公开(公告)号：CN114805391B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202110063390.7

申请日：2021-01-18

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  李佳 ,  雷春 ,  周宇波

IPC: C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及从滑桃树中分离得到的天然美登素类化合物及其在制药中的用途。具体涉及式(I)化合物甲基特利回生(methyltrewiasine,即4,24‑二氧杂‑9,22‑二氮杂四环[19.3.1.110,14.03,5]二十六烷美登素衍生物)和式(II)化合物N‑甲基特利福洛林(N‑methyltreflorine,即3,7,30‑三氧杂‑9,22,27‑三氮杂五环[20.8.2.16,10.117,21.02,4]三十四烷特利福洛林衍生物)。所述化合物从滑桃树干燥果实中提取得到，试验证实其具有很强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，尤其是抗人宫颈癌、人白血病和人乳腺癌肿瘤药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111848638A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201910359518.7

申请日：2019-04-30

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  李静雅 ,  贾心语 ,  吴咏梅 ,  雷春 ,  虞燕燕

IPC: C07D493/08 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P5/50 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属医药技术领域，具体涉及从金丝梅中分离得到的天然酰基间苯三酚杂萜类化合物及其在制备防治炎症相关代谢性疾病药物中的用途。本发明从金丝梅中分离得到的式(I)和式(II)结构的酰基间苯三酚杂萜类化合物，经试验表明，所述化合物具有显著的NF-κB转录抑制活性，能有效抑制LPS诱导的巨噬细胞炎症反应，可用于制备新的预防或治疗与炎症相关代谢性疾病药物或先导化合物，所述疾病包括肥胖症、胰岛素抵抗、2型糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化或慢性肾病。

公开(公告)号：CN110872267A

公开(公告)日：2020-03-10

申请号：CN201811004280.8

申请日：2018-08-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 侯爱君 ,  雷春 ,  俞媚华

IPC: C07D311/30 ,  C07D311/40 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及式(I)结构的异戊烯基黄酮醇化合物及其用途。具体涉及化合物2-[3，4-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯]-8-[(2E)-3，7-二甲基-2，6-辛二烯基]-3，5，7-三羟基-4H-苯并吡喃-4-酮及其作为蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂在制备预防或治疗2型糖尿病药物中的用途。该化合物以从构树中提取得到，实验证实，该化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B具有很强的抑制活性，可作为研制新的预防或治疗2型糖尿病的先导化合物，或可用于制备预防或治疗临床常见多发的2型糖尿病的药物。

公开(公告)号：CN101836975A

公开(公告)日：2010-09-22

申请号：CN200910047752.2

申请日：2009-03-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 王贺瑶 ,  侯爱君 ,  朱维良 ,  闫桂蕊 ,  赵婷

IPC: A61K31/352 ,  A61P43/00 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，更具体而言，涉及异戊烯基黄酮化合物作为胰脂肪酶抑制剂的用途。该化合物结构式如下，化学名称为(E)-2-(2，4-二羟基苯基)-5，7-二羟基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-6-(3-甲基-1-丁烯基)-4H-苯并吡喃-4-酮，可以从光叶桂木中提取得到。胰脂肪酶活性测试和动物体内减肥作用实验表明：该化合物具有明显的胰脂肪酶抑制活性和减肥作用，可作为研制新的预防或治疗肥胖症及相关代谢性疾病药物的先导化合物，也可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。

公开(公告)号：CN101766691A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN201010022635.3

申请日：2010-01-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 王贺瑶 ,  侯爱君 ,  闫桂蕊 ,  赵婷 ,  乔欣

IPC: A61K36/60 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/35 ,  A61P17/00 ,  A61P39/06 ,  A61K8/97 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/08 ,  A23L1/28 ,  A23L1/30 ,  A61K135/00

Abstract: 本发明属于医药和食品技术领域，涉及一种白桂木提取物及其制备方法和用途。本发明的白桂木提取物中，异戊烯基取代的黄酮类化合物的含量为20～40重量％。以白桂木的茎枝为原料，用溶剂提取制备得到总提取物；将总提取物溶于水后，依次以卤代烃类溶剂和酯类溶剂萃取；取酯类溶剂萃取相，回收溶剂后干燥，即得到本发明的白桂木提取物。经体外酪氨酸酶、B16黑色素瘤细胞、清除DPPH等活性测试，结果显示，本发明白桂木提取物具有强的抑制酪氨酸酶、黑色素生成和清除自由基作用，可作为黑色素生成抑制剂或美白剂或天然抗氧化剂应用于医药、日用化工和食品领域。

