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公开(公告)号：CN107602520B
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201710958834.7
申请日：2017-10-16
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D311/36 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 一种含哌嗪环的类异黄酮化合物及其制备方法和应用，将2‑羟基苯乙酮与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，油浴加热，经乙酸乙酯萃取，硅胶层析柱分离纯化，得中间体a，再溶于三氯甲烷，置于冰浴中搅拌，再将嗅溶于三氯甲烷，加入体系，在冰浴中搅拌后加入水淬灭反应，用乙酸乙酯萃取，经硅胶层析柱分离纯化，获得中间体b；将哌嗪溶于三氯甲烷中，再加入中间体b后，置于油浴中加热反应，减压浓缩，经硅胶层析柱分离纯化，获得中间体c；将中间体c溶于二氯甲烷中置于冰浴下，加入取代试剂，再加入三乙胺作缚酸剂，冰浴下搅拌减压浓缩，经硅胶层析柱分离纯化。含哌嗪环的类异黄酮化合物在用于治疗癌症的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN104163772A
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201410232271.X
申请日：2014-05-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C235/50 , C07D295/13 , C07C235/54 , C07C235/56 , C07C255/60 , C07C231/02 , C07C253/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种取代二芳醚类化合物，其结构式如下：其中Z为-CH-或-N-；W为-CH-或-N-；Y为-O-、-CH2-、-NH-或-NRy-；R1为氢、卤素、NO2、CN、CF3、ORa、CORa、COORa、SO2Ra、SO2NRaRb、NRaRb、NRaCORb、未取代\取代的C1-C4烷基、未取代\取代的芳基或未取代\取代的杂环基团中的一种；R2为氢、未取代\取代的C1-C4烷基、或卤素；R为未取代\取代的C1-C12烷基、未取代\取代的C3-C12的环烷基、未取代\取代的C2-C12烯基、未取代\取代的芳基、取代烷基胺或未取代\取代的杂环基团中的一种。本发明的取代二芳醚类化合物可明显抑制癌细胞的恶性增殖表型，促进细胞凋亡因子蛋白的表达，提供了一种新型的潜在抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN107602520A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710958834.7
申请日：2017-10-16
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D311/36 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 一种含哌嗪环的类异黄酮化合物及其制备方法和应用，将2-羟基苯乙酮与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛溶于N,N-二甲基甲酰胺中，油浴加热，经乙酸乙酯萃取，硅胶层析柱分离纯化，得中间体a，再溶于三氯甲烷，置于冰浴中搅拌，再将嗅溶于三氯甲烷，加入体系，在冰浴中搅拌后加入水淬灭反应，用乙酸乙酯萃取，经硅胶层析柱分离纯化，获得中间体b；将哌嗪溶于三氯甲烷中，再加入中间体b后，置于油浴中加热反应，减压浓缩，经硅胶层析柱分离纯化，获得中间体c；将中间体c溶于二氯甲烷中置于冰浴下，加入取代试剂，再加入三乙胺作缚酸剂，冰浴下搅拌减压浓缩，经硅胶层析柱分离纯化。含哌嗪环的类异黄酮化合物在用于治疗癌症的药物中的应用。
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