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    酰胺或酯类化合物或其衍生物及其应用
    2.
    发明公开
    酰胺或酯类化合物或其衍生物及其应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN118619855A

    公开(公告)日：2024-09-10

    申请号：CN202310229781.0

    申请日：2023-03-10

    Applicant: 暨南大学

    Inventor： 李正球 ,  黎盛荣 ,  段康

    IPC: C07C311/16 ,  G01N33/68 ,  C07C311/03 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/24 ,  C07D249/06 ,  C07D203/04 ,  C07D317/28 ,  C07C233/65 ,  C07C235/52 ,  C07C49/203 ,  C07C49/794

    Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的酰胺或酯类化合物或其衍生物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，及其作为蛋白质交联剂的应用。本发明的化合物可以作为蛋白质交联剂应用于多肽分析或者蛋白质分析等领域，例如获取蛋白质的结构信息，探究蛋白‑蛋白相互作用等。将其作为蛋白质交联剂使蛋白质或者多肽进行交联反应时，具有交联位点多、交联效果好、反应效率高、交联剂浓度低等优点，尤其适用于含有天冬氨酸、谷氨酸和/或赖氨酸的多肽或者蛋白质的交联反应。并且，对于纯蛋白、活细胞以及复杂生物体系中的蛋白均具有很好的交联效果，有利于复合体系中蛋白质的结构分析，探究蛋白‑蛋白相互作用等。#imgabs0#

    氮杂环丙烯类化合物及其制备方法和应用
    3.
    发明公开
    氮杂环丙烯类化合物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN111808006A

    公开(公告)日：2020-10-23

    申请号：CN201910295085.3

    申请日：2019-04-12

    Applicant: 暨南大学

    Inventor： 李正球 ,  麻楠 ,  叶文才 ,  丁克 ,  胡俊

    IPC: C07D203/04 ,  C07K1/13

    Abstract: 本发明涉及一种具有式I所示结构的氮杂环丙烯类化合物及其制备方法和应用。所述的氮杂环丙烯类化合物对蛋白质氨基酸残基的标记(修饰)具有高选择性及高效性，可选择性修饰酸性氨基酸残基，并且标记效果好，可用于对蛋白质的活性研究，对化学蛋白质组学应用和共价抑制剂的开发至关重要。

    K-Ras共价抑制剂及其应用
    7.
    发明公开
    K-Ras共价抑制剂及其应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN118754899A

    公开(公告)日：2024-10-11

    申请号：CN202410848817.8

    申请日：2024-06-27

    Applicant: 惠州市第一人民医院 ,  暨南大学

    Inventor： 黄维甄 ,  袁霞 ,  李正球 ,  谭毅 ,  李俊 ,  余钟镗 ,  何小强 ,  张志民 ,  丁克

    IPC: C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

    Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体。本发明提供的可选择性修饰氨基酸残基的K‑Ras共价抑制剂化合物可以选择性修饰半胱氨酸残基和天冬氨酸的残基，可以作为分子探针化合物选择性修饰蛋白质氨基酸的残基，同时可通过形成共价键对蛋白质的功能进行调控，例如通过与K‑Ras(G12C)和/或K‑Ras(G12D)蛋白质形成共价键以抑制其作用，作为K‑Ras(G12C)和/或K‑Ras(G12D)的共价抑制剂，从而可以有效抑制肿瘤细胞的增殖，用于制备抗肿瘤药物。#imgabs0#

    环丙烯酮类小分子化合物及其合成方法和应用
    8.
    发明授权
    环丙烯酮类小分子化合物及其合成方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN114516789B

    公开(公告)日：2023-12-05

    申请号：CN202011298263.7

    申请日：2020-11-18

    Applicant: 暨南大学

    Inventor： 李正球 ,  丁克 ,  范友隆

    IPC: C07C49/753 ,  C07C49/657 ,  C07C45/43 ,  C07C45/64 ,  C07C45/00 ,  C07C225/20 ,  C07C221/00 ,  C07C67/11 ,  C07C69/738 ,  A61P35/00 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/215

    Abstract: 本发明提供了一种具有式I所示结构的环丙烯酮类小分子化合物及其制备方法和应用。其中，R1选自：R3取代的苯基、萘基、R3取代的萘基、R4取代的烷基；R2选自：H、烷基胺基、R3取代的苯基、烷基；R3选自：炔丙氧基、烷氧基、苯氧基、苄氧基、C6‑C10芳基取代的苄氧基、炔丙氧酰基；R4选自：炔丙氧酰基、炔丙氧基、烷氧基、苯氧基、苄氧基、C6‑C10芳基取代的苄氧基；R1和R2不同时为烷氧基苯基。该环丙烯酮类小分子化合物能够靶向定位到谷胱甘肽转硫酶(GSTP1)，能够专一性强、灵敏性高地修饰GSTP1靶标，并且对谷胱甘肽转硫酶的活性具有较强的抑制作用，从而能够抑制相关肿瘤细胞的增殖。(56)对比文件Kenji Mishiro等.“PhototriggeredKetone Formation from anAminocyclopropenone and a CarboxylicAcid”《.Journal of Organic Chemistry》.2018,第83卷(第21期),第13595-13603页.Masahiko Isaka等“.Applications ofMetalated Cyclopropenone Ketals in aGeneral Synthesis of Cyclopropenones. AnEfficient Synthesis of the AntibioticPenitricin ”《.J. Org. Chem.》.1989,第54卷(第20期),第4727-4729页.“RN号为16819-45-7的化合物”《.STNext》.1984,Youlong Fan等“.Novel ElectrophilicWarhead Targeting a Triple-NegativeBreast Cancer Driver in Live CellsRevealed by “ Inverse Drug Discovery ””.《J. Med. Chem.》.2021,第64卷第15582-15592页.Shumin Lv等“.Cyclopropenone,Cyclopropeniminium Ion, andCyclopropenethione as Novel ElectrophilicWarheads for Potential Target Discoveryof Triple-Negative Breast Cancer”《.J.Med. Chem.》.2023,第66卷第2851-2864页.R. David Row等.“A Cyclopropenethione-Phosphine Ligation for Rapid BiomoleculeLabeling”《.Org. Lett.》.2018,第20卷第5614-5617页.Kenji Mishiro等“.PhototriggeredKetone Formation from anAminocyclopropenone and a CarboxylicAcid”《.Journal of Organic Chemistry》.2018,第83卷(第21期),第13595-13603页.

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