公开(公告)号：CN115960032A

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN202111168558.7

申请日：2021-10-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 邵黎明 ,  马兰 ,  李炜 ,  刘星 ,  刘笑 ,  程德琴 ,  何倩 ,  吴俊文 ,  许玉龙 ,  王菲菲 ,  孙洪鹏 ,  乐秋旻 ,  肖立 ,  周雨青 ,  杨希成 ,  孔令辉 ,  陈益宜

IPC: C07D209/88 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07C255/54 ,  C07D471/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61K31/403 ,  A61K31/496 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/277 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体而言，本发明涉及一种具有β‑arrestin偏向性激动活性的芳氧丙醇胺类β‑肾上腺素受体配基及其制备方法和用途，所述配基由通式(I)表示。本发明所涉及的芳氧丙醇胺类配基对G蛋白介导的β‑肾上腺素受体偏向性信号通路具有不同程度的拮抗作用，可以用于防治或治疗原发性高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等心血管系统疾病。同时本发明涉及的芳氧丙醇胺类配基对β‑arrestin介导的β‑肾上腺素受体偏向性信号通路具有很好的激动活性，已被证实在记忆形成和再巩固过程、神经可塑性改变等中枢神经系统功能中发挥重要作用，因此可以用于防治或治疗药物成瘾、认知功能障碍、记忆衰退等中枢神经系统疾病。