公开(公告)号：CN117800978A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202311796875.2

申请日：2023-12-25

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 孔翔飞 ,  王良风 ,  周超 ,  张林峰 ,  苟田田 ,  王桂霞

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一种吴茱萸次碱类似物及其制备方法和应用，属于药物化学合成领域。以4(3H)–喹唑啉酮衍生物为底物，酞菁铁为催化剂，通过分子内借氢反应合成吴茱萸次碱类似物，产率高，生产成本低。当浓度为25μΜ，LPS浓度1μg/mL时，化合物1c，1t，1u，1v抑制NO的释放能力均优于抗炎药物吲哚美辛，而1a，1b，1i则与吲哚美辛相当；抑制NO的释放能力较强的化合物1c，1t，1u及1v对RAW264.7细胞的细胞毒作用较弱；抗炎效果明显，且毒性很小,具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN117800977A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202311796863.X

申请日：2023-12-25

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 孔翔飞 ,  周超 ,  王桂霞 ,  冯柯 ,  王良风

IPC: C07D487/14 ,  A61P29/00 ,  A61K31/551

Abstract: 发明一种2,3‑稠合喹唑啉酮衍生物及其制备方法和应用，利用简便的方法合成了一种2,3‑喹唑啉酮衍生物，产率高，生产成本低，当浓度5µΜ，LPS浓度1μg/mL时，化合物1e，1f抑制NO的释放能力均优于抗炎药物吲哚美辛和吴茱萸次碱，而1g，1q则与吲哚美辛相当，而1w，1m则与吴茱萸次碱相当；抑制NO的释放能力较强的化合物1e，1f，1g，1q及1m对RAW264.7细胞的细胞毒作用均低于抗炎药物吲哚美辛和吴茱萸次碱；抗炎效果明显，且毒性小。可制成各种剂型的抗炎药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。