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公开(公告)号:CN117865946A
公开(公告)日:2024-04-12
申请号:CN202410014544.7
申请日:2024-01-04
Applicant: 吉林农业大学
IPC: C07D405/12 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种芒柄花素衍生物及其制备方法以及药物组合物及其应用,属于医药技术领域。本发明提供的芒柄花素衍生物具有良好的抗肿瘤作用,大部分衍生物的抗肿瘤作用优于阳性对照药5氟尿嘧啶,尤其是化合物3,对人胃癌细胞HGC‑27和人非小细胞肺癌细胞A945均具有良好的增殖抑制作用,IC50值分别4.77±0.29μM和4.95±1.38μM。同时在制得18个衍生物中,有7个化合物对人乳腺癌细胞MCF‑7的增殖抑制作用较芒柄花素有所提高,且这7个化合物的增殖抑制作用优于阳性对照药5‑氟尿嘧啶,其中化合物1对人乳腺癌细胞MCF‑7具有最强得增殖抑制作用,IC50=24.25±2.09μM。
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公开(公告)号:CN117624240A
公开(公告)日:2024-03-01
申请号:CN202311588872.X
申请日:2023-11-27
Applicant: 吉林农业大学
IPC: C07F9/655 , A61K31/665 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种牛蒡子苷元线粒体靶向三苯基膦衍生物及其制备方法和应用以及一种递药系统,属于医药技术领域,包含下列步骤:将牛蒡子苷元、溴代酸、缩合剂、催化剂和溶剂混合后酯化反应得中间体;将中间体、溶剂和三苯基膦混合后成盐反应即得所述牛蒡子苷元线粒体靶向三苯基膦衍生物。本发明提供的牛蒡子苷元线粒体靶向三苯基膦衍生物是一类具有亲油和亲水双亲性的阳离子化合物,与牛蒡子苷元相比,具有同样的肿瘤细胞抑制活性,并且具有更好的水溶性和对肿瘤细胞的选择性,能够有效地抑制肺癌、肝癌和前列腺癌。更好的水溶性还有利于药物的体内吸收,发挥更多的药效,大大减少了药物的不良反应,具有被开发为抗肿瘤新药的潜力。
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公开(公告)号:CN117180210A
公开(公告)日:2023-12-08
申请号:CN202310899411.8
申请日:2023-07-21
Applicant: 吉林农业大学
IPC: A61K9/20 , A61K36/8988 , A61K47/46 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61P39/06 , A61K36/484
Abstract: 一种天麻甘草超微粉片剂及其制备方法,属于药物制片领域,该片剂由以下重量百分比的组分制成:天麻超微粉和甘草超微粉的总添加量为15‑75%,填充剂添加量32‑72%,崩解剂添加量1‑5%,润滑剂添加量0.25‑1.25%;天麻超微粉和甘草超微粉的质量比为10∶(0.5‑2.5)。本发明选用甜度高、热量低且安全无毒的甘草代替蔗糖,利用甘草的高甜度来改善天麻的不良口感,且天麻与甘草配伍能起到增强药效的作用。该天麻甘草超微粉末的可压性良好,且能增加天麻有效成分的溶出,满足了直接压片的物性学要求。同时该天麻甘草超微粉片剂的DPPH、羟基自由基、ABTS清除能力都高于现有天麻超微粉片剂。
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公开(公告)号:CN105712958B
公开(公告)日:2018-01-09
申请号:CN201510987618.6
申请日:2015-12-24
Applicant: 吉林农业大学
IPC: C07D307/33 , A61K31/365 , A61P9/12
Abstract: 本发明涉及一种ACE抑制剂苯丙二苄基丁内酯组合物及其制备方法与作为ACE活性抑制剂,用于降血压的应用。其结构通式如式I所示,R为Boc‑L‑Gly,Boc‑L‑Ala,Boc‑L‑Val,Boc‑L‑Leu,Boc‑L‑Ile氨基酸侧链。通式I。
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公开(公告)号:CN105541764B
公开(公告)日:2017-12-01
申请号:CN201510987619.0
申请日:2015-12-24
Applicant: 吉林农业大学
IPC: C07D307/33 , A61K31/341 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种乙酰胆碱酯酶抑制剂木脂内酯组合物及其制备方法与作为乙酰胆碱酯酶活性抑制剂,用于提高老年痴呆病人记忆力的应用。其结构通式如式I所示,R为Boc‑L‑Met,Boc‑L‑Try,Boc‑L‑Pro,Boc‑L‑Phe,Boc‑L‑Thr氨基酸侧链。通式I。
