一种含哌嗪环的类异黄酮化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107602520B

    公开(公告)日:2019-06-14

    申请号:CN201710958834.7

    申请日:2017-10-16

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 一种含哌嗪环的类异黄酮化合物及其制备方法和应用,将2‑羟基苯乙酮与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛溶于N,N‑二甲基甲酰胺中,油浴加热,经乙酸乙酯萃取,硅胶层析柱分离纯化,得中间体a,再溶于三氯甲烷,置于冰浴中搅拌,再将嗅溶于三氯甲烷,加入体系,在冰浴中搅拌后加入水淬灭反应,用乙酸乙酯萃取,经硅胶层析柱分离纯化,获得中间体b;将哌嗪溶于三氯甲烷中,再加入中间体b后,置于油浴中加热反应,减压浓缩,经硅胶层析柱分离纯化,获得中间体c;将中间体c溶于二氯甲烷中置于冰浴下,加入取代试剂,再加入三乙胺作缚酸剂,冰浴下搅拌减压浓缩,经硅胶层析柱分离纯化。含哌嗪环的类异黄酮化合物在用于治疗癌症的药物中的应用。

    一种类黄酮醇化合物及其抑制病毒引起肺纤维化的应用

    公开(公告)号:CN116217533B

    公开(公告)日:2024-04-12

    申请号:CN202211089261.6

    申请日:2022-09-07

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 一种类黄酮醇化合物及其抑制病毒引起肺纤维化的应用,涉及生物医药。一种类黄酮醇化合物以Smad3为作用靶点,通过与Smad3结合,阻断其被TGF‑β受体TβRI磷酸化,抑制Smad3入核激活下游纤维化相关基因,阻断成纤维细胞激活和胶原分泌,抑制细胞因子IL‑6、IL‑8和趋化因子CXCL10、CCL2的mRNA表达水平,缓解炎症因子风暴,用于治疗新冠病毒SARS‑CoV‑2编码的N蛋白及其不同变体引发的肺纤维化药物,为SARS‑CoV‑2引发的肺纤维化提供新的治疗靶点和干预手段。化合物RMY‑205用于其他与Smad3通路相关引起的多种器官细胞纤维化治疗药物及抑制新霉素诱导的小鼠肾脏纤维化药物。

    一种类黄酮醇化合物及其抑制病毒引起肺纤维化的应用

    公开(公告)号:CN116217533A

    公开(公告)日:2023-06-06

    申请号:CN202211089261.6

    申请日:2022-09-07

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 一种类黄酮醇化合物及其抑制病毒引起肺纤维化的应用,涉及生物医药。一种类黄酮醇化合物以Smad3为作用靶点,通过与Smad3结合,阻断其被TGF‑β受体TβRI磷酸化,抑制Smad3入核激活下游纤维化相关基因,阻断成纤维细胞激活和胶原分泌,抑制细胞因子IL‑6、IL‑8和趋化因子CXCL10、CCL2的mRNA表达水平,缓解炎症因子风暴,用于治疗新冠病毒SARS‑CoV‑2编码的N蛋白及其不同变体引发的肺纤维化药物,为SARS‑CoV‑2引发的肺纤维化提供新的治疗靶点和干预手段。化合物RMY‑205用于其他与Smad3通路相关引起的多种器官细胞纤维化治疗药物及抑制新霉素诱导的小鼠肾脏纤维化药物。

    一种含哌嗪环的类异黄酮化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107602520A

    公开(公告)日:2018-01-19

    申请号:CN201710958834.7

    申请日:2017-10-16

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 一种含哌嗪环的类异黄酮化合物及其制备方法和应用,将2-羟基苯乙酮与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛溶于N,N-二甲基甲酰胺中,油浴加热,经乙酸乙酯萃取,硅胶层析柱分离纯化,得中间体a,再溶于三氯甲烷,置于冰浴中搅拌,再将嗅溶于三氯甲烷,加入体系,在冰浴中搅拌后加入水淬灭反应,用乙酸乙酯萃取,经硅胶层析柱分离纯化,获得中间体b;将哌嗪溶于三氯甲烷中,再加入中间体b后,置于油浴中加热反应,减压浓缩,经硅胶层析柱分离纯化,获得中间体c;将中间体c溶于二氯甲烷中置于冰浴下,加入取代试剂,再加入三乙胺作缚酸剂,冰浴下搅拌减压浓缩,经硅胶层析柱分离纯化。含哌嗪环的类异黄酮化合物在用于治疗癌症的药物中的应用。

Patent Agency Ranking