公开(公告)号：CN109705193A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201811549217.2

申请日：2018-12-18

Applicant: 厦门大学附属第一医院

Inventor： 李业森 ,  黄劲雄 ,  陈仔君 ,  林少唯 ,  吴华

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/13

Abstract: 本发明公开了一种放射性标记tEB-TMTP1化合物，通过DOTA和NOTA双功能螯合剂修饰，合成DOTA-tEB-TMTP1和NOTA-tEB-TMTP1，可分别标记放射性核素68Ga、64Cu和177Lu等放射性金属核素，合成特异性靶向高转移肿瘤的核医学诊疗探针。本发明设计合成的探针具有两大优势，首先标记步骤简单，又较高的标记产率，为临床应用打下基础，其次获得的DOTA-tEB-TMTP1和NOTA-tEB-TMTP1探针具有优异的药动学性质，显著延长其在体内的半衰期，可以在体内长时间循环，增加肿瘤部位摄取，实现对高转移的肿瘤进行靶向治疗。

公开(公告)号：CN109705193B

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：CN201811549217.2

申请日：2018-12-18

Applicant: 厦门大学附属第一医院

Inventor： 李业森 ,  黄劲雄 ,  陈仔君 ,  林少唯 ,  吴华

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/13

Abstract: 本发明公开了一种放射性标记tEB‑TMTP1化合物，通过DOTA和NOTA双功能螯合剂修饰，合成DOTA‑tEB‑TMTP1和NOTA‑tEB‑TMTP1，可分别标记放射性核素68Ga、64Cu和177Lu等放射性金属核素，合成特异性靶向高转移肿瘤的核医学诊疗探针。本发明设计合成的探针具有两大优势，首先标记步骤简单，又较高的标记产率，为临床应用打下基础，其次获得的DOTA‑tEB‑TMTP1和NOTA‑tEB‑TMTP1探针具有优异的药动学性质，显著延长其在体内的半衰期，可以在体内长时间循环，增加肿瘤部位摄取，实现对高转移的肿瘤进行靶向治疗。