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公开(公告)号:CN117800978A
公开(公告)日:2024-04-02
申请号:CN202311796875.2
申请日:2023-12-25
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C07D487/14 , A61K31/519 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及一种吴茱萸次碱类似物及其制备方法和应用,属于药物化学合成领域。以4(3H)–喹唑啉酮衍生物为底物,酞菁铁为催化剂,通过分子内借氢反应合成吴茱萸次碱类似物,产率高,生产成本低。当浓度为25μΜ,LPS浓度1μg/mL时,化合物1c,1t,1u,1v抑制NO的释放能力均优于抗炎药物吲哚美辛,而1a,1b,1i则与吲哚美辛相当;抑制NO的释放能力较强的化合物1c,1t,1u及1v对RAW264.7细胞的细胞毒作用较弱;抗炎效果明显,且毒性很小,具有很高的医学价值和广阔的市场前景。