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公开(公告)号：CN111760020A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN202010420265.2
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及一种缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种缀合物，其含有双重激动剂与糖抗原Tn，所述双重激动剂为TLR4受体激动剂和NKT细胞激动剂，所述TLR4受体激动剂为单磷酸化的脂质A，所述NKT细胞激动剂为α-半乳糖神经酰胺类似物；所述缀合物的结构通式如下式(A)、式(B)、式(C)或式(D)所示。本发明所述的缀合物作为疫苗，能同时激活TLR4受体与NKT细胞，引起更强的针对糖抗原Tn的免疫反应，产生具有更高滴度、高亲和力和具有记忆力的T细胞调节免疫反应，从而达到特异性杀死肿瘤细胞的目的，其中：MPLA为单磷酸化的脂质A；KRN7000为α-半乳糖神经酰胺类似物；a为1-5的整数，b与c均为1-10的整数。
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公开(公告)号：CN111588847A
公开(公告)日：2020-08-28
申请号：CN202010421400.5
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物，所述单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物为通式为(Ⅰ)的化合物或通式为(Ⅰ)的化合物的异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物。单磷酸化的脂质A能提高Tn糖抗原的免疫原性，将Tn糖抗原提呈到相应的免疫细胞，产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应，因此该缀合物，作为全合成的糖抗原疫苗，有望成为新一代的抗肿瘤药物；其中：n为2-6的整数；R1和R3为-(CH2)mCH3，m为10-14的整数；R2、R4和R5为-(CH2)pCH3，p为8-12的整数；R6为-CO(CH2)rCH3或-(CH2)rCH3，r为8-14的整数。
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公开(公告)号：CN111588847B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202010421400.5
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物，所述单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物为通式为(Ⅰ)的化合物或其可药用盐。单磷酸化的脂质A能提高Tn糖抗原的免疫原性，将Tn糖抗原提呈到相应的免疫细胞，产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应，因此该缀合物，作为全合成的糖抗原疫苗，有望成为新一代的抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111760021A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN202010420225.8
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/39 , A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07H19/056 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种含有α-半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有α-半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物，其为通式(Ⅰ)的化合物或通式(Ⅰ)的化合物的异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物；该缀合物能产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应，达到杀死肿瘤细胞的目的，产生抗肿瘤作用，有望成为新一代的抗肿瘤药物，其中：n为2-6的整数；m为9-25的整数；R选自-CH3、中的任意一种取代基。
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公开(公告)号：CN110075291A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910105176.6
申请日：2019-02-01
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/385 , A61K47/54 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种单磷酸类酯A缀合Tn抗肿瘤疫苗，其是通式为(I)的化合物：Y-L-X(I)。本发明是以第二代全新结构的TLR4配体式I的化合物来代替MPLA与具有临床开发潜力的式Ⅱ化合物(Tn)偶联获得具有结构明确、能产生更强抗肿瘤作用的两组分疫苗，具有较好的抗肿瘤应用前景。
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公开(公告)号：CN111760021B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202010420225.8
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/39 , A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07H19/056 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种含有α‑半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有α‑半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物，其为通式(Ⅰ)的化合物或通式(Ⅰ)的化合物的异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物；该缀合物能产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应，达到杀死肿瘤细胞的目的，产生抗肿瘤作用，有望成为新一代的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111760020B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202010420265.2
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及一种缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种缀合物，其含有双重激动剂与糖抗原Tn，所述双重激动剂为TLR4受体激动剂和NKT细胞激动剂，所述TLR4受体激动剂为单磷酸化的脂质A，所述NKT细胞激动剂为α‑半乳糖神经酰胺类似物。本发明所述的缀合物作为疫苗，能同时激活TLR4受体与NKT细胞，引起更强的针对糖抗原Tn的免疫反应，产生具有更高滴度、高亲和力和具有记忆力的T细胞调节免疫反应，从而达到特异性杀死肿瘤细胞的目的。
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公开(公告)号：CN110075291B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN201910105176.6
申请日：2019-02-01
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/385 , A61K47/54 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种单磷酸类酯A缀合Tn抗肿瘤疫苗，其是通式为(I)的化合物：Y‑L‑X(I)。本发明是以第二代全新结构的TLR4配体式I的化合物来代替MPLA与具有临床开发潜力的式Ⅱ化合物(Tn)偶联获得具有结构明确、能产生更强抗肿瘤作用的两组分疫苗，具有较好的抗肿瘤应用前景。
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