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公开(公告)号：CN109705193A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201811549217.2
申请日：2018-12-18
Applicant: 厦门大学附属第一医院
Abstract: 本发明公开了一种放射性标记tEB-TMTP1化合物，通过DOTA和NOTA双功能螯合剂修饰，合成DOTA-tEB-TMTP1和NOTA-tEB-TMTP1，可分别标记放射性核素68Ga、64Cu和177Lu等放射性金属核素，合成特异性靶向高转移肿瘤的核医学诊疗探针。本发明设计合成的探针具有两大优势，首先标记步骤简单，又较高的标记产率，为临床应用打下基础，其次获得的DOTA-tEB-TMTP1和NOTA-tEB-TMTP1探针具有优异的药动学性质，显著延长其在体内的半衰期，可以在体内长时间循环，增加肿瘤部位摄取，实现对高转移的肿瘤进行靶向治疗。
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公开(公告)号：CN117164664A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202310977383.7
申请日：2023-08-04
Applicant: 厦门大学附属第一医院(厦门市第一医院、厦门市红十字会医院、厦门市糖尿病研究所)
Abstract: 本发明公开了一种D型氨基酸修饰TMTP1多肽配体放射性探针及其制备方法和应用，为修饰68Ga的NOTA‑G‑TMTP1，其中，TMTP1的氨基酸序列如SEQ ID NO.01所示，其N端起第三位的V为D型氨基酸。本发明对TMTP1进行了化学修饰，利用对应D氨基酸对其修饰，使其在经过放射性标记后，不影响其生物活性；本发明的68Ga‑NOTA‑G‑TMTP1(NVvRQ)可对高转移肿瘤进行早期诊断，具有更优异的药动学性质和更高的肿瘤摄取绝对值和肿瘤/肝脏摄取比。
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公开(公告)号：CN109705193B
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：CN201811549217.2
申请日：2018-12-18
Applicant: 厦门大学附属第一医院
Abstract: 本发明公开了一种放射性标记tEB‑TMTP1化合物，通过DOTA和NOTA双功能螯合剂修饰，合成DOTA‑tEB‑TMTP1和NOTA‑tEB‑TMTP1，可分别标记放射性核素68Ga、64Cu和177Lu等放射性金属核素，合成特异性靶向高转移肿瘤的核医学诊疗探针。本发明设计合成的探针具有两大优势，首先标记步骤简单，又较高的标记产率，为临床应用打下基础，其次获得的DOTA‑tEB‑TMTP1和NOTA‑tEB‑TMTP1探针具有优异的药动学性质，显著延长其在体内的半衰期，可以在体内长时间循环，增加肿瘤部位摄取，实现对高转移的肿瘤进行靶向治疗。
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公开(公告)号：CN114044804A
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN202111279843.6
申请日：2021-10-29
Applicant: 厦门大学附属第一医院
IPC: C07K7/06 , C07K1/107 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/14 , C09K11/06 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K51/08 , A61P35/04 , A61K103/00 , A61K101/02 , A61K103/30
Abstract: 本发明公开了一种TMTP1多肽配体放射性探针及其制备方法和应用，其结构式为其标记有放射性核素。本发明TMTP1多肽配体放射性探针，能够利用其特异性靶向高转移肿瘤的生物学特性，对高转移肿瘤进行早期诊断和治疗。
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公开(公告)号：CN119060140A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202411231221.X
申请日：2024-09-04
Applicant: 厦门大学附属第一医院(厦门市第一医院、厦门市红十字会医院、厦门市糖尿病研究所)
IPC: C07K7/52 , C07K1/107 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 一种环状TMTP1多肽配体，其结构式为Cyclo[K(NOTA)NVvRQ]，该环状TMTP1多肽配体进行了结构修饰，在经过放射性标记后，其生物活性不受影响，标记方法简单，标记产率高，具有特异性靶向高转移肿瘤的生物学特性，可用于对高转移肿瘤进行早期诊断。
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