公开(公告)号：CN118955233B

公开(公告)日：2025-05-06

申请号：CN202411016335.2

申请日：2024-07-27

Applicant: 康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司

Inventor： 孙治县 ,  赵鑫 ,  王丽 ,  杨晓琪 ,  方凯

IPC: C07B61/00 ,  C07D205/04 ,  C07C67/317 ,  C07C69/608 ,  C07C69/635 ,  C07C27/02 ,  C07C53/136 ,  C07C53/23 ,  C07C269/06 ,  C07C271/12 ,  C07D211/16

Abstract: 本申请属于医药中间体制备的技术领域，具体涉及一种单取代双环[1.1.1]戊烷(BCP)的合成方法，该方法含有由双环[1.1.1]戊烷（BCP）碘代物经过脱碘‑氢化合成单取代BCP化合物的步骤。本申请制备单取代双环[1.1.1]戊烷(BCP)的工艺路线，不仅原料和试剂价格低廉、安全，且操作简便，解决了现有技术中存在的所用试剂，原子经济性不高、试剂价格昂贵、试剂毒性大的技术问题。本申请公开的制备方法制备的单取代双环[1.1.1]戊烷收率高达73.6%，纯度98%。

公开(公告)号：CN118955233A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202411016335.2

申请日：2024-07-27

Applicant: 康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司

Inventor： 孙治县 ,  赵鑫 ,  王丽 ,  杨晓琪 ,  方凯

IPC: C07B61/00 ,  C07D205/04 ,  C07C67/317 ,  C07C69/608 ,  C07C69/635 ,  C07C27/02 ,  C07C53/136 ,  C07C53/23 ,  C07C269/06 ,  C07C271/12 ,  C07D211/16

Abstract: 本申请属于医药中间体制备的技术领域，具体涉及一种单取代双环[1.1.1]戊烷(BCP)的合成方法，该方法含有由双环[1.1.1]戊烷（BCP）碘代物经过脱碘‑氢化合成单取代BCP化合物的步骤。本申请制备单取代双环[1.1.1]戊烷(BCP)的工艺路线，不仅原料和试剂价格低廉、安全，且操作简便，解决了现有技术中存在的所用试剂，原子经济性不高、试剂价格昂贵、试剂毒性大的技术问题。本申请公开的制备方法制备的单取代双环[1.1.1]戊烷收率高达73.6%，纯度98%。

公开(公告)号：CN119552077A

公开(公告)日：2025-03-04

申请号：CN202411728486.0

申请日：2024-11-28

Applicant: 康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司

Inventor： 孙治县 ,  王丽 ,  阮梦庭 ,  王琳 ,  安港 ,  赵鑫 ,  方凯

IPC: C07C67/307 ,  C07C69/74 ,  C07C51/09 ,  C07C61/15 ,  C07C269/00 ,  C07C271/14 ,  C07C209/62 ,  C07C211/37

Abstract: 本发明提供了一种合成3‑氯双环[1.1.1]戊胺盐及其中间体的方法，属于药物合成技术领域。本发明采用双环[1.1.1]戊烷‑1‑羧酸‑3‑羧酸甲酯作为初始原料，经可见光催化脱羧氯代、水解、重排、脱保护步骤，在温和适宜的条件下得到3‑氯双环[1.1.1]戊胺盐，整条路线操作简单，所用原料均市售易得，百克级产品总收率高达41.27％，产品纯度高达98.3％，经放大和平行批次验证，可以稳定的获得百克级产品，安全适合放大生产。