公开(公告)号：CN103443107B

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201280015075.6

申请日：2012-03-26

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·C·赫尔曼 ,  L·E·小洛伊 ,  M·C·卢卡斯 ,  K-C·T·卢克 ,  F·帕迪利亚 ,  J·瓦内 ,  谢文委 ,  张小虎

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明涉及式I的新的吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中所有变量取代基如本文所述的定义，所述衍生物为SYK抑制剂并且可用于治疗自身免疫疾病和炎性疾病。(I)。

公开(公告)号：CN102985426B

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201180034712.X

申请日：2011-07-08

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： N·阿罗拉 ,  S·陈 ,  J·C·赫尔曼 ,  A·库格斯塔特 ,  S·S·拉巴迪 ,  C·J·J·林 ,  M·C·卢卡斯 ,  A·G·穆尔 ,  E·帕普 ,  F·X·塔拉马斯 ,  J·万纳 ,  Y·翟

IPC: C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开式I或II化合物，在式I或II中，X、m、Ar、R1和R2如本文所定义。所述化合物可用于治疗IRAK-介导的病症。

公开(公告)号：CN103443107A

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：CN201280015075.6

申请日：2012-03-26

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·C·赫尔曼 ,  L·E·小洛伊 ,  M·C·卢卡斯 ,  K-C·T·卢克 ,  F·帕迪利亚 ,  J·瓦内 ,  谢文委 ,  张小虎

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明涉及式I的新的吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中所有变量取代基如本文所述的定义，所述衍生物为SYK抑制剂并且可用于治疗自身免疫疾病和炎性疾病。(I)

公开(公告)号：CN102317270A

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：CN201080008253.3

申请日：2010-02-16

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： M-C·埃尔南德斯 ,  R·雅各布-劳特恩 ,  M·C·卢卡斯 ,  A·托马斯

IPC: C07D261/18 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/10 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D261/18 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明涉及对GABA Aα5受体具有亲和性和选择性的式I的异唑-异唑和异唑-异噻唑衍生物、其制备方法、包含它们的药物组合物及其作为药物的用途。本发明的活性化合物可用作认知增强剂或者可用于治疗性和/或预防性治疗认知障碍，例如阿尔茨海默病。

公开(公告)号：CN101952278A

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN200980105051.8

申请日：2009-02-05

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： D·S·卡特 ,  M·C·卢卡斯 ,  R·C·舍恩菲尔德 ,  R·J·韦克特

IPC: C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/496 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D409/04

Abstract: 式(I)化合物或其可药用盐，其中Ar、R1、R2、R3和R4如本文所定义。还提供了药物组合物、使用方法和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：CN102300863B

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201080006327.X

申请日：2010-02-23

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： B·波特尔曼 ,  M·C·卢卡斯 ,  A·托马斯

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及式I的新的异唑-吡啶衍生物及其可药用盐和酯，其中R1、R2、R3和L如本文所述。本发明的活性化合物对GABA？Aα5受体有亲和性和选择性。本发明还涉及式I的活性化合物的制备、包含其的药物组合物及它们作为药物的应用。。

公开(公告)号：CN102762565A

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：CN201180010478.7

申请日：2011-02-18

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： G·卡斯塔涅多 ,  B·张 ,  M·C·卢卡斯 ,  B·萨菲纳 ,  D·P·萨瑟琳 ,  Z·K·斯威尼

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明公开式(I)化合物，包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体、代谢物及药学上可接受的盐，这些化合物可以用于抑制P13K的δ同种型并可用于治疗脂激酶介导的疾病，例如炎症、免疫疾病和癌症。本发明还公开使用式(I)化合物在体外、在位和体内用于诊断、预防或治疗哺乳动物细胞此类疾病或相关病理状况的方法。

公开(公告)号：CN102395583A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201080016615.3

申请日：2010-04-27

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： R·雅各布-劳特恩 ,  M·C·卢卡斯 ,  A·托马斯

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的新异唑衍生物及其药学上可接受的盐和酯，在式(I)中，X、R1、R2、R3、R4和R5与本文中定义相同。本发明的活性化合物对GABA Aα5受体具有亲和性和选择性。另外，本发明还涉及式(I)的活性化合物的生产、含有这些化合物的药用组合物以及它们作为药物的用途。

公开(公告)号：CN101316818B

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN200680044705.7

申请日：2006-11-20

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： P·耶尔 ,  M·C·卢卡斯 ,  R·C·舍恩菲尔德 ,  M·维拉 ,  R·J·韦克特

IPC: C07D209/14 ,  C07D231/56 ,  C07D409/06 ,  C07D209/30 ,  C07D307/79 ,  C07D413/06 ,  C07D209/32 ,  C07D333/52 ,  C07D471/04 ,  C07D209/40 ,  C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  C07D209/42 ,  C07D403/06 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D209/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D307/79 ,  C07D311/04 ,  C07D333/52 ,  C07D333/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药，在式(I)中p、Ar、R1、R2、R3、Ra、Rb、Rc、Rd和Re如文中所定义。还提供了药物组合物、使用方法和制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN110003219A

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201910238769.X

申请日：2011-07-08

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： N·阿罗拉 ,  S·陈 ,  J·C·赫尔曼 ,  A·库格斯塔特 ,  S·S·拉巴迪 ,  C·J·J·林 ,  M·C·卢卡斯 ,  A·G·穆尔 ,  E·帕普 ,  F·X·塔拉马斯 ,  J·万纳 ,  Y·翟

IPC: C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P15/00 ,  A61P37/08 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了式I或II的作为IRAK4调节剂的吡唑并[1,5A]嘧啶和噻吩并[3,2B]嘧啶衍生物，在式I或II中，X、m、Ar、R1和R2如本文所定义。所述化合物可用于治疗IRAK-介导的病症。