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公开(公告)号:CN105622552A
公开(公告)日:2016-06-01
申请号:CN201510980873.8
申请日:2015-12-24
Applicant: 吉林农业大学
IPC: C07D307/33 , A61K31/365 , A61P39/02
CPC classification number: C07D307/33
Abstract: 本发明涉及具有苯丙二苄基丁内酯盐酸盐组合物的制备及应用。本发明以具有苯丙二苄基丁内酯母核的化合物为起始化合物,对其进行结构修饰研究,得到了如结构通式I所示的化合物。本发明的化合物具有清除亚硝酸盐活性,可用于癌症的预防和治疗,具有非常广泛的应用前景。通式I其中,R为L-Val-HCl,L-Leu-HCl,L-Met-HCl,L-Phe-HCl,L-Ile-HCl。
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公开(公告)号:CN104402961B
公开(公告)日:2016-01-13
申请号:CN201410773419.0
申请日:2014-12-16
Applicant: 吉林农业大学
Abstract: 本发明涉及一种四氢糠酸环戊烷并多氢菲酯A及其提取方法和其药物用途。属于新化合物及其药物用途。以人参和东北凤仙花为原料,经过粉碎、高温高压处理、干燥、氯仿提取、硅胶柱层析、重结晶方法,得到了四氢糠酸环戊烷并多氢菲酯A,其化学名称为:四氢呋喃-2-甲酸17-(5-乙基-6-甲基庚-2-基)-10,13-二甲基-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊[a]菲-3-酯。四氢糠酸环戊烷并多氢菲酯A在制备治疗高血压的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN104861006A
公开(公告)日:2015-08-26
申请号:CN201510216225.5
申请日:2015-05-03
Applicant: 吉林农业大学
IPC: C07H13/10 , C07H1/08 , A61K31/7048 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉中药领域,特别涉及一种糠酸酯苷类似物1的制备α-葡萄糖苷酶抑制剂用途。该糠酸酯苷类似物1的结构为3-(呋喃-2-甲羰基)氧基吡喃葡萄糖醛酸-1α→4-D-吡喃葡萄糖-1α→4-D-吡喃葡萄糖,其对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制能力,可进一步开发为用于治疗及辅助治疗2型糖尿病的药品。
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公开(公告)号:CN104523702A
公开(公告)日:2015-04-22
申请号:CN201410777381.4
申请日:2014-12-17
Applicant: 吉林农业大学
IPC: A61K31/575 , A61P9/12
CPC classification number: A61K31/575
Abstract: 本发明公开了2-叔丁氧羰基氨基-3-苯基丙酸(2S)-(3S,10R,13R)-10,13-二甲基-17-((2R,E)-5,6-二甲基庚-3-烯-2-基)-2,3,4,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十二氢-1H-环戊[a]菲-3-酯(简称苯丙氨酸环戊烷并多氢菲酯B)的ACE抑制活性及其在制备降血压药物中的应用。属于中药有效成分的药物新用途。
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公开(公告)号:CN103623108A
公开(公告)日:2014-03-12
申请号:CN201310691878.X
申请日:2013-12-17
Applicant: 吉林农业大学
IPC: A61K36/76 , A23L1/29 , A61P3/06 , A61K133/00
Abstract: 本发明涉一种杨树花提取物的新用途。该新用途是其在制备降血脂产品中的应用。本发明提供的杨树花提取物,能够调节高脂饮食引起的血清总胆固醇、总甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇的异常变化,并且其原料来源分布广泛,在制备降血脂食品、保健食品、药品中有着广阔的应用前景。
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