公开(公告)号：CN100537574C

公开(公告)日：2009-09-09

申请号：CN200580003659.1

申请日：2005-01-28

Applicant: 株式会社三和化学研究所

Inventor： 加藤宪明 ,  长野弘 ,  谷古香 ,  城森孝仁

IPC: C07D491/107 ,  A61K31/4166 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A01K67/00 ,  G01N33/50 ,  G01N33/15

CPC classification number: A61K31/4166 ,  A01K2227/106 ,  A01K2267/0362 ,  A01K2267/0375 ,  C07D491/10 ,  G01N33/5088 ,  G01N2800/042

Abstract: 本发明提供一种通过与现有药不同的机理显示出有效性、能够长期服用的糖尿病黄斑症的预防或治疗药。本发明是以由通式1(式中，X表示卤素或氢原子，R1和R2同时或分别表示氢原子、可以被取代的C1-6烷基、或者R1和R2与氮原子一起或进一步与其它的氮原子或氧原子一起表示5～6元杂环)表示的化合物作为有效成分的糖尿病黄斑症的预防或治疗剂。作为化合物，特别优选(2S，4S)-6-氟-2＇，5＇-二氧螺[苯并二氢吡喃-4，4＇-咪唑烷]-2-甲酰胺。另外，本发明还提供一种对糖尿病动物进行眼内缺血·再灌注处理、使视网膜视细胞层或黄斑部出现浮肿的糖尿病黄斑症的模式动物。

公开(公告)号：CN105764888A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201480058796.4

申请日：2014-11-19

Applicant: 株式会社三和化学研究所 ,  宇部兴产株式会社

Inventor： 谷古香 ,  宫泽俊行 ,  金子达朗 ,  车塚大辅 ,  原田聪子 ,  井土徹 ,  冈部守男 ,  岩村亮 ,  津崎康则 ,  濑户口宏行 ,  井村祐树 ,  赤座博人 ,  清水基久 ,  木村富美夫

IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/454 ,  A61P17/04 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

Abstract: 本发明的课题在于提供一种副作用较小，安全性较高的具有μ类阿片受体拮抗作用的化合物。本发明是一种以下述通式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐，式(I)中，R1以及R2相同或者不同，分别表示氢原子或者卤素原子，(但是，R1以及R2不同时为卤素原子)，R3表示C1?C3的烷基或者乙烯基，R4表示式(II)或者式(III)，式(II)中，R5表示羟基或者C1?C3的烷氧基，R6以及R7相同或者不同，分别表示氢原子或者卤素原子，式(III)中，环A表示的是被卤素原子取代的C5?C7的环烷基，也可以是被C1?C3的烷氧基取代的被卤素原子取代的C5?C7的环烷基；或经卤素原子取代的5?7元饱和杂环基。

公开(公告)号：CN105764888B

公开(公告)日：2018-04-06

申请号：CN201480058796.4

申请日：2014-11-19

Applicant: 株式会社三和化学研究所 ,  宇部兴产株式会社

Inventor： 谷古香 ,  宫泽俊行 ,  金子达朗 ,  车塚大辅 ,  原田聪子 ,  井土徹 ,  冈部守男 ,  岩村亮 ,  津崎康则 ,  濑户口宏行 ,  井村祐树 ,  赤座博人 ,  清水基久 ,  木村富美夫

IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/454 ,  A61P17/04 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

Abstract: 本发明的课题在于提供一种副作用较小，安全性较高的具有μ类阿片受体拮抗作用的化合物。本发明是一种以下述通式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐，式(I)中，R1以及R2相同或者不同，分别表示氢原子或者卤素原子，(但是，R1以及R2不同时为卤素原子)，R3表示C1‑C3的烷基或者乙烯基，R4表示式(II)或者式(III)，式(II)中，R5表示羟基或者C1‑C3的烷氧基，R6以及R7相同或者不同，分别表示氢原子或者卤素原子，式(III)中，环A表示的是被卤素原子取代的C5‑C7的环烷基，也可以是被C1‑C3的烷氧基取代的被卤素原子取代的C5‑C7的环烷基；或经卤素原子取代的5‑7元饱和杂环基。

公开(公告)号：CN1914211A

公开(公告)日：2007-02-14

申请号：CN200580003659.1

申请日：2005-01-28

Applicant: 株式会社三和化学研究所

Inventor： 加藤宪明 ,  长野弘 ,  谷古香 ,  城森孝仁

IPC: C07D491/107 ,  A61K31/4166 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A01K67/00 ,  G01N33/50 ,  G01N33/15

CPC classification number: A61K31/4166 ,  A01K2227/106 ,  A01K2267/0362 ,  A01K2267/0375 ,  C07D491/10 ,  G01N33/5088 ,  G01N2800/042

Abstract: 本发明提供一种通过与现有药不同的机理显示出有效性、能够长期服用的糖尿病黄斑症的预防或治疗药。本发明是以由通式[化学式1](式中，X表示卤素或氢原子，R1和R2同时或分别表示氢原子、可以被取代的C1－6烷基、或者R1和R2与氮原子一起或进一步与其它的氮原子或氧原子一起表示5～6元杂环。)表示的化合物作为有效成分的糖尿病黄斑症的预防或治疗剂。作为化合物，特别优选(2S，4S)－6－氟－2’，5’－二氧螺[苯并二氢吡喃－4，4’－咪唑烷]－2－甲酰胺。另外，本发明还提供一种对糖尿病动物进行眼内缺血·再灌注处理、使视网膜视细胞层或黄斑部出现浮肿的糖尿病黄斑症的模式动物。