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公开(公告)号：CN118324837A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202311809796.0
申请日：2023-12-26
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体为一种16β‑甲基‑17α‑羟基糖皮质激素及类似物的制备方法。本发明由原料化合物16‑甲基‑16‑烯‑20‑酮一步合成目标产物16β‑甲基‑17α‑羟基糖皮质激素及其类似物：16‑甲基‑16‑烯‑20‑酮在氧气或者空气的存在下，以锰催化剂、铁催化剂或钴催化剂为催化剂，以硅氢为氢化试剂，在有机溶剂中进行水合反应；再通过亚磷酸三乙酯或亚磷酸三甲酯作为还原剂进行还原，得到16β‑甲基‑17α‑羟基糖皮质激素及其类似物。本发明将原来三或四步反应缩短至一步；反应产率和选择性高，能以极高的dr值构建β甲基；反应在室温下进行，条件温和，操作简便，设备要求低，适于工业化生产。
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