公开(公告)号：CN100571698C

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200610029374.1

申请日：2006-07-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 侯爱君 ,  黄建明 ,  朱国福 ,  翁伟宇 ,  王枚博

IPC: A61K31/366 ,  A61K36/60 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K9/08 ,  A61K9/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及柘树总黄酮有效部位提取物及其制备方法。本发明以含量较高、活性较好的异戊烯基酮化合物为定量指标，提供了总黄酮含量高、质量可控、稳定，药效显著的柘树总黄酮提取物。本发明的柘树总黄酮有效部位提取物，其中总黄酮含量为50-90%，异戊烯基酮化合物含量为10-30%。本发明的制备方法提纯工艺经济、简便、适用于工业化大生产。所得提取物具有显著的体内外抗肿瘤活性，和抑制新生血管形成的作用，可作为原料用于制成抗肿瘤药物片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸等及复方制剂。

公开(公告)号：CN101450052A

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200710171484.6

申请日：2007-11-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 王贺瑶 ,  侯爱君 ,  张小东 ,  胡晓

IPC: A61K31/352 ,  A61K8/49 ,  A61K8/60 ,  A61K8/67 ,  A61K8/98 ,  A61K9/06 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/04 ,  A61Q17/00 ,  A23L3/3499

Abstract: 本发明涉及一种从黑桑中提取的天然化合物(I)的用途。该化合物对酪氨酸酶有强烈的抑制作用，应用于防治皮肤色斑、雀斑、老年斑等皮肤的色素沉着和美白以及食品添加剂。通过对其抑制活性的测定，证明化合物(I)的活性很强，并且具有较好的稳定性。

公开(公告)号：CN117964593A

公开(公告)日：2024-05-03

申请号：CN202310740597.2

申请日：2023-06-20

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  李静雅 ,  石清 ,  吴咏梅 ,  雷春

IPC: C07D311/58 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及从杜鹃属植物中分离得到的式(I)和式(II)结构的杂萜类化合物及其药用用途。本发明所述的化合物经动物实验显示，具有显著的NF‑κB转录抑制活性，能有效抑制巨噬细胞炎症反应，对脂多糖、缺血再灌注及单侧输尿管结扎诱导的小鼠急性肾损伤具有显著的保护作用，本发明所述的化合物可用于制备新的防治炎症相关疾病的药物或先导化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114478443B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202011264347.9

申请日：2020-11-12

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  李静雅 ,  雷春 ,  柳怡楠 ,  俞媚华 ,  王骁航

IPC: C07D307/54 ,  C07D307/93 ,  A61P3/06 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及天然克罗烷型二萜类化合物及其药用用途，具体涉及式(I)化合物10(5→3)‑abeo‑15,16‑环氧1,4,13(16),14‑克罗烷四烯‑18,19‑内酯,式(II)化合物4(5→19)‑abeo‑15,16‑环氧‑2,4,10(1),13(16),14‑克罗烷五烯‑18‑羧酸，式(III)化合物5,10‑seco‑15,16‑环氧‑1,3,5(19),13(16),14‑克罗烷五烯‑18‑羧酸，及其在制备ATP柠檬酸裂解酶抑制剂中用途。本发明经实验证实，所述的化合物从车桑子中干燥地上部分提取得到，对ATP柠檬酸裂解酶具有显著抑制活性，可用于制备ATP柠檬酸裂解酶抑制剂以及制备预防或治疗高脂血症的药物或先导化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111848638B

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN201910359518.7

申请日：2019-04-30

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  李静雅 ,  贾心语 ,  吴咏梅 ,  雷春 ,  虞燕燕

IPC: C07D493/08 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P5/50 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属医药技术领域，具体涉及从金丝梅中分离得到的天然酰基间苯三酚杂萜类化合物及其在制备防治炎症相关代谢性疾病药物中的用途。本发明从金丝梅中分离得到的式(I)和式(II)结构的酰基间苯三酚杂萜类化合物，经试验表明，所述化合物具有显著的NF‑κB转录抑制活性，能有效抑制LPS诱导的巨噬细胞炎症反应，可用于制备新的预防或治疗与炎症相关代谢性疾病药物或先导化合物，所述疾病包括肥胖症、胰岛素抵抗、2型糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化或慢性肾病。