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公开(公告)号：CN116041415B
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310049449.6
申请日：2023-02-01
Applicant: 吉林农业大学
Abstract: 本发明公开了一种裂环羽扇豆烷衍生物及其制备方法与应用，该衍生物结构如式II或式III所示，其制备方法包括：(1)将原料化合物I或其酸醇反应产物的DMF溶液、脱水剂、催化剂、反应物搅拌反应后，得到中间体A；(2)将中间体A的DMF溶液、脱水剂、催化剂、反应物RbOH搅拌反应后，得到式II或式III衍生物。同时公开了上述衍生物在制备多靶点细胞损伤和死亡抑制剂中的应用。本发明还公开了包括上述衍生物的药物组合物的应用。本发明验证了上述3,4‑裂环羽扇豆烷衍生物的BIP/CHOP抑制剂，和FGF2/EGFR激动剂作用，能够应用于制备预防、治疗或缓解内质网应激和肌动蛋白细胞骨架重塑介导的相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN116999449B
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202311035410.5
申请日：2023-08-17
Applicant: 吉林农业大学
IPC: A61K31/704 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P5/50 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61K36/258
Abstract: 本发明公开了一种人参皂苷组合物及其在制备多靶点脂肪细胞发育分化和代谢调节剂中的应用，属于生物医药领域。所述人参皂苷组合物由原人参二醇PPD和原人参三醇PPT、人参皂苷Rg5或人参皂苷20(S)‑Rg3中的任意一种组成。本发明通过药理实验证明，所述人参皂苷组合物通过拮抗IGFR、FGFR2、MAPK的同时，激活Hspa4和PERK，促进RELA的核易位和CHOP的表达，进而诱导脂肪前体细胞凋亡，抑制脂肪前体细胞分化为成熟脂肪细胞，抑制甘油三酯合成和储存，精准靶点作用更加直接有效，并且有效降低毒副作用的产生，为将其应用于预防、治疗和缓解肥胖及其相关疾病提供了理论依据。
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公开(公告)号：CN116999449A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202311035410.5
申请日：2023-08-17
Applicant: 吉林农业大学
IPC: A61K31/704 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P5/50 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61K36/258
Abstract: 本发明公开了一种人参皂苷组合物及其在制备多靶点脂肪细胞发育分化和代谢调节剂中的应用，属于生物医药领域。所述人参皂苷组合物由原人参二醇PPD和原人参三醇PPT、人参皂苷Rg5或人参皂苷20(S)‑Rg3中的任意一种组成。本发明通过药理实验证明，所述人参皂苷组合物通过拮抗IGFR、FGFR2、MAPK的同时，激活Hspa4和PERK，促进RELA的核易位和CHOP的表达，进而诱导脂肪前体细胞凋亡，抑制脂肪前体细胞分化为成熟脂肪细胞，抑制甘油三酯合成和储存，精准靶点作用更加直接有效，并且有效降低毒副作用的产生，为将其应用于预防、治疗和缓解肥胖及其相关疾病提供了理论依据。
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公开(公告)号：CN116041415A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202310049449.6
申请日：2023-02-01
Applicant: 吉林农业大学
Abstract: 本发明公开了一种裂环羽扇豆烷衍生物及其制备方法与应用，该衍生物结构如式II或式III所示，其制备方法包括：(1)将原料化合物I或其酸醇反应产物的DMF溶液、脱水剂、催化剂、反应物搅拌反应后，得到中间体A；(2)将中间体A的DMF溶液、脱水剂、催化剂、反应物RbOH搅拌反应后，得到式II或式III衍生物。同时公开了上述衍生物在制备多靶点细胞损伤和死亡抑制剂中的应用。本发明还公开了包括上述衍生物的药物组合物的应用。本发明验证了上述3,4‑裂环羽扇豆烷衍生物的BIP/CHOP抑制剂，和FGF2/EGFR激动剂作用，能够应用于制备预防、治疗或缓解内质网应激和肌动蛋白细胞骨架重塑介导的相关疾病的药物。
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