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公开(公告)号：CN109422801A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710768788.4
申请日：2017-08-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及多功能靶向多肽RAP，具体涉及多功能靶向多肽RAP及其药物复合物和修饰的纳米递药系统以及其在制备肿瘤靶向递送系统中的用途。经试验结果显示，所述多肽均被高表达LRP1的细胞特异性摄取，可跨越血-脑屏障，靶向肿瘤新生血管和跨血-肿瘤屏障，靶向肿瘤拟态血管与肿瘤细胞；多肽RAP修饰的药物，或修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可更有效地将所携带药物或纳米递药系统所包载药物递送至靶组织，如脑组织、肿瘤新生血管、拟态血管、肿瘤细胞，显著提高抗肿瘤药效。所述多肽在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106699845A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201510772430.X
申请日：2015-11-12
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种stapled‑RGD多肽及其在肿瘤靶向递送中的应用。本发明采用装订肽环化技术设计并制备了具备与整合素高结合活性、跨生物膜屏障能力的多功能靶向多肽分子stapled‑RGD，及其修饰的荧光素和药物、高分子载体材料的制备及其在肿瘤影像和靶向治疗用递药系统构建中的应用，结果显示：本发明的stapled‑RGD所携带的模型药物被表达整合素的阳性细胞、肿瘤拟态血管和肿瘤球组织特异性摄取，具有更强的肿瘤靶向和影像功能和亲和生物膜屏障组成细胞的能力；stapled‑RGD修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可更有效地将所包载模型药物递送至靶组织，显著提高抗肿瘤药效，该stapled‑RGD可介导药物或纳米递药系统跨生物膜屏障、主动寻靶、在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109422801B
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN201710768788.4
申请日：2017-08-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及多功能靶向多肽RAP，具体涉及多功能靶向多肽RAP及其药物复合物和修饰的纳米递药系统以及其在制备肿瘤靶向递送系统中的用途。经试验结果显示，所述多肽均被高表达LRP1的细胞特异性摄取，可跨越血‑脑屏障，靶向肿瘤新生血管和跨血‑肿瘤屏障，靶向肿瘤拟态血管与肿瘤细胞；多肽RAP修饰的药物，或修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可更有效地将所携带药物或纳米递药系统所包载药物递送至靶组织，如脑组织、肿瘤新生血管、拟态血管、肿瘤细胞，显著提高抗肿瘤药效。所述多肽在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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