能光敏药物：对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物。同时本发明以对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物为研究对象，分别以人肝癌细胞HepG2、人宫颈癌细胞HeLa为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，为对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物应用于癌症的联合治疗奠定了基础。本发明合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生
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公开(公告)号：CN114409687A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202210199596.7
申请日：2022-03-02
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种可在肿瘤内切换光治疗模式的智能光敏药物及其制备方法和应用，通过对一种含有N,N‑二甲基的氟硼二吡咯进行亲核取代修饰，引入了可与硝基还原酶反应的硝基基团。将可与硝基还原酶反应的硝基共价连接到衍生化的氟硼二吡咯光敏剂上，得到一种可在肿瘤内切换光治疗模式的智能光敏药物：对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物。同时本发明以对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物为研究对象，分别以人肝癌细胞HepG2、人宫颈癌细胞HeLa为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，为对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物应用于癌症的联合治疗奠定了基础。本发明合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109456352B
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201811507497.0
申请日：2018-12-11
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了苯硼酸酯修饰的过氧化氢可激活式氟硼二吡咯光敏剂及其制备。本发明首先制备氟硼二吡咯母核，然后在其2,6位引入两个重原子碘，增加其三线态和单线态氧量子产率，然后经缩合反应将其共轭体系扩大，使其吸收移动至红光区，这有利于光动力治疗，最后通过亲核取代反应将苯硼酸酯共价连接到氟硼二吡咯光敏剂上，从而得到了过氧化氢可激活式的抗癌光敏剂。该氟硼二吡咯衍生物可用于荧光成像指导的光动力治疗，且有可能实现癌症的选择性治疗。并且此类化合物合成方法比较简单，原料易获得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109456352A
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201811507497.0
申请日：2018-12-11
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了苯硼酸酯修饰的过氧化氢可激活式氟硼二吡咯光敏剂及其制备。本发明首先制备氟硼二吡咯母核，然后在其2,6位引入两个重原子碘，增加其三线态和单线态氧量子产率，然后经缩合反应将其共轭体系扩大，使其吸收移动至红光区，这有利于光动力治疗，最后通过亲核取代反应将苯硼酸酯共价连接到氟硼二吡咯光敏剂上，从而得到了过氧化氢可激活式的抗癌光敏剂。该氟硼二吡咯衍生物可用于荧光成像指导的光动力治疗，且有可能实现癌症的选择性治疗。并且此类化合物合成方法比较简单，原料易获得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115806566B
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202211569037.7
申请日：2022-12-08
Applicant: 福州大学
IPC: C07F5/02 , A61K31/4745 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种用于克服肿瘤氧异质性分布的硝基还原酶激活的多功能分子前药的制备方法及其应用，其利用具有细胞毒性的喹啉类生物碱化疗药喜树碱，在其活性位点上引入肿瘤乏氧响应的硝基苯修饰的氟硼二吡咯光敏剂，得到氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物，该前药结合光动力和乏氧激活的化疗作用，可克服肿瘤氧分布异质性的问题，实现全肿瘤治疗。本发明制备了一种氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物，用于克服肿瘤氧分布异质性问题，达致全肿瘤治疗的目标。本发明合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115806566A
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202211569037.7
申请日：2022-12-08
Applicant: 福州大学
IPC: C07F5/02 , A61K31/4745 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种用于克服肿瘤氧异质性分布的硝基还原酶激活的多功能分子前药的制备方法及其应用，其利用具有细胞毒性的喹啉类生物碱化疗药喜树碱，在其活性位点上引入肿瘤乏氧响应的硝基苯修饰的氟硼二吡咯光敏剂，得到氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物，该前药结合光动力和乏氧激活的化疗作用，可克服肿瘤氧分布异质性的问题，实现全肿瘤治疗。本发明制备了一种氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物，用于克服肿瘤氧分布异质性问题，达致全肿瘤治疗的目标。本发明合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113398265B
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110724214.3
申请日：2021-06-29
Applicant: 福州大学
IPC: A61K41/00 , A61K9/51 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61P35/00 , C08G63/685 , C08G63/78
Abstract: 本发明公开了一种红光诱导单线态氧响应聚合物纳米抗癌药物的制备及其应用。本发明利用氨基丙烯酸酯这种单线态氧响应的连接基团，通过酯化反应，点击反应，开环聚合等反应共价桥连聚乙二醇‑聚己内酯。该共聚物具有两亲性，能够在水溶液中自组装包裹光敏剂氟硼二吡咯（BDP）和化疗药紫杉醇（PTX），从而得到红光诱导单线态氧响应聚合物纳米抗癌药物（SOR‑NPBDP/PTX）。同时本发明以该纳米抗癌药物（SOR‑NPBDP/PTX）为研究对象，对于荷肝癌小鼠肿瘤模型进行活体光照治疗，为SOR‑NPBDP/PTX应用于癌症治疗奠定了基础，且该纳米材料及两亲性聚合物合成方法简单，产率较高，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111233907B
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202010055337.8
申请日：2020-01-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种谷胱甘肽响应的氟硼二吡咯抗癌光敏剂及其制备。本发明首先制备碘代氟硼二吡咯衍生物和对二甲氨基苯基取代氟硼二吡咯衍生物；前者因为重原子碘的引入，具有高的单线态氧量子产率，可作为光敏剂；后者因为对二甲氨基苯基的引入具有更红的吸收和更弱的荧光发射，是理想的淬灭剂；然后通过含S‑S键的连接臂将光敏剂和淬灭剂共价键连起来，得到谷胱甘肽响应的抗癌光敏剂。该光敏剂可用于荧光成像指导的靶向光动力治疗。该化合物合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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