公开(公告)号：CN110491455A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910660459.7

申请日：2019-07-22

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 张韧 ,  伍志学 ,  郑丹娜 ,  尹衡 ,  伍海涛

IPC: G16C20/50 ,  G16B25/20

Abstract: 本发明涉及地骨皮乙素在制备抗肿瘤药物中的应用，尤其涉及地骨皮乙素在制备PD-1/PD-L1轴抑制剂中的应用，属于生物医药领域。本发明提供一种抑制PD-1/PD-L1结合的抑制剂，其有效成分包括地骨皮乙素。本发明首次提供了中药小分子药地骨皮乙素作为PD-1/PD-L1轴抑制剂，通过抑制PD-1/PD-L1的结合，发挥免疫细胞，尤其是T细胞对肿瘤细胞的识别和杀伤，进而实现抗肿瘤的作用，为肿瘤的预防和/或治疗提供新的药物选择。

公开(公告)号：CN110491455B

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN201910660459.7

申请日：2019-07-22

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 张韧 ,  伍志学 ,  郑丹娜 ,  尹衡 ,  伍海涛

IPC: G16C20/50 ,  G16B25/20

Abstract: 本发明涉及地骨皮乙素在制备抗肿瘤药物中的应用，尤其涉及地骨皮乙素在制备PD‑1/PD‑L1轴抑制剂中的应用，属于生物医药领域。本发明提供一种抑制PD‑1/PD‑L1结合的抑制剂，其有效成分包括地骨皮乙素。本发明首次提供了中药小分子药地骨皮乙素作为PD‑1/PD‑L1轴抑制剂，通过抑制PD‑1/PD‑L1的结合，发挥免疫细胞，尤其是T细胞对肿瘤细胞的识别和杀伤，进而实现抗肿瘤的作用，为肿瘤的预防和/或治疗提供新的药物选择。

公开(公告)号：CN110963940A

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201911349831.9

申请日：2019-12-24

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 张韧 ,  古江勇 ,  陈健 ,  何细新 ,  伍海涛 ,  吴绍锋 ,  黄小飞

IPC: C07C237/20 ,  C07C235/34 ,  C07D295/185 ,  C07C231/02 ,  A61K31/165 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种地骨皮乙素衍生物化合物及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明提供的地骨皮乙素衍生物化合物，其结构通式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示，其中，R1、R2、R3、R4各自独立地为-OH、-OCH3、-CH3、-NH2中的任意一种，R5、R6、R7各自独立地为H、-CH3、-CH2NH2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2CH2NH2中的任意一种，m为自然数。本发明合成制备了系列地骨皮乙素衍生物化合物，并首次以该系列化合物作为PD-1/PD-L1轴抑制剂，通过抑制PD-1/PD-L1的结合，实现抗肿瘤的作用，为肿瘤的预防和/或治疗提供新的药物选择。