公开(公告)号：CN103214456B

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201310139335.7

申请日：2013-04-20

Applicant: 郎恒元 ,  复旦大学

Inventor： 郎恒元 ,  余科 ,  赵荟

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明公开了式（Ⅰ）所示具有抗肿瘤活性的苯并咪唑类化合物、制备方法及其应用。其中，R1,R2,R3,R4R5如说明书所述，本发明的化合物及其可药用盐对与Hh信号通路持续激活相关肿瘤的癌细胞生长的抑制作用与GDC-0449相当甚至优于GDC-0449，从而为相关肿瘤的治疗提供新的选择。

公开(公告)号：CN103288803B

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201310186206.3

申请日：2013-05-17

Applicant: 郎恒元 ,  复旦大学

Inventor： 郎恒元 ,  余科 ,  赵荟

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明公开了一种苯并咪唑酰胺类化合物或其药学上可以接受的盐及其制备方法，其用于与Hh信号通路持续激活相关的肿瘤包括皮肤基底细胞癌、脑瘤，髓母细胞瘤、肺癌、消化道肿瘤、乳腺癌或胰腺癌以及跟Hh信号通路有关的疾病。

公开(公告)号：CN105879034A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410521485.9

申请日：2014-09-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 鞠佃文 ,  曾贤 ,  赵荟 ,  李玉彬 ,  范佳君 ,  王子玉 ,  王绍飞 ,  宋平

IPC: A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物技术领域，涉及靶向hedgehog通路和细胞自噬的抗肿瘤药物组合物，该药物组合物包含Hedgehog信号通路抑制剂和细胞自噬抑制剂，经药效学试验证明，该药物组合物在实体瘤和非实体瘤的治疗方面具有显著的协同作用，尤其是对耐药性的慢性髓性白血病有非常显著的抗肿瘤效果。本发明公开的药物组合物具有广泛的抗肿瘤活性，有很好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN103288803A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201310186206.3

申请日：2013-05-17

Applicant: 郎恒元 ,  复旦大学

Inventor： 郎恒元 ,  余科 ,  赵荟

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明公开了一种苯并咪唑酰胺类化合物或其药学上可以接受的盐及其制备方法，其用于与Hh信号通路持续激活相关的肿瘤包括皮肤基底细胞癌、脑瘤，髓母细胞瘤、肺癌、消化道肿瘤、乳腺癌或胰腺癌以及跟Hh信号通路有关的疾病。

公开(公告)号：CN103214456A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201310139335.7

申请日：2013-04-20

Applicant: 郎恒元 ,  复旦大学

Inventor： 郎恒元 ,  余科 ,  赵荟

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明公开了式（Ⅰ）所示具有抗肿瘤活性的苯并咪唑类化合物、制备方法及其应用。其中，R1,R2,R3,R4R5如说明书所述，本发明的化合物及其可药用盐对与Hh信号通路持续激活相关肿瘤的癌细胞生长的抑制作用与GDC-0449相当甚至优于GDC-0449，从而为相关肿瘤的治疗提供新的选择。

公开(公告)号：CN105879034B

公开(公告)日：2019-06-21

申请号：CN201410521485.9

申请日：2014-09-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 鞠佃文 ,  曾贤 ,  赵荟 ,  李玉彬 ,  范佳君 ,  王子玉 ,  王绍飞 ,  宋平

IPC: A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物技术领域，涉及靶向hedgehog通路和细胞自噬的抗肿瘤药物组合物，该药物组合物包含Hedgehog信号通路抑制剂和细胞自噬抑制剂，经药效学试验证明，该药物组合物在实体瘤和非实体瘤的治疗方面具有显著的协同作用，尤其是对耐药性的慢性髓性白血病有非常显著的抗肿瘤效果。本发明公开的药物组合物具有广泛的抗肿瘤活性，有很好的临床应用前景。